Фулведжект

Фулведжект раствор для инъекций 5% шприц 5 мл блистер. Количество в упаковке: 2 шт. 

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Фулведжект является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов (ЭР), сродство к которым сравнимо с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя частичной агонистической (эстрогеноподобной) активности. Механизм действия связан с отрицательной регуляцией уровня белков эстрогеновых рецепторов. Клинические исследования с участием женщин в постменопаузе с первичным раком молочной железы показали, что фулвестрант по сравнению с плацебо значительно уменьшает уровень белков ЭР при опухоли с положительными ЭР. Наблюдалось также значительное уменьшение экспрессии рецепторов прогестерона, что согласуется с отсутствием характерных агонистов эстрогенов эффектов. Также было показано, что фулвестрант в дозе 500 мг в большей степени, чем фулвестрант в дозе 250 мг, ингибирует ЕР и маркер пролиферации Ki67 в опухолях молочной железы при неоадъювантном лечении женщин в постменопаузе.

Клиническая безопасность и эффективность применения препарата на поздних стадиях рака молочной железы

Клиническое исследование фазы III CONFIRM было проведено с участием 736 женщин в постменопаузе с поздними стадиями рака молочной железы, которые имели рецидив заболевания тли или после адъювантной эндокринной терапии или прогрессирование после эндокринной терапии по поводу поздних стадий заболевания.

В исследование было включено 423 пациентки, у которых болезнь прогрессировала или отмечался рецидив на фоне антиэстрогенной терапии (подгруппа АЭ), и 313 пациенток, у которых болезнь прогрессировала или рецидивировала на фоне лечения ингибитором ароматазы (подгруппа АИ). Это исследование сравнивало эффективность и безопасность https://itabletki.com/ua/ru применения Фулвестрант в дозе 500 мг (n = 362) с Фулвестрант в дозе 250 мг (n = 374). Главной конечной точкой была выживаемость без прогрессирования заболевания (ВБП) ключевые вторичные конечные точки эффективности включали частоту объективного ответа (ЧОО), частоту клинической эффективности (ЧКЕ) и общую выживаемость (ОВ).

Было проведено рандомизированное двойное слепое с двойной маскировкой мультицентровое исследование Фазы 3 по изучению эффективности фулвестранта 500 мг по сравнению с анастрозолом 1 мг у женщин в постменопаузе с местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы с положительными эстроген- и/или прогестерио. В общей сложности 462 пациентки были последовательно рандомизированы 1:1 в группу фулвестранта 500 мг или анастрозола 1 мг.

Педиатрическая популяция

Фулвестрант не показан для лечения детей.

В открытом исследовании Фазы 2 исследовали безопасность, эффективность и фармакокинетику Фулвестрант в 30 девочек в возрасте от 1 до 8 лет с нарастающим преждевременным половым созреванием, связанным с синдромом Олбрайта - Мак-Кьюна - Штернберга (MAS). Дети получали ежемесячно внутримышечно 4 мг / кг Фулвестрант. В этом 12-месячном исследовании изучался спектр конечных точек по эффективности https://itabletki.com/ua/ru/fulvedzhekt применения препарата при MAS. Результаты исследования показали снижение частоты вагинальных кровотечений и снижение темпов созревания костного возраста. Минимальные равновесные концентрации Фулвестрант у детей в этом исследовании согласовывались с концентрацией препарата у взрослых (см. Раздел «Фармакокинетика»). Никаких новых вопросов, связанных с безопасностью применения препарата, не возникло в процессе проведения этого небольшого исследования.

Фулвестрант показан для лечения рака молочной железы с эстрогенпозитивными рецепторами, местно или с метастазами у женщин в постменопаузе:

• ранее не получавших гормональную терапию;
• в случае рецидива заболевания во время или после адъювантной антиэстрогенной терапии или прогрессирования болезни при антиэстрогенной терапии.

Купить Фулведжект для внутривенного введения в шприце со стерильными иглами можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Беременность и лактация (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Тяжелая печеночная недостаточность (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).

Побочными реакциями, о которых сообщали чаще всего, являются реакции в месте инъекции, астения, головные боли, тошнота и повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ (аспартатаминотрансфераза), ЛФК (ЩФ)).

Частота определяется на основании данных о всех зафиксированных побочных реакций, независимо от оценки исследователем причинной связи.

Применение препарата Фулведжект у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста

Пациенткам репродуктивного возраста следует рекомендовать использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.

Фулвестрант противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Во время лечения фулвестрантом грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность применения фулвестранта для детей от рождения до 18 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Фулвестрант не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, поскольку при лечении фулвестрантом сообщали об очень частых случаях астении, пациенткам, у которых во время управления транспортными средствами или работе с механизмами развилась эта побочная реакция, следует соблюдать осторожность.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Инструкция по введению

Препарат следует вводить в соответствии с местными правилами проведения внутримышечных инъекций большого объема.

• Вытянуть стеклянный цилиндр шприца с картриджа и проверить, он не поврежден.
• Открыть внешнюю упаковку безопасной иглы.
• Растворы для парентерального введения перед применением следует проверить визуально на наличие https://itabletki.com/ua/ru/fulvedzhekt твердых частиц и изменения цвета.
• Держать шприц ребристой частью вверх (С). Другой рукой взять колпачок (А) и прокрутить до тех пор, пока колпачок отсоединится и его можно будет снять.
• Снять колпачок (А) в прямом направлении вверх. Для сохранения стерильности не дотрагиваться наконечника шприца (в)
• Присоединить безопасную иглу к насадке Люэра и прокрутить до плотного прилегания (см. Рис. 3).
• Проверить, чтобы игла была закреплена на наконечнике шприца Люэра перед перемещением вертикальной плоскости. https://itabletki.com/ua/ru
• Вытянуть защитный колпачок с иглы прямо, чтобы избежать повреждения кончика иглы.
• Приблизить наполненный шприц к точке ввода.
• Снять с иглы колпачок.
• Удалить из шприца избыток воздуха.
• Вводить медленно внутримышечно (1-2 минуты / инъекцию) в ягодицу (ягодичную область).

Есть отдельные сообщения о случаях передозировки фулвестрантом у людей. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое поддерживающее лечение. В исследованиях на животных высокие дозы фулвестрантом не проявляли других эффектов кроме прямым или косвенным образом связанных с антиэстрогенным действием.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре от 2 до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.