Элипроб раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл в ампулах по 1,5 мл 5 шт

Элипроб, раствор для инъекций, применять взрослым для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие способы введения не могут быть применены.

• действующее вещество: мелоксикам;
• 1,5 мл раствора содержит 15 мг мелоксикама;
• другие составляющие: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

• ІІІ триместр беременности;
• возраст пациента в возрасте до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующему веществу или другим составляющим лекарственного средства;
• гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность, без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения);
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не применять для лечения периоперационных болей при коронарном шунтировании (КШ).

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

При лечении НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство наблюдаемых побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молота, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в день.

Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (т.е. другие пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением суровой асептической техники. При повторном введении рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.

Инъекцию следует немедленно прекратить при сильной боли во время инъекции.

Если у пациента протез тазобедренного сустава, инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (таблетки).

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Для женщин, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместра беременности дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть по меньшей мере.

Мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Хотя конкретных данных по ЭЛИПРОБУ нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, кормящим грудью.

Дети

ЭЛИПРОБ, раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований по влиянию лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая наблюдавшиеся фармакодинамический профиль и побочные реакции, ожидается, что мелоксикам не будет влиять или будет иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.

Симптомы. Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которая в целом является обратимой при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, комы, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.

Терапия. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.

Хранить при температуре выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: мелоксикам;

1,5 мл раствора содержит 15 мг мелоксикама;

другие составляющие: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком, практически свободный от частиц

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками.

Код АТН M01A S06.

Фармакодинамика

ЭЛИПРОБ – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, имеющий противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксики): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении – почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути применения не нужно. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6–1,8 мкг/мл и достигается за 1–6 часов.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация вполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного пути применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.

Биотрансформация.Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследование in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изофермент CYP 3А4 принимает участие в меньшей степени.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет от 13 до 25 ч в зависимости от способа применения (пероральный, внутримышечный или внутривенный). Плазменный клиренс составляет около 7–12 мл/мин после перорального, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного применения.

Особые группы больных

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой и умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пожилых пациенток женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев (см. «Способ применения и дозы»).

ЭЛИПРОБ, раствор для инъекций, применять взрослым для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие способы введения не могут быть применены.

- ІІІ триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

– возраст пациента до 18 лет;

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим составляющим лекарственного средства;

- гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе;

- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность, без применения диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;

- расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путем применения);

- тяжелая сердечная недостаточность.

Не применять для лечения периоперационных болей при коронарном шунтировании (КШ).

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы препаратов могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекционные) триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от того, связаны ли с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут. Не рекомендуется сочетание с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, проходящим лечение антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В других случаях применение гепарина (например, в профилактических дозах) необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений.

Тромболические и противоагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-адренорецепторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. При лечении следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пожилых пациентов.

Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий. Имеются данные по НПВП, повышающие концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которые могут достигнуть токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендовано (см. раздел «Особенности применения»). Если необходима комбинированная терапия, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в т. ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Нужна осторожность в том случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не подвергалась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. выше, а также раздел «Побочные реакции»).

ПеметрекседПри сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. контролировать, особенно по появлению миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику

Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид)

Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на треть других путями, например путем пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикаму в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать развитие гипогликемии.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. способ применения и дозы и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендуемую максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтическом эффекте, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клиническую пользу лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения

Как и при применении других НПВП, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия или отсутствия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (например, мисопростол или ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию ниже, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.

Пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 50 ≥ 3 г в сутки, применение мелоксикама не рекомендуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксики, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Со стороны печени

До 15% пациентов, применяющих НПВП, могут иметь повышение значений одного или нескольких печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или могут исчезать при продолжении лечения. Существенное повышение уровня аланинаминотрансферазы [АЛТ] или аспартатаминотрансферазы [АСТ] (приблизительно в три и более раза выше нормы) было отмечено у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме того, наблюдались редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.

Во время терапии лекарственным средством ЭЛИПРОБ состояние пациентов с симптомами/признаками печеночной дисфункции или с отклонениями показателей печеночных тестов следует оценить по поводу развития более тяжелой печеночной недостаточности. Если клинические симптомы согласуются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), применение ЭЛИПРОБА следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение АД в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, чтобы исключить риск при применении мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо для начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение и т.п.).

НПВП увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальное последствие.

Реакции со стороны кожи

При применении мелоксикама сообщали об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками или поражением слизистой), нужно прекратить лечение мелоксикамом. — — Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут повлечь за собой тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз — с этим связан лучший прогноз. Если у пациента выявили синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, применение препарата никогда нельзя восстанавливать в будущем.

Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении мелоксикама.

Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам, имеющим в анамнезе фиксированную медикаментозную сыпь, связанную с применением мелоксикама.

Потенциальная перекрестная реактивность может возникнуть с другими оксикамами.

Анафилактоидные реакции

Как и при применении других НПВП, анафилактоидные реакции могут наблюдаться у пациентов, у которых ранее не отмечалась реакция на мелоксикам. ЭЛИПРОБ не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых возникали риниты, иногда с назальными полипами, или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функции почек

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений мелоксикам следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный контроль функции почек, включая объем диуреза, у пациентов со следующими факторами риска:

- преклонный возраст;

- сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- гиповолемия (любого генеза);

- застойная сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- нефротический синдром;

- волчанная нефропатия;

- тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлда - Пью).

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или нефротическим синдромам.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды

НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В результате у чувствительных пациентов может развиваться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется клинический мониторинг (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может способствовать сахарному диабету или одновременному применению лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях на регулярной основе следует контролировать уровни калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом следует приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и по меньшей мере на 2 дня после введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») ).

Другие меры предосторожности и меры безопасности

Побочные реакции часто хуже переносят пожилые, слабые или ослабленные пациенты, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными в отношении пожилых больных, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными (см. Способ применения и дозы).

Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, то есть по существу свободно от натрия.

Маскировка воспаления и горячки

Фармакологическое действие ЭЛИПРОБА, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, может уменьшить пользу данных диагностики в отношении подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами

ЭЛИПРОБ не может являться заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты

У пациентов, получающих НПВП, включая ЭЛИПРОБ, может наблюдаться анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим кровотечением или неполностью описанным влиянием на эритропоэз. При длительном лечении НПВП, включая ЭЛИПРОБ, у пациентов следует контролировать уровень гемоглобина или гематокрита, если имеются симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Тщательный контроль нуждаются у пациентов, которым назначен ЭЛИПРОБ и у которых возможны побочные воздействия на функцию тромбоцитов, такие как расстройства свертывания крови, или пациенты, получающие антикоагулянты.

Применение пациентам с астмой

Пациенты с астмой могут иметь аспириновую астму. Применение аспирина пациентам с аспириновой астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и посимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингбитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.

Начиная с 20-й недели беременности применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения об сужении артериального протока после лечения во втором триместре, которое в большинстве случаев исчезло после прекращения лечения.

Следовательно, во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Для женщин, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместра беременности дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть по меньшей мере.

Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия мелоксикама в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности.

В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов создают для плода риск:

- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение работы почек (см. выше);

риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

- удлинение времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Грудное кормление. Хотя конкретных данных по ЭЛИПРОБУ нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, кормящим грудью.

фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований по влиянию лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая наблюдавшиеся фармакодинамический профиль и побочные реакции, ожидается, что мелоксикам не будет влиять или будет иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.

Дозировка

Одна инъекция 15 мг 1 раз в день.

Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (т.е. другие пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста (см. раздел «Фармакокинетика»)

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл) (также см. «Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» ниже и раздел «Особенности применения»).

Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»)

Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл).

Почечная недостаточность

Это лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе. См. раздел «Противопоказания»).

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. См. раздел «Противопоказания».

Способ применения

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением суровой асептической техники. При повторном введении рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.

Инъекцию следует немедленно прекратить при сильной боли во время инъекции.

Если у пациента протез тазобедренного сустава, инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (таблетки).

Дети. ЭЛИПРОБ, раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (до 18 лет) — см. См. раздел «Противопоказания».

Симптоми. Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, комы, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.

Терапия. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).

При лечении НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов НПВП? мелоксикама?, наблюдаемые желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения НПВП? мелоксикама? наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молота, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см. раздел «Особенности применения»).

Ниже приведены нежелательные реакции мелоксикама, выявленные во время 27 клинических исследований с участием 15197 пациентов, принимавших мелоксикам перорально в суточной дозе 7,5 мг или 15 мг в период от 14 дней до одного года, а также во время послерегистрационного применения.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства очень часто (≥ 1/10); частые (≥ 1/100,

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечастые – анемия;

единичные – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции» ниже).

Со стороны иммунной системы:

нечастые – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства:

единичные – смена настроения, ночные кошмары;

частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

частые – головная боль;

нечастые – головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

единичные — нарушения функции зрения, включающие нечеткость зрения;

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечастые – головокружение;

одиночные – звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

одиночные — сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Со стороны сосудов:

нечастые — повышение АД (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

единичные – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП;

частота неизвестна – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень частые – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;

нечастые — скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;

одиночные - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

редкие – желудочно-кишечная перфорация;

частота неизвестна – панкреатит.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечастые – отклонение показателей функции печени (например повышение уровней трансаминаз или билирубина);

редкие – гепатит;

частота неизвестна – желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечастые — ангионевротический отек, зуд, сыпь;

единичные – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;

редкие – буллезный дерматит, мультиформная эритема;

частота неизвестна — реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы:

нечастые — задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и мочевины сыворотки крови);

редкие — ОПН, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»);

частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

частые – отверждение в месте инъекции, боль в месте инъекции;

нечастые – отек, включая отек нижних конечностей;

частота неизвестна – гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

частота неизвестна - артралгия, боли в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, характерные для других соединений класса

Органическое почечное поражение, которое может приводить к ОПН: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

4 года.

Хранить при температуре выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1,5 мл в ампуле, по 3 или по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной пачке.

За рецептом.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л. /S.C. Rompharm Company S.R.L.

ул. Эроилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния – здание Ромфарм 1 и Ромфарм 2.

ТОВ «БФК «САЛЮТАРІС».

Местонахождение заявителя. Украина, 01042, г. Киев, бульвар Дружбы Народов, 9