МЕКСИТЕК

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на нервную систему. Код ATX N07X X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мекситек является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных вредных факторов, к кислородным патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Мекситек улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид – белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновой, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандом, нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеток.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает участок некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия ренарфузии. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часов. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Показания.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма; последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

хроническая ишемия мозга;

синдром вегетативной дистонии;

легкие (умеренные) когнитивные расстройства;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома разных стадий в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство Мекситек усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит метабисульфит натрия, который может вызывать бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

С осторожностью следует применять лекарство Мекситек больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата в виде таблеток перорально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении этилметилгидроксипиридина сукцината у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или вредных эффектов. Лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Период лактации. Сведения о проникновении этилметилгидроксипиридина сукцината (метаболитов) в грудное молоко кормящей женщины отсутствуют. Лекарственное средство противопоказано в период грудного вскармливания.

фертильность. Исследования репродуктивной токсичности животных не свидетельствуют о репродуктивной токсичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей скорости психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Способ применения и дозы.

Схема применения зависит от заболевания

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения следует разводить в 100–150 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Струйно лекарственное средство Мекситек вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Мекситек применять в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 суток, после чего рекомендуется переход.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарство Мекситек применять в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Мекситек следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг/сут в течение следующих 2 недель, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При хронической ишемии мозга лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендуется переход на пероральные лекарственные формы.

При легких (умеренных) когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендуется переход на пероральные лекарственные формы.

При тревожных расстройствах лекарственное средство применять внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При остром инфаркте миокарда лекарственное средство Мекситек вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикогулянтные и антиагреганские препараты. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных реакций), с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Мекситек (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий лекарственное средство применять в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационном, так и послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса и вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двухкратном режиме введения; далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным понижением суточной дозы. Очень тяжелое течение – в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети.

Применение противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Чтобы избежать побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥ 1%, но ≤ 10%); нечасто (≥ 0,1%, но ≤ 1%); редко (≥ 0,01%, но ≤ 0,1%); очень редко (≤0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение/повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, раздражение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический вкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте ввода.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка

по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке или по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины