Гатилин

Состав

действующее вещество: gatifloxacin;

100 мл раствора содержат гатифлоксацину сесквигидрата эквивалентно гатифлоксацину 200 мг или 400 мг

Вспомогательные вещества:

для Гатилин (200 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций

для Гатилин (400 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

По 100 мл препарата в контейнерах. По 1 контейнеру в картонной коробке.

Фармакодинамика

Гатифлоксацин - это 8-метоксифлороквинолон, что обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки.

К гатифлоксацину чувствительны микроорганизмы:

грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae , Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β- лактамазы) Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби -.... Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides ломкая, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas пиз, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Ctostridium Perfringens, Clostridium ramosum ;

возбудители атипичной формы Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, Helicobacter Pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%.

Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку фармакокинетические параметры после введения в течение 1:00 подобные фармакокинетических параметров после перорального приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата в крови.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семь " явивидний жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Более 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 ч после применения и 5% - с калом.

Нет информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетику у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

1) инфекции дыхательных путей (в том числе обострение хронического бронхита (только в случае, если признано неэффективным или нецелесообразным применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для лечения этих инфекций), острый синусит (только в случае, если признано неэффективным или нецелесообразным применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для лечения этих инфекций), внебольничная пневмония);

2) инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);

3) заболевания, передающиеся половым путем: уретральная гонорея без осложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или другим компонентам препарата.

Сахарный диабет.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.

Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Клинические симптомы передозировки: могут быть изменения со стороны ЦНС - спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психозы. Следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ). В случае передозировки гатифлоксацина необходимо сделать промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию.

Гемодиализ в случае передозировки препарата неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4:00, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.

Самые распространенные побочные эффекты препарата - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы *: возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревожность, нарушения сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.

Со стороны органов слуха и лабиринта *: звон в ушах, ототоксичность.

Со стороны органов зрения *: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит, нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательной системы *: артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: изменения уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия возникают редко.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Общие расстройства *: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.

Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.

Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз , гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, миастения, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщалось о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу систем организма и органы чувств (в том числе такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение противопоказано.

При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама. Однократное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг / кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что в ходе исследований in vitro с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не проявлял никакого влияния.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии - 1 раз в сутки) пациентами с ИИ типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику одного из этих препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении указанных выше лекарственных средств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом случае нужно проводить корректировку доз препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и / или симптомы развития интоксикации. У пациентов, имеющих признаки и / или симптомы интоксикации дигоксином, нужно проверить концентрацию дигоксина в сыворотке крови и дозы дигоксина откорректировать.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромбиновое время или иной соответствующий тест на свертываемость следует строго контролировать, если протибактериальний хинолон назначать вместе с варфарином или производными этого препарата.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами последние могут повысить риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.