ПАРАЦЕТАМОЛ-ВИСТА

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг или 1000 мг;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, повидон К30 (Е 1201), кислота стеариновая (Е 570), кросповидон (Е 1202), крахмалгликолят натрия (Тип А).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

500 мг: белые двояковыпуклые, круглой формы таблетки с тиснением «PA» с одной стороны. Размеры таблетки: 11,0±0,5 мм диаметра.

1000 мг: белые двояковыпуклые, овальной формы таблетки с разрешением с одной стороны и тиснением «PC» с другой стороны. Размеры таблетки: 21,0±0,5 мм длины.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол – это ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназ (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что приводит к отсутствию у парацетамола негативного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна. Фармакокинетика.

Абсорбция – высокая, составляет около 100 %. В системном кровотоке 15% всасываемого препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) составляет 20-30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола – 2-3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками – 3% в неизмененном виде.

Показания

Лечение в течение непродолжительного времени головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальной боли, умеренной боли при остеоартритах, симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Таблетки по 500 мг – детский возраст до 10 лет.

Таблетки по 1000 мг – детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при холестирамине. Парацетамол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч после приема холестирамина.

Поскольку парацетамол метаболизируется в печени, это приводит к возникновению гепатотоксических метаболитов, которые могут взаимодействовать с лекарственными средствами, которые используют те же пути метаболизма, например:

- Пероральные антикоагулянты (аценокумарол, варфарин): постоянное применение парацетамола в дозах свыше 2 г/сут с этим типом препаратов может привести к усилению антикоагулянтного эффекта, возможно, из-за снижения печеночного синтеза факторов, способствующих свертыванию крови. Учитывая отсутствие клинической значимости при дозах ниже 2 г/сут, его следует рассматривать как альтернативу салицилатам у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.

- Этиловый спирт: усиление токсичности парацетамола из-за возможной индукции печеночных метаболитов, образующихся после биотрансформации парацетамола.

- Петлевые диуретики: диуретический эффект может быть снижен, поскольку парацетамол может уменьшить почечную экскрецию простагландинов и активность ренина плазмы крови.

- Ламотриджин: уменьшение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) (20%) и T1/2 (15%) ламотриджина с возможным подавлением его эффекта из-за возможной индукции его метаболизма в печени.

- Пропранолол: пропранолол ингибирует ферментную систему, ответственную за глюкуронизацию и окисление парацетамола. Таким образом, он может потенцировать действие парацетамола.

- Рифампицин: повышение клиренса парацетамола из-за возможной индукции его метаболизма в печени.

- Ионообменные смолы (холестирамин): снижение всасывания парацетамола с возможным угнетением его действия вследствие задержки парацетамола в кишечнике.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует с осторожностью применять с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом высокой анионной щели, особенно у пациентов с факторами риска (см. Особенности применения).

Особенности применения

Парацетамол следует назначать с осторожностью, избегая длительного лечения пациентов с анемией, заболеваниями сердца, легкими или дисфункцией почек (длительное применение высоких доз парацетамола может увеличить риск побочных эффектов со стороны почек). Рекомендуется с осторожностью применять препарат больным бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, поскольку описаны бронхоспастические реакции, перекрестная реакция на парацетамол у этих пациентов, в некоторых случаях это может вызвать серьезные реакции, особенно при введении высоких доз.

Не превышать указанные дозы. Не принимать данное лекарственное средство с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, поскольку это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Следует учитывать, что у больных алкогольным нецирротическим поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. Сообщалось о гепатотоксичности при суточных дозах менее 4 г.

Необходимо проконсультироваться с врачом о возможности применения лекарственного средства:

– пациентам с нарушениями функции почек и печени;

– пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, оказывающие антикоагулянтный эффект;

– пациентам, применяющим анальгетики при артритах легкой формы;

− в случае если головная боль приобретает постоянный характер.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При лечении парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом). дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче. Если боль сохраняется более 5 дней или лихорадка длится более 3 дней или усиливается, лечение пациента рекомендуется пересмотреть.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Назначение препарата в этот период возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как и при применении других лекарственных средств перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативную, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному влиянию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Период кормления грудью. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Период полувыведения грудного молока составляет 1,35-3,5 часа. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний по кормлению грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального приема.

Таблетки по 500 мг:

Взрослым и детям от 15 лет: по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов.

Дети: Рекомендуется соблюдать дозировку, определенную в соответствии с массой тела ребенка. Разовая доза составляет 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа.

- дети с массой тела от 33 до 40 кг (возрастом от 10 до 12 лет): по 1 таблетке каждые 6 часов, но не более 4 таблеток в сутки.

- Дети с массой тела от 41 до 50 кг (возрастом от 12 до 15 лет): по 1 таблетке каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/сутки, распределенная на 4-6 приемов.

Таблетки по 1000 мг:

Взрослым применять по 1 таблетке каждые 6-8 часов. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Пациенты с нарушениями функции почек

При почечной недостаточности дозу применяют в зависимости от степени клубочковой фильтрации:

Пациенты с нарушениями функции печени

В случае нарушения функции печени не следует применять более 2 г в течение 24 часов, минимальный интервал между приемом должен составлять 8 часов (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

В связи с продолжающимся периодом полувыведения парацетамола у пациентов пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы таким пациентам на 25%.

Дети.

Таблетки по 500 мг применяют детям от 10 лет.

Таблетки по 1000 мг не применяют.

Передозировка

Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом появляются обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума через 4-6 суток.

Есть повышенный риск отравления парацетамолом, в частности, у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например расстройства пищеварения, муковисцидоз, муковисцидоз, муковисцидоз, 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль, также возможно бессимптомное течение передозировки. Передозировка парацетамола вследствие однократного приема у взрослых и детей может вызвать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболического ацидоза, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и мать. Также через 12-48 часов после приема лекарственного средства наблюдается повышенный уровень печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

В случае побочных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Зафиксированные побочные реакции парацетамола редки (

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов обычно без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром). , токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие нарушения: болезненность.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

САГ МАНУФАКТУРИНГ, С.Л.У.

Местонахождение производителей и адрес места его деятельности

Карретера Национальный 1 Км 36, Сан Агустин дел Гуадаликс, 28750 Мадрид, Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины