ПАРАЦЕТАМОЛ-БАКСТЕР

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;

1 флакон (100 мл раствора) содержит парацетамола 1000 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421); натрия гидрофосфат; L-цистеина гидрохлорида, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор должен быть прозрачным, от бесцветного до слегка желтоватого, практически свободного от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и жаропонижающие средства. Код АТН N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Точный механизм анальгетических и жаропонижающих свойств парацетамола еще предстоит установить — он может включать центральное и периферическое воздействие.

Парацетамол-Бакстер обеспечивает начало обезболивания через 5-10 минут после начала введения. Пиковый анальгезирующий эффект достигается через 1 час, продолжительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Парацетамол-Бакстер уменьшает повышенную температуру в течение 30 минут после начала введения с продолжительностью жаропонижающего эффекта не менее 6 часов.

Фармакокинетика.

Взрослые

Всасывание. После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 ч фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг и 1 г лекарственного средства Парацетамол-Бакстер такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащий 500 мг и 1 г парацетамола соответственно).

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 мин 500 мг или 1 г лекарственного средства Парацетамол-Бакстер и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение. Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (приблизительно 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм. Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Вывод. Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч почками, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.

Новорожденные, младенцы и дети

Фармакокинетика парацетамола у новорожденных и детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная - с сульфатами.

Таблица 1

Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом [стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral (l.h–1 70 кг–1)]

*CLstd — оценка группы пациентов в отношении CL (клиренса).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько вялотекущее, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза ниже, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью минимальный интервал между введениями следует увеличить до 6 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется для этой группы пациентов (см. «Способ применения и дозы»).

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда введение внутривенным способом клинически обосновано срочной потребностью лечения боли или гипертермии и/или другие пути введения недоступны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлорида (пролекарства парацетамола) и другим компонентам лекарственного средства. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Особые меры безопасности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении лекарственного средства Парацетамол-Бакстер, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за спутывания миллиграммов (мг) и миллилитров (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу (см. Способ применения и дозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид почти вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Особое внимание следует уделять одновременному применению индукторов ферментов.

Одновременное применение парацетамола (4 г/сут в течение по меньшей мере 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим колебаниям международного нормализованного отношения (МНО). Необходим мониторинг показателей МНО в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином следует соблюдать осторожность, поскольку одновременный прием был связан с метаболическим ацидозом с увеличенной анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Рекомендуется применять пероральный парацетамол, если возможен такой способ применения.

Чтобы избежать риска передозировки, необходимо проверить наличие парацетамола или пропацетамола в других комбинированных препаратах (включая рецептурные и безрецептурные лекарственные средства).

Риск поражения печени возрастает при применении парацетамола в дозах выше рекомендованных. как можно быстрее назначить антидот (см. раздел «Передозировка»).

Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции. Пациентов следует проинформировать о ранних признаках серьезных кожных реакций, а при первом появлении кожных сыпей или при любых других признаках гиперчувствительности препарат следует прекратить. Как и при применении любых других инъекционных растворов, расфасованных в стеклянные флаконы, необходим контроль в конце инфузии (см. «Способ применения и дозы»).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм). парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

С осторожностью применяют лекарственное средство при наличии у пациента:

гепатоцеллюлярной недостаточности, синдрома Жильбера; тяжелой почечной недостаточности (см. разделы Фармакокинетика и Способ применения и дозы); хронического алкоголизма; низких запасов глутатиона в печени из-за хронического недоедания, анорексии, булимии или кахексии; обезвоживание; дефицита глюкозо-6-фосфатаздегидрогеназы (может привести к гемолитической анемии).

Вспомогательные вещества. Парацетамол-Бакстер содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 100 мл, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако большое количество данных о пероральном применении терапевтических доз беременным женщинам свидетельствует об отсутствии пороков развития плода или фето/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты.

Репродуктивные исследования на животных с внутривенным введением не проводились. Исследования с пероральным введением не показали мальформаций или фетотоксического эффекта. Однако парацетамол-бакстер следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. В таком случае следует строго соблюдать рекомендованную дозу и длительность лечения.

Период кормления грудью

После перорального использования парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у младенцев при применении парацетамола. Таким образом, парацетамол можно применять женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутривенно.

Флакон объемом 100 мл предназначен для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг.

Дозировка зависит от массы тела пациента (см. таблицу 2 ниже).

Таблица 2

Дозировка лекарственного средства Парацетамол-Бакстер

* Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах.

Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузии в течение 1 суток.

Минимальный интервал между введениями у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6 часов.

** Максимальная суточная доза, указанная в таблице выше, приведена для пациентов, не получающих другие препараты, содержащие парацетамол; в противном случае суточную дозу необходимо правильно корректировать, учитывая содержание парацетамола в других препаратах.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с нарушением функции почек минимальный интервал между введениями следует корректировать согласно таблице 3.

Таблица 3

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с хроническим нарушением функции печени или с компенсированным активным заболеванием печени, гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы глутатиона в печени), обезвоживанием, синдромом Жильбера, массой тела менее 50 кг максимальная сут. применение»).

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в корректировке дозы.

Способ применения

Чтобы избежать ошибок дозирования из-за несоответствия между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), необходимо тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении лекарственного средства Парацетамол-Бакстер. (мг) и объем общей дозы в миллилитрах (мл).

Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной инфузии.

Для набора раствора необходимо использовать иглу диаметром 0,8 мм (калибр 21) и прокалывать колпачок вертикально в специально определенном месте.

Перед любым введением раствор необходимо зрительно проверить на наличие твердых частиц и изменения цвета. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Любой неиспользованный раствор следует утилизировать.

Разбавленный раствор необходимо контролировать визуально и нельзя использовать при наличии опалесценции, видимых частиц или осадка.

Раствор парацетамола 10 мг/мл для инфузий можно разводить 0,9% (м/об) раствором хлорида натрия или 5% (м/об) раствором глюкозы, конечная концентрация препарата — 1,0 мг/мл. Раствор стабилен в течение 48 часов при хранении при контролируемой комнатной температуре (20–25 °C) и при флуоресцентном освещении в бутылке, не содержащей ПВХ.

С микробиологической точки зрения, кроме случаев, когда способ открытия исключает риск микробного загрязнения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, ответственность за продолжительность и условия хранения несет пользователь.

Как и в случае применения других инъекционных растворов, расфасованных в стеклянные флаконы, настоятельно рекомендуется тщательный контроль в конце инфузии независимо от пути введения.

Дети.

Применять детям с массой тела 33 кг.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у больных пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с поражением печени, в случае хронического алкоголизма, наличия хронической алиментарной активности и дистрофии. В указанных случаях передозировка может представлять угрозу жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых возможна при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей – 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, который может вызвать полный и необратимый некроз, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии и может привести к коме и смерти пациента. Одновременно в течение 12–48 ч после введения возрастает уровень печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы [АСТ], аланинаминотрансферазы [АЛТ]), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени обычно проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Неотложные меры:

- немедленная госпитализация;

- скорейшее, до начала лечения, определение концентрации парацетамола в плазме крови после передозировки;

- внутривенное или пероральное применение антидота N-ацетилцистеина (НАЦ), по возможности не позднее чем через 10 часов после передозировки; НАЦ можно применять и позже чем через 10 ч после передозировки, однако в этом случае лечение будет более длительным;

– симптоматическое лечение.

Перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа.

Побочные реакции

Как и в случае применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, частота представленных ниже побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100 - 1/10), редко (≥ 1/10 000 -

Таблица 4

Побочные реакции

*Сообщали об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, кожных сыпей, которые нуждались в прекращении лечения.

**Сообщали об очень редких случаях серьезных кожных реакций, требующих прекращения лечения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

24 месяца (2 года).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Несовместимость

Лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 100 мл во флаконе; по 25 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

БІЕФФЕ МЕДІТАЛ С.П.А. / BIEFFE MEDITAL S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Виа Нуова Провинциале – 23 034 Грозотто (СО), Италия / Via Nuova Provinciale – 23 034 Grosotto (SO), Италия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины