ПОЛЬПРИД

Состав:

действующее вещество: итоприд гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кармелоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка таблетки: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и угнетению активности ацетилхолинэстеразы. Он активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2‑рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие итоприда гидрохлорида высокоспецифично относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Еда не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда Сmax достигается через 30–45 минут и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Деление. Приблизительно 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2–3% гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, иногда приводящего к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией период полувыведения (Т1/2) увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд гидрохлорид не ингибирует и не индуцирует активность ферментов CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридин-дифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Вывод. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного перорального применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял примерно 6 часов.

Показания

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота;

- ощущение быстрого насыщения;

- боли и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексии;

- изжоги;

- тошноты;

- рвота.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

- состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, циклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие гидрохлорида итоприда.

Особенности применения

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данных о длительном применении нет.

В общем, итоприд гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с надлежащей осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения гидрохлорида итоприда в период беременности не установлена. Поэтому лекарство не следует назначать в этот период, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Грудное кормление

Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, но относительно выделения итоприда с грудным молоком у человека данных недостаточно. Риск для ребенка на грудном вскармливании не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не обнаружили вредного воздействия итотприда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Информации о влиянии на скорость реакции нет, но, принимая решение по управлению автотранспортом или работе с другими механизмами, нужно учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Способ применения

Лекарственное средство принимать перорально, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозировка

Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг/сут по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи. Указанная дозировка может быть уменьшена с учетом возраста пациента и клинической симптоматики (см. «Особенности применения»).

Точная дозировка препарата и длительность лечения зависят от клинического состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Итоприд гидрохлорид метаболизируется в печени. Итоприд и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Применение препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, при необходимости необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования показали, что частота побочных эффектов у пациентов от 65 лет не была выше, чем у младших пациентов. Итоприда гидрохлорид следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за повышенной частоты нарушений функции печени и почек, других заболеваний или сопутствующего лечения другими лекарственными средствами.

Продолжительность лечения

В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям (до 18 лет) не установлена.

Передозировка

О случаях передозировки у людей не сообщалось.

При передозировке проводить обычные мероприятия по промыванию желудка и симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, наблюдавшиеся у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебоконтролированных исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой 150 мг итоприда. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и по частоте возникновения: частые (от >1/100 до 1/1000 до

Желудочно-кишечные расстройства: частые – боль в животе, диарея; нечастые — повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечастые — головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — сыпь.

Лабораторные исследования: редкие — повышенный уровень аминотрансферазы, пониженное число белых кровяных телец.

Ниже отмечены побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в частности, анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: повышен уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Медокеми Лимитед (Центральный Завод)

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

улица Константинуполес 1-10, 3011, Лимассол, Кипр

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины