АМЛОДИЛ БОСНАЛЕК®

Состав

Действующее вещество: аmlodipin;

1 капсула содержит амлодипина 5 мг (в форме безилата);

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав капсулы: титана диоксид, хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, составленные из корпуса и крышки. Цвет капсул: белый непрозрачный корпус и желтая непрозрачная крышка. Размер капсул - 3.

Содержание - гранулы от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Всасывания/распределение.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Биодоступность составляет примерно 64-80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Связывания амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Амлодипин, главным образом, метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты с нарушением функции почек.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов. Клиренс амлодипина у пациентов пожилого возраста обычно несколько снижен, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Дети.

Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек со значительной вариабельностью экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

Показания

Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению действия амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть выражена у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина прилагается к гипотензивного эффекта других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина увеличено риск развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Грейпфруты или грейпфрутовый сок: не рекомендуется одновременное применение амлодипина из-за возможности повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что в свою очередь приводит к усилению гипотензивного действия.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать этот препарат, поскольку в состав вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Амлодил Босналек® в составе желатиновой капсулы содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызвать аллергическую реакцию.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с артериальной гипертензией препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз бета-блокаторов.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не выводится путем диализа.

Дети. В данной лекарственной форме не применять детям.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

По имеющейся информации можно считать, что значительная передозировка препарата может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, поднятие ног, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ неэффективен.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболизм: гипергликемия.

Психические нарушения: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом, в начале лечения). Тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии. Гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая диплопии), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, приливы. Артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту. Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь. Ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной и половой системы: увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отеки, усталость. Боль за грудиной, астения, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 10 капсул твердых в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Босналек д. д.

Bosnalijek dd

Адрес

71000, Сараево, Юкичева, 53, Босния и Герцеговина

71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina

Представитель заявителя: office@bosnalijek.com.ua

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины