Имигран

Розовые двояковыпуклые, капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой; с гравировкой GX ES3 с одной стороны и уровни с другой (или уровне с одной стороны и с гравировкой 50 с другой).

Упаковка - блистер из фольги по 6 таблеток в картонной коробке.

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг в форме суматриптана сукцината.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Opadry YS-1-1441-G.

Фармодинамика

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстриктор на действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканей, например, мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые оказывается антимигренозна активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после приема внутрь 100 мг препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг / мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пре системного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Н × Связывание с белками плазмы низкое (14 - 21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл / мин, а средний почечный клиренс - около 260 мл / мин. НЕ почечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов. Главный метаболит, индол уксусный аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и кон × югованои соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Другие метаболиты идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Срок годности. 3 года.

Таблетки Имиграна назначаются для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее, включая лечения приступов мигрени во время менструального периода у женщин.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принц метала, заболевания периферических сосудов, или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Неконтролируемая гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид).

Конкурентное назначение ингибиторов моноамин оксидазы (МАО) и Имиграна. Имигран не следует применяться в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Таблетки Имиграна нельзя применять с целью профилактики приступа.

Имигран рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективным на каждой его стадии.

Рекомендуемая доза Имиграна для взрослых - 50 мг (1 таблетка). В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг (2 таблетки).

Если первая доза окажется неэффективной, не нужно применил ать следующую во время этого же приступа. Имигран может быть применен при следующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы восстанавливаются, вторая доза может быть применена в течение 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

К этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены, поэтому детям не применяют.

Опыта применения суматриптана у пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Имиграна пожилым пациентам не рекомендуется.

Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто ≥1 на 10, распространены ≥1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко <1 на 10 000.

Данные клинических исследований

Нервная система

Часто: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипоэстезия.

Сердечно-сосудистая система

Часто: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приток крови.

Дыхательная система

Часто: одышка.

Пищеварительная система

Часто: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Имиграна до конца не с × выяснен.

Опорно-двигательный аппарат и соединительные ткани

Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Часто: ощущение тяжести.

Общие расстройства

Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Часто: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности.

Приведенные ниже симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими.

Часто: ощущение слабости, утомляемость.

Лабораторные данные

Очень редко: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Пост маркетинговые данные

Иммунная система

Очень редко: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Нервная система

Очень редко: судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, однако есть случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним.

Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Органы зрения

Очень редко: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Сердечно-сосудистая система

Очень редко: брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Пищеварительная система

Очень редко: ишемический колит.

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не совершали других побочных действий, кроме тех, которые указаны выше.

Если случилось передозировки, следует наблюдать за больным не менее 10:00 и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Имиграна в плазме не установлен.

Следует взвешивать соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяется при кормлении грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Таблетки Имиграна применяются только при четко установленном диагнозе мигрени.

Имигран не применяется при лечении гемиплегической, базилярной и офтальмоплегический мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью могут иметь повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и расширяться на гортань. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в пост менопаузальном периоде, мужчины старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения.

С осторожностью Имигран следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонин ового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонин ового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Имиграна и SSRI / SNRI клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов. Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаны / 5НТ 1 агонистом.

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или вывода лекарства, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Имиграна. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Имиграна нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, вызванная интенсивным лечением) в чувствительных пациентов. Возможно будет необходимо прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечение Имигран, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Пролонгированные вазоспастические реакции наблюдались при приеме эрготамина.

Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Имиграна, необходимо соблюдать 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин, и приемом Имиграна. Согласно препараты, содержащие эрготамин, нельзя применять в течение 6:00 после приема Имиграна.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптан и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано.

Есть единичные пост маркетинговые сообщения о розивиток у пациентов серотонин ового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонин ового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).

Хранить при температуре ниже 30 ° С в недоступном для детей месте.