Дутамин

Состав

действующие вещества: дутастерид, тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит дутастерида 0,5 мг и тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: глицерол монокаприлокапрат, бутилгидрокситолуол (Е 321), желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), триглицериды средней цепи, лецитин; целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид, триацетин, тальк;

оболочка твердой капсулы: гипромеллоза, калия хлорид, каррагинан, титана диоксид (Е 171), оранжево-желтый S (Е 110), железа оксид красный. 

Форма выпуска

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткая капсула удлиненной формы с корпусом коричневого цвета и крышечкой оранжевого цвета.

Каждая твердая капсула содержит пеллеты гидрохлорида тамсулозина с модифицированным высвобождением и одну мягкую желатиновую капсулу с дутастеридом. 

Дутамин является комбинацией двух лекарственных средств: дутастерида, двойного ингибитора 5α-редуктазы (5 АРИ), и тамсулозина гидрохлорида, антагониста адренорецепторов α1а и α1d. Эти лекарственные средства оказывают взаимодополняющий механизмом действия, благодаря которому происходит быстрое облегчение процесса мочеотделения, снижается риск острой задержки мочи (ОЗМ) и уменьшается вероятность необходимости проведения хирургического вмешательства по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Не ожидается, что фармакодинамические эффекты фиксированной дозированной комбинации дутастерида и тамсулозина будут отличаться от полученных при одновременном применении дутастерида и тамсулозина в качестве отдельных компонентов. 
Почечная недостаточность

Дутастерид. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучалось. Но в моче человека оказывается менее 0,1% дозы дутастерида 0,5 мг в равновесной концентрации, поэтому клинически значимого повышения концентрации дутастерида в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью не следует ожидать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Тамсулозин. Фармакокинетика тамсулозина гидрохлорида сравнивалась у 6 пациентов с почечной недостаточностью от слабой до умеренной (30 ≤ CLcr< 70 мл/мин/1,73 м2) степени или от умеренной до тяжелой (10 ≤ CLcr < 30 мл/мин/l,73 м2) степени и у 6 исследуемых с нормальным клиренсом креатинина (CLcr < 90 мл/мин/1,73 м2). В то время как в общей концентрации тамсулозина гидрохлорида в плазме крови наблюдалось изменение в результате переменного связывания с α1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс креатинина оставались относительно стабильными. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы тамсулозина гидрохлорида в капсулах. Однако применение пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (CLcr < 10 мл/мин/1,73 м2) не было исследовано. 
Всасывание

Дутастерид. После перорального введения разовой дозы 0,5 мг дутастерида время до достижения его пиковой концентрации в плазме крови составляло 1–3 часа. Абсолютная биодоступность составила около 60%. Прием пищи не влиял на биодоступность дутастерида.

Тамсулозин. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99%. Объем распределения небольшой (около 0,21/кг).

Тамсулозин. Тамсулозин всасывается из кишечника и является почти полностью биодоступным. Как скорость, так и степень всасывания тамсулозина снижаются, если принимать его в течение 30 минут после еды. Равномерность поглощения обеспечивается приемом Дутамина в одно и то же время суток после приема однотипной пищи. Концентрация тамсулозина в плазме крови пропорциональна дозе.

После приема разовой дозы тамсулозина после еды пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6 часов. Равновесная концентрация достигается на 5-й день применения. Средняя равновесная концентрация (Cmax) у пациентов приблизительно на 2/3 выше концентрации после однократного применения тамсулозина. Хотя это явление наблюдалось у пациентов пожилого возраста, того же результата можно ожидать и у младших пациентов.
Выведение

Дутастерид. Выведение дутастерида зависит от дозы, и этот процесс следует описывать как происходящий двумя параллельными путями: один является насыщаемым при клинически значимых концентрациях, а второй — ненасыщаемым. При низких концентрациях в плазме крови менее 3 нг/мл дутастерид быстро выводится как зависимым от концентрации, так и независимым от концентрации путем. При применении однократных доз 5 мг или меньших доз выявлены признаки быстрого клиренса и установлен период полувыведения, который длится 3 — 9 дней.

При терапевтических концентрациях после повторного введения дозы 0,5 мг/сут доминирует более медленный, линейный путь выведения, а период полувыведения составляет около 3–5 недель. 

• Лечение умеренных и тяжелых симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
• Уменьшение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства у пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Препарат не применять для лечения женщин и детей (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к дутастериду, в другим ингибиторам 5a-редуктазы, тамсулозина (включая тамсулозининдукований ангионевротический отек), другим компонентам препарата или к сое и арахису.
• Препарат противопоказан больным, имеющим в анамнезе ортостатическую артериальную гипотензию.
• Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Частота: головокружение; приапизм; импотенция; нарушения (снижение) либидо; нарушение эякуляции; заболевания грудных желез.

Воздействие на простат-специфический антиген (PSA)

Концентрация простат-специфического антигена предстательной железы (PSA) является важным компонентом процесса скрининга для выявления рака предстательной железы. Дутастерид способен снижать уровень сывороточного простат-специфического антигена у пациентов примерно на 50% через 6 месяцев лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дутамин противопоказан для лечения женщин.

Дети

Противопоказано применение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по изучению влияния Дутамина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако пациентов нужно проинформировать о возможном возникновении симптомов, связанных с ортостатической артериальной гипотензии, в частности о головокружении, при применении Дутамина.

Данных о случаях передозировки Дутамином нет.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.