ЙОКЕЛЬ

Состав

Действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентного цефуроксима 750 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:

Грамотрицательные аэробы

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. ;

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, за исключением метициллин штаммов), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

Анаэробы

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species)

Грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;

Другие микроорганизмы

Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин штаммы Staphylococcus aureus, метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствителен к цефуроксиму

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Опыты in vitro показали, что при сочетании Йокела с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях оказывается синергизм.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается путем диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

В 750 мг цефуроксима (1 флакон) содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

Показания

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в том числе к определению возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание:

- внебольничная пневмония

- обострение хронического бронхита;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. Ч. Пиелонефрит;

- инфекции мягких тканей целлюлит, еризепилоид, раневые инфекции;

- инфекции брюшной полости (см. Раздел «Особенности применения»).

Для профилактики возникновения инфекционных осложнений после операций на желудочно-кишечном тракте, включая пищевод, после ортопедических, гинекологических операций (в т. Ч. Кесарево сечение) и операций на сердечно-сосудистой системе.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует применять в сочетании с соответствующими дополнительными антибактериальными средствами.

Следует учитывать официальные рекомендации относительно правильного применения антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксима, цефалоспориновых антибиотиков, наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (таких как анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами, карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, Йокела может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение антибиотика и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид) или потенциальными нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики), поскольку случаи нарушения функции почек нельзя исключить при таком сочетании лекарств.

Другие виды взаимодействий.

Относительно определения уровня глюкозы в плазме крови см. «Особенности применения».

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО).

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.

При применении β-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или β-лактамных лекарственных средств. Следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе реакции гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.

Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые одновременно получают лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозиды - сообщалось о случаях нарушения функции почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторить у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Чрезмерный рост резистентных микроорганизмов.

Применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибка рода Candida. Длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (таких как Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и применение специфического лечения против возбудителя Clostridium difficile. Не рекомендуется применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника.

Интракамеральне применения и глазные побочные реакции.

Йокела не предназначен для интракамерального применения. Были зарегистрированы случаи возникновения серьезных побочных реакций со стороны органов зрения после интракамерального применения цефуроксима натрия, предназначенного для внутривенного / м применения. Эти реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслойка сетчатки, токсичность сетчатки, нарушения зрения, снижение остроты зрения, размывание зрения, помутнение роговицы и отек роговицы.

Инфекции брюшной полости.

Через свой спектр активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментативными бактериями (см. Раздел «Фармакологические»).

Влияние на диагностические тесты.

При лечении цефуроксимом были сообщения о положительном результате теста Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Может наблюдаться незначительная интерференция с методами редукции меди (Бенедикта, Фелинга, «Клинитест»). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может наблюдаться при применении других цефалоспоринов.

Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови / плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Йокела (флакон по 750 мг) содержит 42 мг натрия на флакон, соответствует 2,1% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цефуроксима беременным ограничены. В исследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности. Йокела следует с осторожностью назначать беременным и только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтического уровня в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечного или внутривенного введения дозы матери.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении / удержание от терапии цефуроксимом, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения, препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка

Таблица 1. Взрослые и дети с массой тела ³ 40 кг

Таблица 2. Дети с массой тела

Нарушение функции почек

Цефуроксим основном выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу Йокела для компенсации более медленной экскреции препарата.

Таблица 3. Рекомендуемые дозы лекарственного средства Йокела при нарушении функции почек

Нарушение функции печени

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с дисфункцией печени не выявлено влияния на фармакокинетику цефуроксиму.

Способ применения и дозы

Йокела следует вводить путем инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену или через капельную трубку или путем инфузии в течение 30-60 минут, или путем глубокой внутримышечной инъекции.

Местом для инъекции является большую ягодичную мышцу. В одно место следует вводить не более 750 мг - дозы свыше 1,5 г следует вводить внутривенно.

Разведение лекарственного средства перед введением

* Восстановленный раствор для добавления к 50 или 100 мл совместной инфузионной жидкости (о совместимости см. Ниже).

** Полученный объем раствора цефуроксима в восстановленном среде увеличивается через коэффициент перемещения лекарственного вещества, образуя приведены концентрации.

Совместимость

1,5 г Йокела, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре не выше 25 °C.

1,5 г Йокела совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °C и 6:00 при температуре не выше 25 °C.

Йокела (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Йокела совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Йокела совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:

0,9% раствор хлорида натрия для инъекций

5% раствор глюкозы для инъекций

0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций

5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций

5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций

5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций

10% раствор глюкозы для инъекций

10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций

Раствор Рингера;

Раствор Рингера лактатный;

М / 6 раствор натрия лактата;

Раствор Хартмана.

Стабильность Йокела в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Йокела также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий

С гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций

С раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Йокела применяется детям с первых дней жизни. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует таковому профиля у взрослых пациентов.

Передозировка

При передозировке возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, если доза лекарственного средства ни была соответствующим образом скорректирована (см. Разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Уровень цефуроксима можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с заболеванием печени, но данных о вредном влиянии на печень и реакции в месте введения нет.

Частота возникновения побочных реакций, приведенная ниже, приблизительна, поскольку по большинству реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота побочных реакций, связанных с применением цефуроксима, варьируется в зависимости от показаний.

Данные о побочных эффектах были получены во время клинических исследований и послерегистрационного применения.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто - ³ 1/10; часто - ³ 1/100 до ³ 1/1000 до ³ 1/10 000 до

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - чрезмерный рост Candida или Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина; нечасто - лейкопения, положительный тест Кумбса; частота неизвестна - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - дискомфорт в ЖКТ; частота неизвестна - псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов нечасто - преходящее повышение уровня билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд частота неизвестна - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны сечовидильноих системы: частота неизвестна - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина (см. Раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Описание отдельных побочных реакций

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести положительный результат теста Кумбса (который может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - гемолитическая анемия.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови было обратимым по своему характеру.

Вероятность возникновения боли в месте введения является большей при применении больших доз. Однако это вряд ли может быть причиной прекращения лечения.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекции препарат можно хранить в течение 24 часов в холодильнике при температуре (2-8 °C).

Несовместимость

Йокела нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

pH 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Йокела. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инъекций, Йокела можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг во флаконе № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Брось ЛТД, Греция / BROS LTD, Greece.

Адрес

Ул. Авгис и Галинис 15 Неа Кифисия (Аттика) 14564, Греция /

Augis&Galinis 15 Nea Kifisia (Attiki) 14564, Greece.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины