МОКСОГАММА®

Состав

Действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, Опадрай У-1-7000 (содержит гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400), железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета;
• таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;
• таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство. Антиадренергическое средство центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов. Код АТХ. С02А С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, что играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением артериального давления.

Фармакокинетика

Моксонидин после приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4,5 дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открывания имидазолиновой канальца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина - менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно 1% выводится с калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/минуту), клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца.

Брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя).

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, что выводятся путем канальцевой экскреции.

Особенности применения

Моксонидин пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат хорошо переносится.

Если моксонидин применять в комбинации с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - моксонидин.

В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Моксонидин выводится в грудное молоко и поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводили. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Лечение следует начинать с низкой дозы моксонидина - 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или разделить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует применять с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозировка такая же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/минуту, но < 60 мл/минуту), и для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг, при необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/минуту) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозирования для пациентов со слабыми умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такое же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекращать в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

Передозировка

В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно - угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминяющих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.

Психические нарушения: бессонница; нервозность.

Общие нарушения: астения; отек.

Срок годности

2 года для дозирования 0,2 мг.

3 года для дозирования 0,3 мг и 0,4 мг.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия/Artesan Pharma GmbH&Co. KG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности

29439, Люхов, Вендландштрасе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины