ЭСПЕРАЛЬ®

Состав

Действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;

Другие составляющие : магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ЕSРЕRАL» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код ATX N07B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который приводит к возникновению неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, дискомфорт, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70 до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Показания

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому компоненту препарата и тиурамовым соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Не рекомендуется применять комбинации.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества) – развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид – нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол – риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, обратных после отмены препарата.

Фенитоин (и путем экстраполяции, фосфенитоин) – существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (из-за угнетения метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) – кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксические препараты необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных) – усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин – дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. В результате необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины – дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты – потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К – увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Особенности применения

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. «Побочные реакции»).

Применение дисульфирама с алкоголем .

Пациент необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательны относительно содержания спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духов.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, общее недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и продолжаются от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при употреблении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 нед после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами :

- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;

- изониазидом;

- метронидазолом;

- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере, один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся противозачаточным средством (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность . Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью . Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасны в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запросить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка

Симптомы : передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, конвульсии, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировка дисульфидам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение:Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные эффекты могут возникнуть под действием дисульфирама.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, рвота, боли в желудке, диарея;

- металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах из полости рта (галитоз);

– неприятный запах у пациентов с колостомой.

Со стороны печени:

- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или летальным исходом (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны центральной нервной системы:

- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;

- психоневрологические расстройства (утрата памяти, спутанность сознания), астения;

- сонливость и утомляемость в начале лечения;

- головная боль;

- судороги, возможно ассоциирующиеся с энцефалопатией, как правило, обратные при прекращении лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

- аллергическая сыпь на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Со стороны иммунной системы:

– реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя:

- приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;

- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушения сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, набр оболочки, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка

№20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармасеутика, С. А., Португалия.

Адрес

Авеню Дас Индастриас, Алто в Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

Заявитель

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины