АЛЬТИОЗА

Состав:

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 мл раствора для инъекций содержит тиоколхикозид 2,0 мг;

1 флакон (2 мл раствора для инъекций) содержит тиоколхикозид 4,0 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид представляет собой полусинтетическое сульфидное производное соединение колхикозида, оказывающее миорелаксирующее действие.

In vitro тиоколхикозид связывается только с чувствительными к стрихнину ГАМК-ергическими и глицин-ергическими рецепторами. Поскольку тиоколхикозид действует как антагонист ГАМК-ергического рецептора, его миорелаксирующее действие может проявляться на супраспинальном уровне с помощью сложного регуляторного механизма, даже если механизм глицин-ергического действия нельзя исключить. Характеристики взаимодействия с ГАМК-эргическими рецепторами качественно и количественно сходны с тиоколхикозидом и его основным циркулирующим метаболитом — глюкуронидированным производным соединения (см. раздел «Фармакокинетика»).

In vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях на крысах и кроликах. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида у крыс с перерезанным спинным мозгом свидетельствует о преимущественной супраспинальной активности. Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не оказывают седативного действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения Cmax тиоколхикозида наступает через 30 минут и достигает значений 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Подходящие значения AUC составляют 283 и 417 нг×ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также проявляется, но в более низких концентрациях: Cmax составляет 11,7 нг/мл и достигается через 5 ч после введения, AUC составляет 83 нг×ч/мл.

Данных по поводу неактивного метаболита SL59.0955.22 нет.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Относительно метаболитов нет данных.

Вывод

После внутримышечного введения кажущийся Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс - 19,2 л/час.

Показания

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и детей от 16 лет.

Противопоказания

Тиоколхикозид не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

- пациентам, страдающим дряблым параличом, мышечной гипотонией;

̵ в течение всего периода беременности;

̵ во время грудного вскармливания;

− женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после прекращения применения тиоколхикозида;

- мужчинам, не использующим средства контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после прекращения применения тиоколхикозида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения

После внутримышечного введения тиоколхикозида наблюдались эпизоды вазовагального обморока, поэтому после инъекции следует наблюдать состояние пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях поражения печени (цитолитический и холестатический гепатит) при применении тиоколхикозида. У пациентов, которые принимали нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи поражения печени (например, фульминантный гепатит). В случае развития признаков поражения печени во время применения лекарственного средства, о которых пациенты должны быть проинформированы, следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. При пропуске очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Генотоксичность

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к уровню влияния на человека, который наблюдался при пероральном применении дозы 8 мг 2 .

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. Для снижения риска следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Пациентам обоих полов следует предоставить подробную информацию о потенциальных рисках в случае наступления беременности и важность использования эффективных средств контрацепции во время лечения тиоколхикозидом, а также после прекращения лечения: в течение одного месяца для женщин и в течение трех месяцев для мужчин (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности»).

Реакции в месте инъекции

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, в частности о некрозе, медикаментозной эмболии кожи, также известном как синдром Николау и ливедоидный дерматит.

При внутримышечном введении тиоколхикозида следует соблюдать соответствующую технику инъекции.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан репродуктивным женщинам и мужчинам, если они не применяют эффективные средства контрацепции.

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные меры контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение месяца после прекращения лечения.

Мужчины должны применять эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. «Особенности применения»).

Дети. Лекарственное средство противопоказано для применения детям до 16 лет.

Передозировка

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частоты: очень часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко может быть определена по имеющейся информации).

Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, в частности анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко — возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна — вазовочная обморок, возникающая в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто диарея, боль в желудке; нечасто - тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей: частота неизвестна — поражение печени, нарушение функции печени (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – аллергические кожные реакции.

Общие расстройства и расстройства в месте введения лекарственного средства: частота неизвестна - реакции в месте инъекции, в частности отек, эритема, зуд, боль вокруг места инъекции, синдром Николау (медикаментозная эмболия кожи) и ливедоидный дерматит.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Данные отсутствуют.

Упаковка

По 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 1 или 2 контурных ячеистых упаковках в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-Биосинтез".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины