ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА

Состав

Действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого или темно-желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяющиеся при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03A D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

«Дротаверин-Дарница» − производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.

«Дротаверин-Дарница» эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. «Дротаверин-Дарница» действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина в том, что в отличии от папаверина, после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

«Дротаверин-Дарница» быстро и полностью абсорбируется после перорального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % − с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

Показания

С лечебной целью при:

• Спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• Спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к другим компонентам лекарственного средства; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Лекарственное средство применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества.

«Дротаверин-Дарница» содержит 64,0 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.

Реакции гиперчувтвительности.

Дротаверин относится к лекарственным средствам – либераторам гистамина и может вызывать неаллергические (ложноаллергические) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы (феномен мимикрии). Они, как правило, связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплимента, индукцией синтеза лейкотриенов, что в свою очередь индуцирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с имеющимися в анамнезе аллергическими реакциями или бронхиальной астмой. При появлении симптомов реакции гиперчувствительности после приёма дротаверина (высыпание, зуд, отёк тканей верхних дыхательных путей), следует немедленно отменить лекарственное средство и назначить терапию. В случае появления симптомов ангионевротического отёка или уртикарного высыпания следует применить пероральные антигистаминные средства.

Если известно про астму у пациента, ввести ингаляционный бета-2-агонист. Необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении следующих 4 часов. При наличии беспрерывной рвоты и/или абдоминальной боли, следует рассмотреть возможность введения эпинефрина внутримышечно.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение дротаверина не вызывало никаких признаков любого прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять лекарственное средство в период беременности.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Если у пациентов после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

«Дротаверин-Дарница» назначать внутрь.

Взрослые:Средняя суточная доза составляет 120-240 мг (3-6 таблеток), распределенная на 2-3 приема.

Дети 6-12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.

Дети старше 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети.

Детям до 6 лет применение лекарственного средства противопоказано.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка

Симптомы:При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

Лечение:При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции

Побочные действия, что наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были причинены дротаверином, разделены по системе органов и частотой возникновения: очень распространённые (> 1/10), распространённые (> 1/100, < 1/10), не распространённые (> 1/1000, < 1/100), редкие (> 1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: тошнота, рвота, запор.

Со стороны нервной системы. Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины