МЕПИФРИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: mepivacaine hydrochloride;

1 мл мепивакаин гидрохлорида 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Мепивакаин. Код АТХ N01В В03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Мепивакаин гидрохлорид - местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, обусловлена обратимым угнетением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерные быстрое начало обезболивания (период ожидания - от 1 до 3 минут), выраженная обезболивающее действие и хорошая локальная толерантность. Механизмом действия является блокирование стресозалежних натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает через мембрану нерва в нервную клетку как основа, однако активной формой является катион мепивакаин после повторного присоединения протона. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, только небольшая частица существует в базовом виде, что может уменьшить эффект анестезии.

Продолжительность действия при пульпарного анестезии составляет не менее 20-40 минут, при обезболивании мягких тканей - от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика

Мепивакаин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 60-78%. Т ½ составляет примерно 2:00.

После введения объем распределения составляет 84 л, клиренс - 0,78 л/мин.

Мепивакаин метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Несложные удаления зубов, а также препарирования полостей и обработка культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Препарат также применяют пациентам, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мепивакаин, компонентам препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;

- злокачественная гипертермия;

- нарушение проводящей системы сердца (AV-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение AV проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;

- острая сердечная недостаточность

- тяжелая артериальная гипотензия

- медикаментозно неконтролируемая эпилепсия

- порфирия.

Особые меры безопасности

Риск, связанный с случайной внутрисосудистой инъекции

Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренное внутривенная или внутриартериальная инъекция в область головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы или сердечно-дыхательной системы и запятой, прогрессируют до остановки дыхания из-за внезапного высокий уровень мепивакаин в системном кровообращения.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно во время блокирования нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы - 180º), чтобы избежать внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневрального инъекцией

Случайная интраневрального инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневрального инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка вынимать, если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью мепивакаин это может ослабить периневральных кровоснабжение и предупредить выведения препарата из места введения.

Одновременное применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Местноанестезирующие лекарственные средства. Применение местных анестетиков характеризуется аддитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения, учитывая дозу препарата, применяемого для местной анестезии, а также концентрацию лекарственного средства в крови, но должен быть учтен при применении детям.

Общая доза мепивакаин не должна превышать максимальную рекомендованную дозу.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в плазме крови после одновременного применения с циметидином.

b-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов. Усиливают угнетение проводимости и сокращения миокарда.

Седативные препараты (средства, угнетающие центральную нервную систему). Если для пациента применяют седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему (ЦНС).

Антикоагулянты / антиагреганты. Во время лечения препаратами, уменьшающими свертываемость крови, повышается риск кровотечения (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Антиаритмические препараты. Наблюдается усиление проявлений побочных реакций после введения препарата.

Наркотические анальгетики, седативные препараты и средства для наркоза (хлороформ, эфир, тиопентал). Есть данные, что при одновременном применении с местными анестетиками возможно появление токсического синергизма.

Особенности применения

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.

Введение низких доз может вызывать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови вследствие кумуляции препарата или его метаболитов.

При необходимости для премедикации применяют безнодиазепины.

Дозу мепивакаин следует уменьшить в случае гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо избегать ошибочных инъекций, случайного внутришньосудиного ввода (см. Раздел «Способ применения и дозы») и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии) из-за снижения местноанестезирующего действия.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активный компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Существует риск непреднамеренной травмы в результате прикусывания, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка) следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения во время действия анестезии.

Препарат содержит натрия хлорид и натрия гидроксид. 1 карпула / ампула препарата содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг) то есть практически свободна от натрия.

Препарат следует осторожно применять таким группам пациентов.

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:

- периферические сосудистые заболевания;

- аритмии, преимущественно желудочкового происхождения;

- сердечная недостаточность

- артериальная гипотензия.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением AV-проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Пациенты, больные эпилепсией

Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью из-за возможности возникновения судорог.

Препарат противопоказан при медикаментозно неконтролируемой эпилепсии.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаин.

Следует применять наименьшую дозу препарата, будет вызывать эффективное обезболивание (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты, принимающие антикоагулянты / антиагреганты

Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту (аспирин)), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышение риска кровотечения. У пациентов, принимающих антикоагулянты необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (INR).

Пациенты с кровоточащим диатезом

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточащим диатезом, вызванного прокалыванием иглой / использованием техники анестезии / хирургическим вмешательством.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам старше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата (недостаточность клинических данных).

Пациенты с сахарным диабетом

Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

С особой осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

Тяжелое нарушение функции печени и почек; стенокардия (сжатие в грудной клетке) артериосклероз; инъекция в воспаленный участок; значительное ухудшение свертываемости крови.

Меры предосторожности

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии такие препараты / мероприятия терапии:

Противосудорожных средств (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций; реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости; тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. Раздел «Передозировка»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Отсутствуют клинические исследования по применению препарата в период беременности, а также не поступала информация о случаях лечения беременных женщин раствором мепивакаин гидрохлорида 30 мг/мл. Исследования на животных не выявили достаточных данных о возможной действия мепивакаин гидрохлорида на репродуктивную токсичность.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Однако, в качестве меры пресечения, желательно избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью

Не было проведено клинических исследований с участием женщин, которые кормят грудью.

Литературные данные свидетельствуют об отсутствии риска поступления лидокаина в грудное молоко матери. Однако, неизвестно в каком количестве мепивакаин гидрохлорид проникает в грудное молоко. Из-за недостаточности данных, невозможно полностью исключить возможный риск для новорожденного. Если введение мепивакаин необходимо в период кормления грудью, кормление можно продолжить примерно через 24 часа после его введения.

Фертильность

Отсутствуют данные. Не существует соответствующих исследований о возможных последствиях влияния препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаин гидрохлорида пре- и постнатально.

При исследованиях на животных не было выявлено токсического воздействия мепивкаину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат может иметь незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможны головокружение, расстройства зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение не менее 30 минут.

Способ применения и дозы

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В стоматологии.

Предназначен для взрослых и детей от 4 лет.

Рекомендации по дозированию

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

ВзрослымПациентам обычно достаточно дозы 1-4 мл.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл для детей с массой тела 30-45 кг - 0,5-2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаин / кг (0,025 мл препарата / кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаин в плазме крови из-за ослабленного процесс метаболизма и низкий объем распространение. Риск накопления мепивакаин повышается, особенно при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозировка мепивакаин для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендованная доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаин для здоровых взрослых составляет 4 мг/кг массы тела, соответствует 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаин, что составляет 10 мл препарата.

Дети в возрасте от 4 лет.

Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Превышать эквивалент 3 мг мепивакаин / кг (0,1 мл на 1 кг массы тела).

Ввод

Для введения препарата в карпулах следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Перед применением препарат следует оценить визуально на наличие отдельных частиц и повреждения контейнера. Карпулах или ампулу не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием карпульный резиновую пробку, обжатый алюминиевым колпачком, прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать карпулы в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует проводить тест на аспирацию минимум в двух плоскостях (ротация иглы - 180 °), хотя негативный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 карпула или 1 ампула с 1 минуту.

Обычно системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка - не ранее чем через 20-30 секунд.

Карпулы или ампулы с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать карпулы или ампулы с остатком раствора для других пациентов.

Дети.

Применять детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка

Чаще всего описаны случаи передозировки местными анестетиками:

- абсолютное передозировки;

- относительная передозировка, такое как: случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномальная быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаин, дозозависимы, а серьезность их проявлений прогрессирует со временем в виде неврологических нарушений, с последующими проявлениями сосудистой, дыхательной токсичности и, в последнюю очередь, токсических проявлений на сердце.

Основные проявления передозировки: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипноэ.

Также возможны сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожь, судороги, тонико-клонические спазмы, кома и паралич дыхательного центра, снижение артериального давления, нарушение проводимости, брадикардия, остановка сердца.

Побочные эффекты, показывающие высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть либо немедленно, вызванные непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в область с большим количеством сосудов. Также передозировка может быть обусловлено введением большого количества раствора анестетика.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования необходимо обеспечить до начала стоматологической анестезии с применением местных анестетиков.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.

При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости нужно применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легочной реанимации.

Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку / восстановления жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенное введение препаратов.

Артериальная гипертензия: предоставить пациенту положение с приподнятым изголовьем, при необходимости - нифедипин под язык.

Судороги:Защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости - диазепам.

Артериальная гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости - внутрисосудистое вливания растворов электролитов, сосудосуживающих агентов (например, эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия:Введение атропина.

Анафилактический шок: вызвать скорую помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва приподнятыми ногами, обеспечить введение растворов электролитов, при необходимости - эпинефрин, кортизон внутривенно.

Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызвать скорую помощь.

Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции

Побочные реакции после введения мепивакаин схожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.

В общем эти побочные действия, связанные с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы крови при избыточном дозировке, быстрому всасывании, в результате непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или из-за низкого метаболизм. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразию или пониженную устойчивость пациента к лекарственным средствам.

Серьезные побочные реакции обычно носят системный характер.

Со стороны нервной системы: невропатия, невралгия (невропатическая боль), парестезии (жжение, покалывание, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральных структур; гипестезия, онемение (оральное и периоральный), дизестезия (оральная и периоральный), включая дисгевзия (металлический привкус, нарушение вкусовых ощущений), агевзия (потеря вкусовых ощущений) возбуждения и / или угнетение центральной нервной системы, головокружение, головная боль, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, угнетение и паралич, остановка дыхания, предобморочное состояние (пресинкопе), обморок (синкопе), психоз, дезориентация, вертиго, нарушение дикции (дизартрия, логорея), слабость / возбуждение, нарушение координации (нарушение равновесия), сонливость. Глубокое угнетение ЦНС: судороги (в т. Ч. Тонико-клонические), потеря сознания, кома.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, таком как судороги с последующей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаин является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания.

Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, затуманивание зрения, нарушение аккомодации. Синдром Горнера: птоз век, энофтальм, диплопия (паралич глазодвигательных мышц), амавроз, слепота, мидриаз, миоз.

Со стороны органов слуха: дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: угнетение сердечно-сосудистой системы; тахикардия брадикардия брадиаритмия; тахиаритмия (включая желудочковые аритмии (экстрасистолы и фибрилляция)) трепетание предсердий стенокардия артериальная гипотензия, что может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца (блокада) аритмия; вазодилатация сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции обычно могут быть результатами вазовагальный реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, чувство слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорог или серьезных сердечно-сосудистых расстройств.

Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например, эфедрина).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания тахипноэ; брадипное, что может привести к апноэ (остановка дыхания) зевота; диспноэ гипоксия (в т. ч. церебральная) гиперкапния; дисфония (хрипота).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания; крапивница анафилактические / анафилактоидные реакции, анафилактический шок ангионевротический отек (лица, языка, губ, горла, гортани, периорбитальный) повышение температуры тела бронхоспазм, астма.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, язвы или шелушение слизистой оболочки десен или ротовой полости; отек языка, губ, десен, стоматит, глоссит, гингивит.

Со стороны кожи: покраснение кожи, сыпь, зуд, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: подергивание мышц, озноб (дрожание).

Общие реакции и реакции в месте инъекции отек в месте инъекции, локальный отек, боль в груди, усталость, астения (слабость), ощущение жара, боль в месте инъекции, гипертермия.

Травматизация, отравления и осложнения техники проведенной манипуляции: повреждение нервов.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.

Сообщение о побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникающие после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволит контролировать соотношение риск / польза препарата. Работники органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятные реакции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1,7 мл в карпулах № 10 (10 × 1), № 50 (10 × 5) в блистерах в коробке по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробке, № 10 (5 × 2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины