НЕОТОН

Состав

Действующее вещество: фосфокреатин;

1 флакон содержит фосфокреатина натрия 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические препараты. Фосфокреатин.

Код АТХ С01Е В06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет фундаментальную роль в энергетических процессах, сопровождающих сокращение мышц, и используется для ресинтеза АТФ - источника энергии для сокращения миокарда и скелетных мышц. Недостаточное снабжение энергии, обусловленное замедлением окислительного метаболизма, является основной причиного повреждения миоцитов.

Фармакологические исследования фосфокреатина показали, что:

1) предварительное внутримышечное введение фосфокреатина животным в дозозависимый способ противодействует различным повреждениям миокарда, вызванным действием химических веществ (таких как изопреналин, эметин, тироксин, п-нитрофенол);

2) фосфокреатину присущий положительный инотропный эффект, который проявляется на изолированном сердце у животных в гиподинамических условиях, вызванных дефицитом глюкозы или кальция или передозировкой калия;

3) на изолированном предсердии морских свинок фосфокреатин противодействует негативному инотропному эффекту, вызванному аноксией;

4) добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы способствует защите миокарда во многих экспериментальных моделях как на изолированных органах, так и в условиях in vivo;

5) фосфокреатин проявляет защитный эффект в экспериментальных моделях инфаркта и аритмии, вызванных коронарной окклюзией.

Кардиопротекторное действие фосфокреатина обусловлена явлениями стабилизации сарколеммы, сохранением клеточного пула адениновых нуклеотидов, обеспечивается за счет ингибирования ферментов, участвующих в катаболизме нуклеотидов, ингибирование распада фосфолипидов в ишемическом миокарде и возможного улучшения микроциркуляции в ишемической области вследствие ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика

У человека средний период полувыведения фосфокреатина после введения составляет 0,09 - 0,2 години. После внутримышечного введения 500 мг фосфокреатина его можно было обнаружить в кровообращении через 5 минут максимальные концентрации фосфокреатина, составляющие примерно 10 нмоль/мл, достигается через 30 минут после введения, после чего они уменьшались и достигали уровня 4 - 5 нмоль/мл через 1 час. Через 2 часа после введения концентрации оставались в пределах измерения и составили 1 - 2 нмоль/мл.

Через 40 минут после капельного инфузии 5 г препарата сывороточные уровни фосфокреатина падают ниже 5 нмоль/мл, а после введения 10 г препарата они составляют примерно 10 нмоль/мл.

Показания

• Интраоперационная ишемия миокарда;
• Интраоперационная ишемия конечностей;
• Метаболические расстройства миокарда при гипоксии: миокардиосклероз, старческое сердце, кардиомиопатия вследствие гипертензии, хроническая ишемическая кардиомиопатия;
• Комплексная терапия:
  • Острого инфаркта миокарда;
  • Острой и хронической сердечной недостаточности;
  • Острого нарушения мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также гипоксических, ишемических, травматических и токсических поражений центральной нервной системы.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

Препарат в высоких дозах (5 - 10 г в сутки) противопоказан больным с хронической почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В составе комплексной терапии препарат может повышать эффективность антиаритмических, протиангинальних препаратов, а также препаратов, которые положительно влияют на сократительную функцию миокарда.

Особенности применения

Быстрое введение доз препарата, превышающих 1 г, может привести к временному резкому снижению артериального давления.

Введение высоких доз препарата (5 - 10 г/сут) приводит к усвоению большого количества фосфатов, влияет на метаболизм кальция и секрецию гормонов, вовлеченных в регуляции гомеостаза, почек и метаболизма пурина. Высокие дозы препарата можно назначать только отдельным больным и в течение короткого периода времени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Противопоказаний для применения препарата в период беременности и кормления грудью нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

На сегодня сведения отсутствуют.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно или струйно. Перед введением порошок растворяют в растворителе; как растворитель можно использовать воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. При применении препарата во время хирургических процедур рекомендуется добавлять его к кардиоплегического растворов.

При остром инфаркте миокарда в первые сутки препарат вводят в дозе 2 - 4 г внутривенно струйно с последующей 2-часовой капельной инфузии раствора, содержащего 8 - 16 г препарата в 200 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. На вторые сутки препарат вводят в дозе 2 - 4 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. На третьи сутки препарат вводят в дозе 2 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. В случае необходимости в дальнейшем проводят 6-дневный курс инъекций в дозе 2 г 2 раза в сутки. Наилучшие результаты лечения можно получить, если начать его не позднее чем через 6 - 8:00 после появления клинических проявлений заболевания.

Острая и хроническая сердечная недостаточность. При острой сердечной недостаточности препарат вводят в виде 2-часовых инфузий в дозе 5 - 10 г в сутки в течение 3 - 5 дней. Соответствующее количество порошка препарата растворяют в 200 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При хронической сердечной недостаточности препарат следует вводить взрослым в виде внутривенных инфузий в дозе 1 - 2 г два раза в сутки в течение 10 - 14 дней. Каждую дозу следует растворять в 50 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в течение 30 - 60 минут.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также при гипоксических, ишемических, травматических и токсических поражениях центральной нервной системы рекомендуется введение ежедневных инъекций препарата в дозе 120 мг/кг массы тела в течение 3 дней.

При интраоперационной ишемии миокарда препарат вводят в составе обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л (2,5 г/л). НЕОТОН добавляют к кардиоплегического раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проводить курс инъекций раствора препарата в дозе 2 г два раза в сутки в течение 3 - 5 дней перед проведением операции и в течение 1 - 2 дней после нее.

При интраоперационной ишемии конечностей перед проведением операции взрослым пациентам рекомендуется в течение 30 - 60 минут внутривенно струйно вводить раствор 2 - 4 г препарата в 50 мл растворителя. В течение операции и периода реперфузии НЕОТОН следует вводить в виде внутривенных инфузий в дозе 8 - 10 г, растворенной минимум в 200 мл растворителя.

При метаболических расстройствах миокарда при гипоксии препарат вводят внутривенно струйно в дозе 1 - 2 г в сутки (дозу растворяют в 10 мл растворителя) или капельно (дозу растворяют в 50 мл растворителя и вводят в течение 30 - 60 минут); рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 2 - 4 недели.

Дети.

Существует ограниченная информация о применении препарата для лечения педиатрической группы пациентов.

Передозировка

В случае резкого снижения артериального давления, вызванного в том числе передозировкой препарата, рекомендуется проведение симптоматического лечения, включая применение препаратов-вазоконстрикторов. Специфический антидот к фосфокреатина неизвестен.

Побочные реакции

В отдельных случаях при быстрого введения препарата в дозе 1 г наблюдалось умеренное и кратковременное снижение артериального давления.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Информация отсутствует.

Упаковка

По 1 г порошка в стеклянном флаконе, закрытом резиновой пробкой и металлическим обжимной кольцом; по 1 или 4 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Альфасигма С. п. А./Alfasigma SpA

Адрес производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланна (Пескара), Италия/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины