БРИМОНИДИН-ФАРМЕКС

Состав

действующее вещество: бримонидин (brimonidine);

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (для коррекции pH в случае необходимости), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные и миотические средства.

Код АТН S01E A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективен для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов.

Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление (ВОТ) с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонидин тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект по отношению к глазам достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижал ВГД в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидин тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

После глазного применения 0,2% бримонидина тартрата 2 раза в сутки в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смакс) составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в сутки в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени (AUC0-12 ч) через 12 ч составляла в равновесном состоянии 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял около 3 часов. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет около 29%.

В тканях глаза бримонидин обратно связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применение в глаза концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.

Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций в отношении глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раза превышающие рекомендованную дозу бримонидина тартрата, не было выявлено значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после приема внутрь. Значительная часть дозы (примерно 75%) выводится с мочой в виде метаболитов через 5 дней. Результаты исследований in vitro, которые проводились с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системный вывод в основном обусловлен печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и метаболитов.

Пациенты пожилого возраста:

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы пациентам пожилого возраста (возрастом от 65 лет) были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Показания

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ):

- монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов;

- в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

- детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения тармона бримонидина наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином). черезозином).

Особенности применения

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

У некоторых пациентов, получавших 0,2% бримонидина тартрат, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонидин-Фармекс следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонидин-Фармекс пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние препарата Бримонидин-Фармекс на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонидин-Фармекс содержит консервант – бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует применять их в течение 15 минут после применения средства Бримонидин-Фармекс. Если используется более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен составлять 5-15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам не проводились, поэтому Бримонидин-Фармекс следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, обмороки, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым.

Рекомендуется закапывать 1 каплю препарата Бримонидин-Фармекс в пораженный глаз 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при применении глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Применение при почечной или печеночной недостаточности.

Не проводились исследования по применению бримонидина пациентам с нарушением функции печени или почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы, поэтому препарат не следует применять детям.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом применении.

Во взрослых случаях местная передозировка препарата не отмечалась.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известно о случаях побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. Еще у одного пациента, принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов.

Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, непродолжительная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщали о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке их уменьшения. Частота определена следующим образом: очень частые (>1/10); частые ( нечастые ( редкие (очень редки) ((частота не может быть оценена из имеющихся данных)).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия).

Со стороны нервной системы.

Очень часты: головные боли, сонливость.

Часто: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редки: обмороки.

Со стороны органов зрения.

Очень часты: раздражение глаз (гиперемия глаза, чувство жжения и покалывания, ощущение постороннего тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический конъюнктивит, аллергический конъюнктивит юнктивит.

Частые: местное раздражение (гиперемия век, отек век, блефарит, боль глаз и слезоотделение, выделение из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редки: ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей.

Нечасто: сухость слизистой носа.

Редкие: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость во рту.

Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Сосудистые расстройства.

Очень часто: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом применения .

Очень частые: повышенная утомляемость.

Часто: астения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: системные аллергические реакции.

Со стороны психики.

Нечасто: депрессия.

Очень редки: бессонница.

При пострегистрационном применении бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, так как они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества).

Со стороны органов зрения:

иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. После первого открытия хранить не более 28 дней.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО "Фармекс Груп", Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, улица Шевченко, дом 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или по форме на сайте: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины