АРИПИКАД

Состав

Действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразол 10 мг или 30 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

· таблетки по 10 мг: прямоугольные таблетки розового цвета без оболочки с гравировкой «C173» с одной стороны;

· таблетки по 30 мг: круглые таблетки розового цвета без оболочки с гравировкой «C176»

С одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептические средства. Антипсихотические средства.

Остальные антипсихотические средства. Арипипразол. Код ATX N05A X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Предполагается, что эффективность арипипразола в случае шизофрении и биполярного расстройства I типа опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовым рецепторам D2 и серотониновым рецепторам 5НТ1, и антагонисту к серотониновым рецепторам 5Т. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивностью. Арипипразол проявляет высокую связующую аффинность in vitro для дофаминовых D2 и D3 рецепторов, серотониновых 5HT1a и 5НТ2 рецепторов и умеренное родство для дофаминовых D4, серотониновых 5HT2c и 5НТ7, адренергических альфа-1 и 1. Также арипипразол проявляет умеренную связующую аффинность для обратного захвата серотонина и никакой заметной аффинности для мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов, может объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола.

Арипипразол, назначенный здоровым лицам в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в сутки в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижению связывания ¹¹ C-раклорида, лиганду рецептора D2/D3, для обнаружения хвостатого ядра и оболочки с помощью позитронно-эмиссионной томографии

Клиническая эффективность и безопасность

Шизофрения

Арипипразол эффективен в поддержании клинического улучшения при продолжении терапии у взрослых пациентов, которые показали первоначальный ответ на лечение.

Увеличение массы тела

Установлено, что арипипразол не всплывает клинически значимого увеличения массы тела.

Показатели липидов

Арипипразол не влечет за собой клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Пролактин

Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, лечившихся арипипразолом (0,3%), были похожи на плацебо (0,2%).

Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа

Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо при уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.

Фармакокинетика

Абсорбция

Арипипразол хорошо всасывается, и пиковая концентрация плазмы проявляется через

3-5 ч после введения дозы. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

Распределение

Арипипразол широко распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет

4,9 л/кг, указывая на экстенсивное экстраваскулярное распределение. При терапевтических концентрациях более 99% арипипразола и дегидроарипипразол связываются с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация

Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего тремя путями биотрансформации: дегидрогенизация, гидроксилирование, N-деалкилированием. На основе исследований in vitro ферменты CYP3A4 и CYP2D6, отвечающие за дегидрогенизацию и гидроксилирование арипипразола и N-деалкилирование, катализируются ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующим веществом лекарственного препарата в большом круге кровообращения. В стойком состоянии дегидроарипипразол, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

Вывод

Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг и в основном происходит в печени.

После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и примерно 60% с калом. Менее 1% в неизмененном виде арипипразола выводится с мочой, примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Пациенты пожилого возраста

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми пациентами пожилого возраста и детьми, нет никакого заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов с шизофренией.

Пол

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет никакого заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов с шизофренией.

Курение

Оценка групп пациентов не выявила доказательств клинически значимых последствий влияния курения на фармакокинетические свойства арипипразола.

Роса

Оценка групп пациентов не выявила доказательств клинически значимых последствий влияния расы на фармакокинетические свойства арипипразола.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразола оказались подобными у пациентов с острой болезнью почек, по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

Печеночная недостаточность

Однодозовое клиническое исследование у пациентов с разными степенями цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлда-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразола, однако исследование проводилось только на 3 пациентах с цирозом. , что недостаточно для получения выводов об их метаболических способностях

Показания

Препарат Арипикад предназначен для лечения шизофрении у взрослых.

Препарат Арипикад предназначен для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также для предотвращения новых маниакальных эпизодов у взрослых, ранее перенесших маниакальные эпизоды и отвечавших на лечение арипипразолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В результате антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипипразола на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или нарушающими электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими способами с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.

Дозу арипипразола следует уменьшить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, предположительно оказывают аналогичное влияние, поэтому снижение дозы в случае их применения должно быть таким же.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.

У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. При одновременном использовании арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола следует уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, необходимо аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует повысить до уровня, применяемого до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола при одновременном использовании слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.

Дозу арипипразола следует удвоить при его одновременном приеме с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обыкновенный) теоретически оказывают аналогичное влияние, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром.

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИЗОС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина/селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина), или с препаратами, повышающими концентрацию арипипразола.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств .

Маловероятно, что арипипразол способен вызывать клинически важные медикаментозные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана/

3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

При одновременном приеме арипипразола с вальпроатами, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Особенности применения

При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Склонность к суициду : появление суицидального поведения характерно для пациентов с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалось вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одного нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразолом. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, относящимися к группе повышенного риска.

Сердечно-сосудистые расстройства: арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, предопределяющие склонность пациентов к гипотензии. , применение антигипертензивных лекарственных средств или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом должны быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ и приняты все профилактические меры.

Удлинение интервала QT : частота удлинения интервала QT при лечении арипипразолом была сравнима с таковой при применении плацебо. Однако следует соблюдать осторожность при применении арипипразола пациентам, в семейном анамнезе которых случаи удлинения интервала QT (см. раздел «Побочные реакции»).

Поздняя дискинезия: редко сообщали о симптомах поздней дискинезии у пациентов, принимавших арипипразол в течение одного года. В случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения (см. «Побочные реакции»). Указанные симптомы могут временно обостриться или возникнуть после прекращения.

Другие экстрапирамидные симптомы: при применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств нейролептиков, который потенциально может иметь летальное последствие.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. Однако наблюдались и частные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Эпилептические приступы : наблюдались редкие случаи эпилептических приступов при лечении арипипразолом. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная летальность: при применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имело сердечно-сосудистую (например, сердечную недостаточность, внезапное летальное последствие) или инфекционную (например, пневмония) природу (см. раздел «Побочные реакции»).

Нежелательные реакции цереброваскулярного характера: у пациентов пожилого возраста (средний возраст – 84 года; диапазон 78-88 лет) наблюдались цереброваскулярные побочные реакции (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом. Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением цереброваскулярных побочных реакций у пациентов, принимавших арипипразол.

Арипипразол не показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связанная с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т. ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают в себя ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, использовавших арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать состояние пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Гиперчувствительность:При использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности, характеризующиеся аллергическими симптомами (см. «Побочные реакции»).

Увеличение массы тела: у пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, приводят к увеличению массы тела, а также отсутствию здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразолом случаи увеличения массы тела обычно наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.

В исследованиях с участием пациентов подросткового возраста с биполярной манией было отмечено повышение массы тела на фоне лечения арипипразолом через 4 недели терапии. Необходимо контролировать массу тела у подростков с биполярной манией. При существенном повышении массы тела может быть показано снижение дозы (см. «Побочные реакции»).

Дисфагия:Нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушение моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Арипипразол и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм: пациенты могут ощущать усиление случаев патологической склонности, особенно к азартным играм, и неспособность контролировать эти приступы при приеме арипипразола. Также сообщали о гиперсексуальности, непреодолимом влечении к покупкам, переедании или неконтролируемом влечении к употреблению пищи и других расстройствах импульсивного и компульсивного поведения. Важно, чтобы врачи сообщали пациентам о развитии новых или вышеупомянутых расстройств при лечении арипипразолом. Следует отметить, что симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством; однако иногда сообщали о прекращении побуждений при уменьшении дозы или при прекращении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не определены. Если у пациента разовьются такие склонности при приеме арипипразола, необходимо решить вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Лактоза: Арипикад содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, непереносимостью лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) : несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства I типа и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Падение:Арипипразол может вызвать сонливость, ортостатическую гипотензию, двигательную и сенсорную нестабильность, что может привести к падению. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском и начинать лечение с более низких начальных доз (например, для пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования применения арипипразола у беременных женщин. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинной связи с арипипразолом нельзя было установить. Исследования на животных не исключили потенциальное неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациентам следует рекомендовать предупреждать врача, если они забеременели или намерены забеременеть во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией о безопасности людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко оправдывает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение ІІІ триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности. Известно о случаях возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройствах при кормлении. Следовательно, необходимо тщательно присматривать за состоянием таких новорожденных.

Период кормления грудью.

Арипипразол проникает в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии арипипразолом с учетом пользы грудного кормления для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Фертильность.

Согласно данным исследования репродуктивной токсичности арипипразол не влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Арипипразол оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами в связи с потенциальным воздействием на нервную систему и органы зрения и проявлением побочных реакций, таких как седация, сонливость, обморок, размытость зрения, диплопия (см. «Побочные реакции »).

Способ применения и дозы

Взрослые

Шизофрения:Рекомендуемая начальная доза препарата Арипикад составляет 10 или

15 мг/сут с поддерживающей дозой 15 мг/сут один раз в сутки независимо от приема пищи.

Препарат Арипикад эффективен в дозировочном диапазоне от 10 до 30 мг/сут. Улучшенная эффективность в дозах, превышающих суточную дозу 15 мг, не была продемонстрирована, хотя для отдельных пациентов более высокие дозы могут быть полезны. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза Арипикада составляет 15 мг один раз в сутки независимо от приема пищи в качестве монотерапии или комбинированной терапии (см. раздел «Фармакологические свойства»). Для отдельных пациентов могут быть полезны более высокие дозы. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Предотвращение новых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для предотвращения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, получающих арипипразол в качестве монотерапии или комбинированной терапии, продолжают терапию в той же дозе. Корректировку суточной дозы, в том числе снижение дозы, следует рассматривать на основе клинического состояния.

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеющихся данных недостаточно для установления рекомендаций. У таких пациентов дозировка должна производиться с осторожностью. Однако максимальную суточную дозу 30 мг у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность препарата Арипикад при лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов в возрасте от 65 лет не установлена. Благодаря большей чувствительности этой группы пациентов при наличии клинических факторов следует рассмотреть уменьшение начальной дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Пол

Пациенты женского пола не требуют коррекции дозировки по сравнению с пациентами мужского пола (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Курение

Согласно метаболическому пути арипипразола, коррекция дозы для курильщиков не требуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Корректировка дозы в результате взаимодействия

При одновременном назначении с арипипразолом сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 дозу арипипразола следует уменьшить. После отмены в составе комбинированной терапии ингибитора CYP3A4 или CYP2D6 дозу арипипразола необходимо увеличить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении с арипипразолом сильнодействующих индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить. После отмены в составе комбинированной терапии индуктора CYP3A4 дозу арипипразола необходимо снизить до рекомендуемой дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Безопасность и эффективность арипипразола детям не изучали.

Передозировка

У взрослых пациентов описаны случаи преднамеренной или случайной острой передозировки арипипразолом дозами до 1260 мг без дальнейшего летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдавшимися симптомами были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме того, были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразолом (в дозе до 195 мг) у детей, не имеющих летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдаемыми симптомами были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует учитывать возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденной или вероятной передозировки арипипразолом необходим тщательный медицинский надзор и контроль состояния пациента до его восстановления.

Активированный уголь (50 г), применявшийся через 1 час после приема арипипразола, снижал показатель Cmax арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC – примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа на лечение передозировки арипипразолом отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезен в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Краткий обзор профиля безопасности .

Наиболее частыми побочными реакциями были акатизия и тошнота. Каждый из указанных симптомов возникал более чем у 3% пациентов, принимавших арипипразол перорально.

Список побочных реакций.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 –

Частота побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговый период, не может быть оценена, поскольку они получены из спонтанных отчетов, поэтому частота этих побочных реакций классифицируется как неизвестная.

Описание отдельных побочных реакций

Взрослые

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

Шизофрения:В 52-недельном контролируемом исследовании у пациентов, получавших арипипразол, частота развития ЭПС, включая паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию, была ниже (25,7%) по сравнению с пациентами, получавшими галоперидол (57,3%). В длительном 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании частота ЭПС была 19% для пациентов, лечившихся арипипразолом, и 13,1% для пациентов, получавших плацебо. В другом 26-недельном контролируемом исследовании частота ЭПС была 14,8% для пациентов, получавших лечение арипипразолом, и 15,1% для пациентов, получавших лечение оланзапином.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: в контролируемом 12-недельном исследовании частота ЭПС составила 23,5% для пациентов, лечившихся арипипразолом, и 53,3% для пациентов, получавших галоперидол. В другом 12-недельном исследовании частота возникновения ЭПС составила 26,6% для пациентов, получавших арипипразол, и

17,6% для пациентов, получавших литий. В длительной 26-недельной фазе тестирования плацебо-контролируемого исследования частота ЭПС составила 18,2% для пациентов, получавших арипипразол, и 15,7% для пациентов, получавших плацебо.

Акатизия

В плацебо-контролируемых исследованиях частота акатизии у пациентов с биполярным расстройством составила 12,1% при лечении арипипразолом и 3,2% в группе плацебо. У пациентов с шизофренией частота акатизии составляла 6,2% при применении арипипразола и 3,0% в группе плацебо.

Дистония

Эффект класса лекарственных средств: у уязвимых пациентов в первые несколько дней лечения могут возникать симптомы дистонии, длительные аномальные сокращения групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессируя к напряжению горла, затрудненное глотание, затрудненное дыхание и/или выдвижение языка. Хотя эти симптомы могут проявляться при низких дозах, они возникают чаще и с большей выраженностью при более высоких антипсихотических дозах лекарственных средств первого поколения. Повышенный риск возникновения острой дистонии наблюдается у мужчин и младших возрастов.

Пролактин

В клинических испытаниях по утвержденным показаниям и в течение послерегистрационного периода наблюдалось как увеличение, так и снижение уровня пролактина в сыворотке крови по сравнению с его начальным уровнем.

Лабораторные параметры

Сравнение лабораторных параметров (включая липидный спектр) у пациентов, получавших арипипразол и плацебо, не выявило потенциально клинически значимых отличий. Повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы), в большинстве случаев преходящее и бессимптомное, наблюдалось у 3,5% пациентов, принимавших арипипразол, в группе плацебо этот показатель составил 2,0%.

Патологическая склонность к азартным играм и другие нарушения контроля импульсного поведения

Пациенты, принимающие арипипразол, могут испытывать патологическую склонность к азартным играм, повышение полового влечения (гиперсексуальность), склонность к компульсивным покупкам и компульсивному перееданию.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности . 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Кадила Фармасьютикалз Лимитед.

Адрес

1389, Трасад Роуд, Дхолка – 382225, Ахмедабад, Гуджарат, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины