Транексам

Фармакодинамика. антифибринолитическое средство. транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). также транексамовая кислота путем подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет ¹/₁₀ плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Выявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_½ в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационный период на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гифема: 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина в плазме крови.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

При применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко — тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) снижают дозу и количество введений. сообщалось о подобной мочекаменной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется провести офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска относительно венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибирующими коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования т

Действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или светло-коричневый оттенок раствор.

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармокинетика .

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизин) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до

7-8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллектом экстракции зуба у больных гемофилией).

Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; тяжелая почечная недостаточность; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза, острый артериальный или венозный тромбоз; судороги в анамнезе; фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог); нарушение цветовосприятия; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препарат можно применять с изотоническим раствором хлорида натрия и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Не вводить внутримышечно!

Перед применением следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытое видение, нарушение цветовосприятия. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки врач должен решить необходимость длительного применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены из-за повышенного риска тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и косвенными антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозы их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии. яным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция)

Перед началом и течением лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективную контрацепцию при лечении.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

При применении Транексама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием внутри таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин. к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстрацией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Максимальная разовая дозировка не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.

Возможна тошнота, рвота, головокружение, головные боли, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в упаковке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36