КЛАРИТИН®

Состав

Действующее вещество:лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

Другие составляющие:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:овальные таблетки белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код АТН R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин®) – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норепинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и сохранность.

Более 10 000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часов соответственно после применения препарата.

Вывод. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял

8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита существенно не изменялись при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Кларитин® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Кларитин® не усугубляются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Кларитин® следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

В состав препарата входит лактоза. При установленной непереносимости некоторых сахаров пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Применение препарата Кларитин® необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Значительное количество данных применения в течение беременности (более 1000 результатов) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичный для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов, относящихся к репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин.® в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин® не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у больных, применявших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Кларитин® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо предупредить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Перорально. Таблетки можно применять независимо от еды.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям при массе тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозировки пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям младше 2 лет не установлены.

Препарат Кларитин®, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головных болях. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированных углей в виде водной суспензии. Также можно произвести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших ). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).

Список побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже классов систем органов. Частота определена как: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке понижения серьезности.

Со стороны иммунной системы: редкие случаи – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редкие случаи – головокружение, судороги.

Со стороны сердца: редкие случаи – тахикардия, пальпитация.

Со стороны ЖКТ: редкие случаи – тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи – сыпь, алопеция.

Общие расстройства: редкие случаи – усталость.

Исследование:Частота неизвестна – увеличение массы тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Байер Биттерфельд ГмбХ.

Адрес

Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины