Алендон

Состав

действующее вещество: натрия алендронат;

1 таблетка содержит натрия алендроната эквивалентно кислоте алендроновой 10 мг или 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), повидон (К 30).

Форма выпуска

Таблетки:

• Алендон-10: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в коробке из картона.
• Алендон-70: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке из картона

Фармакодинамика

Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Снижающее уровень кальция действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса - час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.

Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.

После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.

Для таблеток по 10 мг.

• Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).
• Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
• Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Для таблеток по 70 мг.

• Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия поражения пищевода, которое затрудняет перистальтику, например стриктуры или ахалазия пищевода тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл / мин); одновременное применение других бисфосфонатов.

Таблетку следует принимать с полным стаканом воды (исключая минеральную) не менее чем за 30 минут перед дневным первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:

• принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения
• не разжевывая таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки
• первый дневной прием пищи - только через 30 минут после приема таблетки;
• после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут
• препарат нельзя принимать перед сном или в утреннего подъема с постели.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно. Интервал между приемом Алендона и других препаратов, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1:00.

Продолжительность лечения определяет врач на основе периодического осмотра и определения состояния пациента, а также индивидуальной переносимости лечения.

Таблетки по 10 мг

• Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

• Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

• Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Таблетки по 70 мг

• Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно: следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовались.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Лечение: для связывания алендроната нужно выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту также необходимо сохранять вертикальное положение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы слизистой оболочки ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), молотый.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, эритема (покраснение), высыпания, усиливаются под воздействием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекрозе, переломы бедренной кости, отеки суставов.

Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения, астения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении Алендоном-10 в сутки).

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяют.

Дети

Препарат применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или другими механизмами.

При одновременном приеме кальциевые добавки, антациды и другие пероральные препараты могут препятствовать всасыванию Алендона. Поэтому пациенты не должны по крайней мере в течение часа до и после приема Алендона принимать любые другие пероральные препараты.

Совместное применение гормонозаместительной терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и Алендона изучали в ходе двух клинических исследований продолжительностью один и два года с участием женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом. Комбинированное применение Алендона и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимого снижения резорбции костей по сравнению с таковыми при применении вышеупомянутых методов лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальциезнижувальний эффект натрия алендроната.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.