ИНДАБРЮ

Состав

Действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), глицерин, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью. Индапамид. Код АТХ С03В А11.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Индапамид является сульфонамидным производным, который фармакологически родственный тиазидным диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает артериальное давление, но не вызывает значительного увеличения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменение трансмембранную течение ионов (в первую очередь, кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина PGE2 i простациклина PGI2, который является вазодилататорам и ингибирующим агрегацию тромбоцитов.

Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артериол и обусловливает снижение артериального давления.

На уровне почек индапамiд уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия i магния, увеличивая таким образом диурез. Антигипертензивных действие заметна при дозах, когда дiуретичнi свойства слабые. Именно поэтому индапамид снижает артериальное давление, но не приводит к значительному увеличению диуреза.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамiд практически не влияет на метаболизм липидов (триглицеринов, холестерин / ЛПНП, холестерин / ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с артериальной гипертензией, включая больных сахарным диабетом.

Антигипертензивных эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика

Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества - индапамида - и эффективный 24-часовой контроль артериального давления при содержании индапамида лишь 1,5 мг в одной таблетке.

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Еда несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, абсорбируется.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12:00. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме между приемами 2 доз уменьшаются.

Связывание с белками плазмы - более 79%. Биологический период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.

Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70% дозы) i с калом (22%).

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любым другим компонентам препарата

- тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия

- тяжелая почечная недостаточность

- гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованных комбинации.

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Диуретики. Не рекомендуется одновременно применять индапамид с диуретиками, которые могут вызвать гипокалиемию (буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды и ксипамид).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Препараты, которые могут вызвать torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

- антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)

- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

- некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамида (амилсульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);

- другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызывают torsade de points.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), могут уменьшать гипотензивное действие индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо либо за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком, или начинать применение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика. Во всех случаях необходим тщательный мониторинг функции почек (уровень креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови и в случае необходимости адаптировать его дозу. Применяют слабительные средства, не стимулируют перистальтику.

БаклофенУсиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастних средства. При возникновении дегидратации, вызванной диуретиками, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.

Циклоспорин, такролимус. Возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже если нет дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции печени

При наличии нарушений функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков.

Пациенты пожилого возраста

У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровень креатинина плазмы крови соответствовали возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.

Фоточувствительность

На фоне применения индапамида отмечены случаи фоточувствительности. Если во время лечения наблюдается реакция фоточувствительности, рекомендуется прекратить терапию. В случае необходимости восстановления терапии индапамидом рекомендуется обеспечить защиту участков, находящихся под воздействием солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Водно-электролитный баланс

Натрий плазмы крови.

Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия в плазме крови и в дальнейшем контролировать его регулярно.

Любые диуретики могут вызвать гипонатриемию, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровней натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у больных пожилого возраста и больных с циррозом печени.

Калий плазмы крови.

Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (

В группу повышенного риска также относятся больные с удлиненным QT-интервалом врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), которая может иметь летальный исход.

Регулярный мониторинг определения (К ⁺⁾ в плазме крови необходимо во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К ⁺⁾ в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.

Кальций плазмы крови.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует проверять функционирование паратиреоидных желез до начала лечения.

Глюкоза крови.

Необходим мониторинг глюкозы крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота.

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Спортсмены.

Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию при допинг-контроля.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

Во время кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлений автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, поскольку иногда применение препарата может вызвать снижение артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения: одна таблетка (2,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.

Дети.

Препарат применяют детям, поскольку опыта применения индапамида в этой возрастной категории недостаточно.

Передозировка

Индапамид может вызвать незначительную токсичность при дозе 40 мг, то есть в случае применения 16 разовых терапевтических доз.

Признаки передозировки имеют проявления водно-электролитного расстройств (гiпонатрiемiя, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия до анурiи (вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в основном дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям.

Нарушение метаболизма: гиперкальциемия, гипокалиемия.

Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: следует взвесить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и подкожной ткани: макулопапулезные высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона, обострение существующей системной красной волчанки, реакций фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно развитие почечной недостаточности.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ответственный за выпуск серии:

БРЮФАРМЭКСПОРТ с. п. р. л. / BRUPHARMEXPORT sprl

Адрес

Ответственный за выпуск серии:

14, ул. Де ля ГРОТТО, 1020 Брюссель, Бельгия / 14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.

Заявитель

Брюфармэкспорт с. п. р. л. / Brupharmexport sprl

Местонахождение заявителя.

14, ул. Де ля ГРОТТО, 1020 Брюссель, Бельгия / 14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины