Атрам

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Атрам»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Вспомогательные вещества:

  • таблетки по 6,25 мг сахароза, повидон, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
  • таблетки по 12,5 мг сахароза, повидон, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)
  • таблетки по 25 мг сахароза, повидон, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки:

  • по 6,25 мг 12,5 мг - № 30 (15х2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
  • по 25 мг - № 30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке

Основные физико-химические свойства

  • таблетки по 6,25 мг желтые, слегка пятнистые таблетки с насечкой типа «каратэ» с одной стороны и гравировкой «6» с другой стороны;
  • таблетки по 12,5 мг коричневато-желтые, слегка пятнистые таблетки с насечкой типа «каратэ» с одной стороны и гравировкой «12» с другой стороны;
  • таблетки по 25 мг коричневато-желтые, слегка пятнистые таблетки с насечкой типа «каратэ» с одной стороны и гравировкой «25» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранолола, обнаруживает мембраностабилизирующие свойства.

Карведилол является рацемической смесью 2 стереоизомеров. На моделях лабораторных животных было показано, что оба стереоизомеры имеют альфа-адреноблокирующие свойства. Бета-адреноблокирующие эффекты не являются селективным по бета-1 и бета-2 адренорецепторов и связанные с левовращающий стереоизомером карведилола.

Карведилол действует как мощный антиоксидант, уменьшает количество активных кислородных радикалов. Антиоксидантные свойства карведилола и его метаболитов были продемонстрированы в ходе исследований на животных in vitro и in vivo и на различных видах человеческих клеток in vitro .

Фармакокинетика

Средний период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10 ч. Клиренс составляет около 590 мл / мин. Выводится преимущественно с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, которые выводятся преимущественно с желчью. Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, которые имеют бета-адреноблокирующее активность. Согласно данным доклинических исследований, 4-гидроксифенольний метаболит как бета-адреноблокатор почти в 13 раз активнее, чем карведилол. По сравнению с карведилолом эти три активные метаболиты обладают слабой сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрации исходного соединения. Кроме этого, два гидроксикарбазольни метаболиты карведилола является исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Показания к применению

  • Эссенциальная гипертензия.
  • Хроническая стабильная стенокардия.
  • Как дополнительное лечение при хронической сердечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени.

Противопоказания

  • Декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA iv), которая требует введения инотропных средств;
  • дисфункция печени, которая сопровождается клиническими проявлениями;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
  • бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе
  • блокада II и III степени, кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор;
  • тяжелая брадикардия (ЧСС <50 ударов в минуту);
  • кардиогенный шок
  • синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада)
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
  • феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов)
  • стенокардия Принцметала;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
  • тяжелое нарушение периферического кровообращения, легочное сердце, легочная гипертензия
  • сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
  • метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендуемая частота приема препарата - 1 раз в сутки.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой дозы 50 мг в сутки, которую принимают за один раз или делят на два приема.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг, которую делят на два приема.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или тем пациентам, которые получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилола.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до самой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

При подборе дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.

Если лечение карведилола прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Прекращения лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Передозировка

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Необходимо контролировать состояние пациента и корректировать жизненно важные показатели, в случае необходимости - в условиях отделения интенсивной терапии.

Симптомы и признаки

В случае передозировки могут развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также могут возникать затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение

Кроме проведения общего поддерживающих мер, необходимо контролировать и корректировать жизненно важные показатели пациента, в случае необходимости - в условиях отделения интенсивной терапии.

Для лечения выраженной брадикардии может быть применен атропин (0,5-2,0 мг).

Для поддержания функции желудочков сердца следует применять глюкагон внутривенно: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде длительной инфузии со скоростью 2-5 мг / ч или назначать симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) с учетом массы тела и эффекта.

Если необходимо достичь положительного инотропного эффекта, целесообразно применить ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести норфенефрин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. При судорогах рекомендуется введение диазепама или клоназепама путем медленной инъекции.

В случаях тяжелого передозировки, которое сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию нужно продолжать в течение достаточно длительного времени, пока состояние пациента не стабилизируется, поскольку не может быть исключено удлинение периода полувыведения карведилола и его перераспределения из более глубоких фармакокинетических «камер».

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций не является дозозависимым, за исключением таких реакций как головокружение, нарушение зрения и брадикардия.

Риск развития большинства побочных реакций, ассоциированных с терапией карведилола, при применении по разным показаниям аналогичен. Исключения из этого правила описаны в подпункте (c).

Побочные реакции на карведилол сведены в таблице с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).

Система-Орган-класс согласно терминологии MedDRA Частота Побочная реакция
Инфекции и паразитарные заболевания часто Бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
Со стороны крови и лимфатической системы часто анемия
редко тромбоцитопения
Очень редко лейкопения
Со стороны иммунной системы Очень редко Гиперчувствительность (аллергические реакции)
частота неизвестна ангионевротический отек
Метаболические и алиментарные расстройства часто Увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ухудшение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом
Со стороны психики часто Депрессия, депрессивное настроение
нечасто расстройства сна
Со стороны нервной системы очень часто Головокружение, головная боль
нечасто Пресинкопе, обмороки, парестезии
частота неизвестна Гипестезия, вертиго
Со стороны органов зрения часто Нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз
Со стороны сердца очень часто сердечная недостаточность
часто Брадикардия, отек, гиперволемия, увеличение объема жидкости
нечасто Блокада, стенокардия
частота неизвестна Учащенное сердцебиение, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда
Со стороны сосудов очень часто артериальная гипотензия
часто Ортостатическая артериальная гипотензия, нарушения периферического кровообращения (холодные конечности, периферическое заболевания сосудов, обострение Интермиттирующая эпизодов прихрамывание и феномена Рейно)
частота неизвестна Артериальная гипертензия, периферические отеки
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения часто Одышка, отек легких, бронхиальная астма у предрасположенных пациентов
редко заложенность носа
частота неизвестна Бронхоспазм, насморк.
Со стороны желудочно-кишечного тракта часто Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе
нечасто Запор, сухость во рту
частота неизвестна Повышение тонуса и моторики кишечника, периодонтит, молотый
гепатобилиарной системы Очень редко Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки нечасто Кожные реакции (например, аллергическая сыпь, дерматит, крапивница, зуд, поражения кожи, подобные псориатических поражений или к поражениям при красном пласкатому лишая), алопеция
Очень редко Кожные реакции (например, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
частота неизвестна гиперемия
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани часто Боль в конечностях
частота неизвестна Атрофия мышц, судороги
Со стороны почек и мочевыводящих путей часто Почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным сосудистым заболеванием и / или имеющейся почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания
Очень редко Недержание мочи у женщин
частота неизвестна Гематурия, альбуминурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез нечасто эректильная дисфункция
Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто Общая слабость (повышенная утомляемость)
часто боль

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

В настоящее время нет опыта клинического применения карведилола беременным женщинам.

Данные исследований на животных недостаточны для того, чтобы делать какие-либо выводы об эффектах на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие потомства (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не известен.

Не следует применять карведилол в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от такой терапии превышает потенциальный риск.

Препарат следует отменить за 2-3 дня до дня, когда ожидаются роды. Если это невозможно, необходимо тщательно наблюдать за новорожденным ребенком в первые 2-3 дней жизни.

Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, рождения недоношенного ребенка или преждевременных родов. Кроме того, наблюдались побочные эффекты (преимущественно гипогликемия и брадикардия) у плода и новорожденного ребенка. Также может повышаться риск развития сердечных и респираторных осложнений у новорожденного ребенка в постнатальном периоде. Во время исследований, проведенных на животных, доказательных данных существования тератогенных эффектов карведилола обнаружено не было.

Явления эмбриотоксичности наблюдались лишь у кроликов при применении высоких доз препарата. Однако значимость этих данных для человека не известна.

Результаты исследований на животных указывают на то, что карведилол или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Способность карведилола проникать в грудное молоко не установлена. В связи с этим во время терапии карведилола грудное вскармливание ребенка не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований по изучению влияния карведилола на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились.

Реакции на карведилол имеют большую межиндивидуальную вариабельность (например, головокружение, утомляемость), поэтому способность пациента управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать самостоятельно может снижаться. Особенно это касается периодов начала терапии, увеличение дозы, перевод пациента на другие препараты и случаев потребления алкоголя на фоне приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Инсулин и пероральные противодиабетические средства

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемизирующий эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно это касается тахикардии). В связи с этим у пациентов, получающих инсулин или пероральные противодиабетические препараты, рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препараты, уменьшающие уровне катехоламинов

У пациентов, получающих одновременно и препарат с бета-блокирующими свойствами, и препарат, способный уменьшать уровне катехоламинов (например, резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы), может наблюдаться дополнительное снижение ЧСС. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов для своевременного выявления признаков артериальной гипотензии и / или тяжелой брадикардии. Рекомендуется выполнять контроль основных показателей жизнедеятельности.

Следует с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами:

  • с нитратами и антигипертензивные средства (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиления гипотензивного действия и уменьшения ЧСС;
  • со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов
  • с альфа- и бета-симпатомиметиками (за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующими действия карведилола)
  • с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующими действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Атрам на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка