ИЗОПРИНОЗИН

Состав

Действующее вещество: инозина пранобекс;

1 таблетка содержит 500 мг инозина пранобекс;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне. Без запаха или с легким запахом аминов.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Изопринозин - противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (в индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревания и дифференцировки Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативных ответы в митогеном или антигенактивних клетках. Изопринозин моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплимента. Изопринозин увеличивает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулирует экспрессию рецепторов IL-2. Изопринозин существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает производство интерлейкина-4 в организме. Изопринозин усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Изопринозин подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединения адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 1,5 г максимальная концентрация инозина пранобекс в плазме крови достигается через 1:00 и составляет 600 мкг/мл. В организме инозина пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Период полувыведения 4 (ацетиламино) бензоата составляет 50 мин, 1 (диметиламино) -2-пропанола - 3,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Изопринозин показан для лечения при снижении или дисфункции клеточно-опосредованного иммунитета и клинических симптомах, связанных с такими заболеваниями:

Вирусные респираторные инфекции, первичные и вторичные и иммунодепрессивные состояния; инфекции, вызванные герпесвирусами: вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы; инфекции, вызванные цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барр; генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) - внешние поражения (за исключением перианальных участков и участков внутри анального канала) - в качестве монотерапии или в качестве вспомогательной терапии в составе местного или хирургического лечения; папилломавирусной инфекции кожи и слизистых оболочек, вульвы и влагалища (субклинические) или шейки матки; вирусный гепатит тяжкое или затруднен корь; подострый склерозирующий панэнцефалит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, обострение подагры, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы (например, с аллопуринолом) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, в частности с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (например с фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой).

Изопринозин можно применять после, но не одновременно с иммуносупрессантами, поскольку возможно фармакокинетический влияние на желаемые терапевтические эффекты.

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидин) повышается образование нуклеотида зидовудина с помощью многих механизмов, в частности вследствие увеличения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличение внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудина.

Особенности применения

Во время лечения изопринозин возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в нормальных пределах (до 8 мг/дл или 0,420 ммоль / л соответственно). Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина человека. Это происходит не из-за вызванной препаратом фундаментальное изменение ферментной функции или функции почечного клиренса.

Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с подагрой, гиперурикемией, уролитиаза в анамнезе, а также пациентам с нарушением функции почек. Во время лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов.

В некоторых лиц могут возникать острые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию изопринозин следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск возникновения камней в почках и желчном пузыре.

При длительном применении препарата следует регулярно проверять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и / или мочи, функцию печени, формулу крови и функцию почек у всех пациентов.

Изопринозин содержит пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но в очень малом количестве, поэтому лекарственное средство считается безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (что отличается от целиакии) не рекомендуется принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Исследования риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводились. Изопринозин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда врач решит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Кормления грудью. Неизвестно, проникает инозина пранобекс в грудное молоко. Риск для младенцев исключить нельзя. Необходимо прекратить кормление грудью в период лечения.

Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность у людей. Исследования на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Изопринозин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Суточная доза зависит от массы тела и тяжести заболевания, дозу распределяют равномерно в течение дня. Для облегчения проглатывания таблетку можно измельчить и растворить в небольшом количестве жидкости при применении.

Взрослые и пациенты пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг), обычно 3 г/сут (6 таблеток), максимальная доза - 4 г / сутки (8 таблеток) применять перорально, распределив равномерно на 3-4 приема в течение дня.

Дети в возрасте от 1 года д Роза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (1 таблетка на 10 кг массы тела для детей с массой тела до 20 кг, при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых).

Продолжительность лечения

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, в зависимости от решения врача.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от решения врача.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг (1-2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и продолжать применение в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз, если необходимо, по рекомендации врача в зависимости от его оценки клинического состояния.

Хронические заболевания препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с таких схем:

- бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней

- заболевание с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней

- заболевание с тяжелыми симптомами: применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Такое лечение можно повторять, если необходимо; состояние пациента следует контролировать, как при рецидивирующих состояниях.

Дозирование при особых показаниях

Внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки принимать по 2 таблетки 3 раза в день (3 г) в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургического лечения в соответствии с таких схем:

- пациенты группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива): в течение периода в 3 месяца лекарственное средство применяют 14-28 дней непрерывно с последующим перерывом в лечении на 2 месяца, продолжают, пока участки поражения не уменьшатся или не исчезнут;

- пациенты группы высокого риска ^* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива): в течение периода в 3 месяца препарат применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд за месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю.

Такое лечение можно повторять несколько раз при необходимых условий.

Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 3-4 г/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярной оценкой состояния пациента и необходимости продолжения лечения.

* Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают:

Папилломавирусная инфекция половых органов, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидивы в анамнезе иммунодефицит, вызванный:

- рецидивирующими или хроническими инфекциями;

- заболеваниями, передающимися половым путем;

- противоопухолевым химиотерапией;

- хроническим алкоголизмом;

Плохо контролируемый сахарный диабет атопия (наследственная предрасположенность к гиперчувствительности) длительное применение контрацептивов (более 2 лет); уровень фолатов в эритроцитах ≤660 нмоль / л; несколько сексуальных партнеров или изменение постоянного сексуального партнера; частые вагинальные половые контакты (≥2-6 раз в неделю); анальный секс; отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве; возраст> 20 лет; хроническое курение.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдалось. Серьезные нежелательные явления, за исключением повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, маловероятны ввиду исследования токсичности у животных. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Побочные реакции

Единственной побочным действием, возникает чаще всего при лечении изопринозин как у взрослых, так и у детей, является повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (обычно уровень остается в нормальных пределах), преимущественно возвращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны психики. Нечасто нервозность.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, вертиго; нечасто сонливость, бессонница частота неизвестна головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастрии; нечасто диарея, запор частота неизвестна: боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто сыпь, зуд частота неизвестна: эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто артралгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто полиурия.

Общие нарушения. Часто усталость, дискомфорт.

Лабораторные исследования. Очень часто: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; часто: повышение уровня мочевины, трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3, или 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО Фармацевтический завод Тева.

Лузомедикамента Текникал Фармацевтикал Сосьедад, С. А.

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

Участок 1, H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

Эстрада Консюмер Педрозу, 66, 69-Б, Квелиз где Байкса, 2730-055 Баркарена, Португалия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины