КАРМЕТАДИН

Состав

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, стеарат магния;

Пленочная оболочка: Opadry^® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), лецитин (соевый); железа оксид красный (E 172)); магния стеарат, глицерин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розово-коричневого цвета с гравировкой «TZN» и «35» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального использования максимальная концентрация триметазидина в плазме крови наблюдается в среднем через 5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остается стабильной: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации достигается позднее на 60 часов. Употребление пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.

Деление.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Вывод.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у лиц от 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом в основном почечного клиренса, непосредственно коррелируемого с клиренсом креатинина, и в меньшей степени результат печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование у пациентов в возрасте 75–84 или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодым (возрастом 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Концентрация триметазидина в плазме крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина).

Показания

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам лекарственного средства. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеизложенному. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

О взаимодействии триметазидина с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особенности применения

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его также не следует применять при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Применение лекарственного средства может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки следует прекратить применение лекарственного средства. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения лечения, следует обратиться к невропатологу.

При применении лекарственного средства возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам группы риска повышения его концентрации: пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы») и пациентам в возрасте от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). ).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не оказывают прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Однако для предотвращения какого-либо риска лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния триметазидина на фертильность самок и крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта применения лекарственного средства следует прекратить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел Фармакокинетика). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака. Для пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/1000, 1/10000, неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

Часто – головокружение, головная боль; частота неизвестна – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышесказанному (обычно проходят после прекращения лечения), расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

Частота неизвестна – вертиго.

Со стороны сердца:

Редко – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов:

Редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности, у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто – боль в абдоминальном участке живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны организма в целом:

Часто – астения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул/

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.

Заявитель

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины