КОРВИТИН®

Состав

Действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном;

1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном, – 0,5 г и производится согласно прописи: кверцетин (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) – 0,45 г;

Вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лекарственная форма

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопическая.

Фармакотерапевтическая группа

Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTВ₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

«Корвитин^®» нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев.

Терапевтическая эффективность изучаемого препарата «Корвитин^®» обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5 %. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70 % в течение 25-30 минут. Т_max общего и свободного кверцетина – 0,25 часа, Т_max свободного изорамнетина – 0,27 часа.

Т_½Свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина – 0,18 часа, Т_½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом К_el кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель С_max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель С_max наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения препарата «Корвитин^®» исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать такие:

Показания

Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью.

Выраженная артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В комплексе с органическими нитратами «Корвитин^®» может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата «Корвитин^®» растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

• С препаратами аскорбиновой кислоты – наблюдается суммация эффектов;
• с нестероидными противовоспалительными средствами – усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
• с дигоксином – повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
• с циклоспорином – повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
• с паклитакселом – влияние на метаболизм последнего;
• с верапамилом – повышается биодоступность последнего;
• с тамоксифеном – повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Особенности применения

Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

«Корвитин^®» нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Информации относительно способности препарата «Корвитин^®» влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора.

Раствор готовят в два этапа:

1 этап – для первичного разведения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с препаратом «Корвитин^®», флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап – полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора – 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г препарата «Корвитин^®» первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора – 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств. «Корвитин^®» следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения препарата «Корвитин^®» комплексной терапии.

Дети.

Опыта применения препарата детям нет.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом «Корвитин^®» не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

• Нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;
• Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок;
• Сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;
• Другие:Затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

Срок годности

2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25ºC при разведении в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида – 12 часов, в 100 мл – 6 часов.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять как растворитель для препарата «Корвитин^®» растворы глюкозы, реополиглюкина. Как растворитель применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.

Препарат«Корвитин^®» нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

Упаковка

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины