АМПИЦИЛЛИН

Состав

Действующее вещество: ampicillin;

1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и полоской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus Spp., В том числе S.pneumoniae, Enterococcus spp. И др.) И ряда грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria Meningitidis, N.gonorrhoeae, Escherichia Coli, Shigella Spp., Salmonella Spp., Proteus Spp., Bordetella Pertussis,некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пеницилинобразовательные штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30% дозы, за 24 часа - примерно 60%. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легких, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
• менингиты;
• гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
• бактериальный эндокардит;
• инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
• перитонит;
• септицемия;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), а также к любым вспомогательным компонентам препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Инфекционный мононуклеоз.
• Лейкемия.
• ВИЧ-инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Ампициллин усиливает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала принимать атенолол, а после него ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При одновременном применении с хлорохином уменьшается поглощение ампициллина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицинами, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Особенности применения

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадки и других аллергических заболеваниях препарат применять одновременно с десенсибилизирующими средствами. При появлении признаков анафилактического шока следует принять срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При применении высоких доз у больных с нарушением функции почек возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникло кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Тератогенный эффект ампициллина не обнаружен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. «Побочные Реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат применять по назначению врача. Ампициллин следует назначать внутрь за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливает врач.

Инфекции мочевыводящих путей 500 мг каждые 8 часов.

Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания - в течение 2 недель, если пациент бациллоносителем - 4-12 недель.

Неосложненная гонорея: однократно 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.

Пневмония 500 мг каждые 6 часов.

Детям старше 6 лет препарат назначают в дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует распределять на 4-6 приемов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования должна быть уменьшена доза или увеличен интервал между приемами.

Дети.

Данную лекарственную форму ампициллина не применять детям до 6 лет.

Передозировка

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и в случае необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарные, макулопапулезные), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - тремор, судороги, головная боль, нейропатия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие:Обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг, по 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины