ПОЛЬМАТИН®

Состав

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мемантина гидрохлорида 10 мг или 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка для таблетки 10 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол;

Оболочка для таблетки 20 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с насечкой, ядро таблетки белого или почти белого цвета;

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, двояковыпуклые, розового цвета, с сужением и насечкой с обеих сторон, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при деменции.

Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Мемантин является потенциалзависимые помирноафинним неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного тонического уровня глутамата, который может привести к нейронной дисфункции. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.

Фармакокинетика

Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8:00. Признаков воздействия пищи на абсорбцию мемантина не наблюдается.

Ежедневные дозы 20 мг вызывают стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль), при этом разница может быть большой, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.

У человека около 80% циркулирующей вещества, связанной с мемантином - это исходное соединение. Основными метаболитами являются: N-3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантину и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин выводится моноекспоненциально с конечным t½ от 60 до 100 часов.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Показания

Болезнь Альцгеймера легкой степени до тяжелых форм.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое касается кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось также о риске комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предусматривает усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения его содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.

Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмиснои монооксигеназы, эпоксид-гидролазы или сульфатиону.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, пациентам, имеющим в анамнезе судороги, и пациентам, имеющим факторы возникновения эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с антагонистами N-метил-D-аспартата (NMDA), такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют в той же системе рецепторов, и мемантин и, таким образом, могут вызвать нежелательные реакции (главным образом со стороны центральной нервной системы), которые могут проявляться чаще или сильнее.

Некоторые факторы, вызывающие повышение уровня рН мочи, могут потребовать тщательного мониторинга. Это такие факторы, как существенные изменения диеты, например замена богатого мясные блюда рациона вегетарианским, или же интенсивный прием антацидных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинических данных относительно действия мемантина на развитие беременности нет. Исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных таким, применяемые человеку, или несколько больших. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется мемантин в грудное молоко, но, принимая во внимание липофильностью субстанции, это возможно. Женщинам, которые применяют мемантин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Во время лечения следует обеспечить контроль приема препарата лицом, ухаживает за пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу следует определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день): принимать ½ таблетки по 10 мг (5 мг в сутки) в течение недели;

2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку 10 мг (10 мг в сутки) в течение недели;

3-я неделя (15-21-й день): принимать 1½ таблетки по 10 мг (15 мг в сутки) в течение недели;

Начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг (20 мг в сутки) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Снижение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Дети. Препарат применяют детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы:Чувство усталости, слабости, диарея или отсутствие каких-либо симптомов. В случаях передозировки дозой ниже 140 мг, или в случаях, когда доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вертиго, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки ) и / или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

Лечение. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. В случае интоксикации или передозировки специфического антидота нет. Проводят стандартные клинические процедуры, направленные на удаление препарата из организма пациента, например промывание желудка, прием активированного угля (прерывание возможной печеночной рециркуляции). В случае необходимости следует применить такие процедуры, как окисление мочи, принудительный диурез.

При наличии симптомов общей гиперстимуляции ЦНС необходимо назначить симптоматическое клиническое лечение.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение походки, судороги, нарушение равновесия.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит ^2.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации ^1, психотические реакции ^2.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.

¹ Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

² Отдельные сообщения при медицинском применении.

Сообщалось о депрессии, суицидальный настрой и суициды у пациентов, получавших лечение с применением мемантина.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 1, 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С. А., Польша /

Pharmaceutical Works «Polpharma» S. A., Poland.

Адрес

Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /

19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины