Агистам

Международное и химическое название: лоратадин - этиловый эфир 4-[8-хлор-5,6-дигидро]-1[Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-в] пиридин-[1-илиден]-1-пиперидин-карбоновой кислоты.

Сироп:

Основные физико-химические свойства: прозрачная, вязкая жидкость сладковато-кислого вкуса, желтого цвета с характерным запахом апельсина или персика.
100 мл препарата содержит Лоратадина - 0,10 г.

Вспомогательные вещества:
пропиленгликоля - 35,0 г
глицерина - 10,0 г
сорбита пищевого - 40,0 г
натрия бензоата - 0,20 г
кислоты лимонной моногидрата - 0,750 г
ароматизатора пищевого "Апельсин" - 0,1 г
или ароматизатора пищевого "Персик" - 0,1 г
красителя "Тропеолин" - 0,00040 г
воды очищенной - до 100 мл

Таблетки:

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Одна таблетка содержит активного вещества лоратадина – 10 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, кальций стеариновокислый, натрия кроскармеллоза.

Агистам: упаковка по 6 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке (10 мг действующего вещества в каждой таблетке).
Лоратадин: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (10 мг действующего вещества в каждой таблетке); по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Сироп во флаконах по 100 мл.

Агистам оказывает антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды.

Снижает проницаемость капилляров, экссудацию, уменьшает зуд и эритему.
Противоаллергический эффект начинает развиваться через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8—12 часов и сохраняется в течение не менее 24 часов. Агистам не влияет на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ. Оказывает слабое бронхорасширяющее действие.

Фармакокинетика:
Препарат быстро всасывается (максимальная концентрация в крови создается через 1,3 часа) и интенсивно метаболизируется в активный метаболит (дезкарбоэтоксилоратадин). Период полувыведения лоратадина составляет до 24 часов.

Приблизительно 97% лоратадина связывается с белками плазмы. В течение 24 часов 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 суток около 80% принятой дозы в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%).

Агистам применяют при аллергических ринитах (сезонном и круглогодичном), аллергическом конъюнктивите, поллинозе, хронической идиопатической крапивнице, зудящих дерматозах (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротическом отеке.

Препарат применяют также при бронхиальной астме (как вспомогательное средство), при аллергических реакциях на укусы насекомых, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы.

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям от 2 до 12 лет назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг, назначают по 10 мг 1 раз в сутки.

• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, тревожность, возбуждение (у детей), головокружение, головная боль; редко - астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.
• Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит.
• Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкуса, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, анорексия или повышение аппетита, стоматит.
• Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа, синусит, кашель; в отдельных случаях - бронхоспазм.
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
• Со стороны ССС: снижение или повышение АД; возможно - сердцебиение.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
• Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.

Повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применение препарата детям в возрасте до 2 лет.
Действующее вещество препарата - лоратадин, выделяется с грудным молоком, при назначении следует прекратить грудное вскармливание.

При однократном применении 160 мл Лоратадина, сиропа не отмечено развития побочных эффектов и клинически значимых изменений ЭКГ. Однако при передозировке лоратадина возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

В таких случаях необходимо вызвать рвоту с помощью сиропа ипекакуаны, промыть желудок с последующим применением активированного угля. Специфических антидотов не существует. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При передозировке таблетками агистама (лоратадина) возможны следующие симптомы: нарушение сна, тахикардия, галлюцинации, судороги, коматохное состояние, головная боль.
При передозировке любой формой препарата производится такое лечение: необходимо вызвать рвоту с применением сиропа ипекакуаны с последующим промыванием желудка и применением активированного угля.

Применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение любой формы препарата в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эритромицин и кетоконазол, циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Лоратадин понижает уровень эритромицина в плазме (на 15%).

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту врача.