| Торговое название | Теофедрин |
| Действующие вещества | Кофеин, Парацетамол, Теофиллин, Фенобарбитал, Цитизин, Экстракт красавки, Эфедрин |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Способ применения: | Оральные |
| Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Растительный |
| Производитель: | ИНТЕРХИМ ОДО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Интерхим |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R03 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением бронхиальной проводимости R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей R03DA Ксантины R03DA74 Теофиллин, комбинации с психолептиками |
|
Фармакодинамика. комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает чсс и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает м-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляются гладкие мышцы бронхов, что обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Оказывает умеренный диуретический эффект.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрин — симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитический эффект на гладкие мышцы бронхов, что обусловлено выраженным стимулирующим действием на β2-адренорецепторы. Облегчение выделения мокроты и снижение обструкции бронхов обусловлены бронходилатирующим эффектом эфедрина. Стимулирует дыхательный центр.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, который блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и повышенную утомляемость.
Алкалоид цитизин выполняет роль дыхательного аналептика, способствует возбуждению дыхания, связанного с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт белладонны содержит комплекс алкалоидов, который обнаруживает холиноблокирующий эффект. Оказывает обезболивающее и спазмолитическое действие.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в пищеварительном тракте.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; T½ из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. T½ составляет от 3,5 до 6 ч. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20–60 мин после приема препарата и длится 6–10 ч. Cmax фенобарбитала в крови достигается через 1–2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. T½ у взрослых составляет 2–4 сут. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выделяется почками как в неизмененном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 ч и сохраняется в течение 6–12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После приема максимальный эффект достигается через 1 ч и продолжается примерно 4 ч (2–8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. T½ эфедрина составляет 3–6 ч.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (хронический бронхит, ба, хобл).
Применяют внутрь после еды. чтобы предотвратить нарушение ночного сна, препарат желательно принимать в первой половине дня. назначают взрослым по ½–1 таблетке 1 раз в сутки. в тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2–3 приема.
Продолжительность приема препарата определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта препарата.
Дети. Не применять.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин и т.д.). врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром жильбера), врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (в том числе лейкопения, выраженная анемия); недавно перенесенные цереброваскулярные заболевания; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения сердечного ритма, выраженный атеросклероз, тяжелая форма ибс (в том числе с нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда), выраженная аг, выраженная артериальная гипотензия; тяжелые нарушения функции печени или почек; гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи; сахарный диабет; гипертиреоз; феохромоцитома; глаукома; миастения; тяжелое угнетение дыхания; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость; депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению.
Не применять вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения их применения.
При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и продолжительности приема.
Действующим веществам препарата присущи следующие побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги, нистагм, мидриаз, слабость. Сообщалось о случаях парестезии, связанных с применением эфедрина.
Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, беспокойство, раздражительность, тревога, страх, нарушение сна (в том числе бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая галлюцинации, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, бред), депрессия.
Со стороны пищеварительного тракта: ощущение тяжести или боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея или запоры, изжога, стимуляция секреции желудочного сока, при длительном применении — снижение аппетита/анорексия, обострение язвенной болезни
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение или неприятное ощущение сердцебиения (пальпитации), аритмии (включая тахикардию, брадикардию, экстрасистолию), стенокардия, колебания АД (в том числе резкое снижение АД), нарушение кровообращения в конечностях, кардиалгия, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, одышка.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), кровотечения, кровоподтеки; если концентрация компонентов препарата в плазме крови превышает терапевтические уровни, возможны лейкоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны обмена веществ: если концентрация компонентов препарата в плазме крови превышает терапевтические уровни, возможны гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, метаболический ацидоз, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения мочи, задержка мочеиспускания, асептическая пиурия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышение температуры тела, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: гиперемия кожи лица, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Антиэпилептический гиперсенситивный синдром (AHS): повышение температуры тела, кожные высыпания, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.
Общие нарушения: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, уменьшение массы тела, повышенное потоотделение, астения, ощущение жара и гиперемия лица, повышение температуры тела.
Лабораторные показатели: нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.
Другие: затруднение дыхания, при длительном применении возможны лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены (обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью).
При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом. следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. препарат следует с осторожностью назначать и только в случае крайней необходимости пациентам с эпилепсией, порфирией, некоторыми формами шизофрении, острым панкреатитом, пептической язвой (в том числе в анамнезе), язвой в анамнезе, больным с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса, окклюзионными заболеваниями, которые склонны к повышенному риску периферической ишемии, пациентам с заболеваниями предстательной железы, у которых существует риск задержки мочи, с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, сепсисе, при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами (см. противопоказания). при необходимости назначения дозу препарата следует тщательно контролировать.
У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом применение теофиллина может ухудшить их состояние (усилить рефлюкс) путем влияния на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Дозу препарата следует снизить и тщательно контролировать пациентам со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе) и при острых состояниях лихорадки.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза (см. информацию о сепсисе в разделе ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Пациентам с артритами легкой формы, которые принимают анальгетики каждый день, и пациентам, которые применяют варфарин или подобные препараты, оказывающие антикоагулянтный эффект, перед применением препарата Теофедрин IC необходимо проконсультироваться с врачом. Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол. Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, во избежание превышения максимальной суточной дозы парацетамола.
Из-за содержания парацетамола препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Из-за содержания теофиллина препарат может влиять на некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.
Содержание эфедрина в составе препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.
Следует избегать длительного применения лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала (действующего вещества препарата) и развития лекарственной зависимости. Для фенобарбитала характерен абстинентный синдром, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.
Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла наиболее высокий в первые недели лечения.
Из-за содержания цитизина применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).
Пациенты в возрасте старше 60 лет более чувствительны к эффектам препарата, поэтому в этой возрастной группе препарат применяют с осторожностью.
Не превышать указанных доз. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.
Длительное применение препарата без консультации врача может быть опасным.
Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.
Период беременности и кормления грудью. Действующие вещества препарата проникают через плацентарный барьер и могут оказывать вредное воздействие на плод. Не применять лекарственное средство в период беременности.
Действующие вещества препарата проникают в грудное молоко. Не применять лекарственное средство в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Употребление при лечении алкогольных напитков, еды и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), прием стимулирующих цнс лекарственных средств (теобромин, пентоксифиллин) может усилить возбуждающий эффект теофиллина, кофеина и эфедрина на цнс.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, α-интерферона, изониазида, антагонистов кальция, окспентифиллина, линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие — метаболический клиренс теофиллина снижается на 30–50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина, вакцины против гриппа; ципрофлоксацина, эноксацина, низатидина, карбимазола, изопреналина, флуконазола, метотрексата, зафирлукаста. У пациентов, которые одновременно с препаратом Теофедрин IC принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и снизить дозу в случае необходимости. Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. Эфедрин усиливает действие теофиллина.
Из-за повышения клиренса теофиллина выраженность эффекта препарата может уменьшиться при одновременном применении противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглютетимида, изопротеренола, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира, сульфинпиразона. У пациентов, которые одновременно с Теофедрин IC принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и повысить дозу в случае необходимости. Эффект препарата может быть меньше у курильщиков. Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов адренорецепторов, так как теофиллин может утратить свое броноходилатирующее действие.
Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоиды, а также при гипоксемии, поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в плазме крови.
Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой (Hypericum perforatum). С особой осторожностью следует применять комбинации с бензодиазепинами или ломустином. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Сочетанное применение теофиллина с кетамином или хинолонами снижает судорожный порог; с доксапрамом — может вызвать стимуляцию ЦНС. Следует избегать таких комбинаций.
Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикоиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (ГКС, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов), пероральные гипогликемизирующие лекарственные средства и т.д.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможно влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов и сокращают T½ эфедрина, который также входит в состав препарата Теофедрин IC. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют пресссорный эффект эфедрина и кофеина (риск гипертензивного криза). Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с НПВП существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный прием фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность этих препаратов.
Из-за наличия в составе Теофедрина IC эфедрина следует избегать применения препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при сочетанном применении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, аритмий, тяжелой и острой АГ: сердечными гликозидами, хинидином, окситоцином, трициклическими антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами (пропроналол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин), эргоалколоидами (эргометрин, эрготамин, этилэргометрин), резерпином, антипаркинсоническими препаратами (леводопа, бромкриптин) и вазодилататорами (толазолин).
Скорость всасывания парацетамола может повышаться при применении метоклопрамида и домперидона и снижаться при применении колестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении трициклических антидепрессантов возможно увеличение T½ парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. При приеме парацетамола в сочетании с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Частота случаев развития нейтропении возрастает, если парацетамол и зидовудин применяют одновременно. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола; периодический прием не оказывает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Кофеин усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение АД. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Гормональные контрацептивы, циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Одновременный прием некоторых ингибиторов гиразы (в том числе ципрофлоксацина) может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.
Цитизин не следует применять вместе с туберкулостатиками в связи с риском усиления побочных действий. При одновременном применении цитизина с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий. Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными средствами (статинами) повышает риск появления миалгии. Одновременное применение цитизина с антигипертензивными лекарственными средствами может ослабить их эффект.
Экстракт белладонны ослабляет или нейтрализует действие М-холиномиметиков, антихолинэстеразных веществ, ослабляет действие морфина. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клофелина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, ганглиоблокаторов, β-адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов. Вызывает нарушение сердечного ритма при одновременном применении с препаратами наперстянки.
Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, гематемезис, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, слабость, острая сердечная недостаточность, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма; снижение АД, вплоть до коллаптоидного состояния; снижение диуреза, угнетение дыхания с риском его остановки, судороги, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, вплоть до комы; гиперрефлексия, снижение температуры тела, метаболический ацидоз, токсический психоз, бред, возбуждение, беспокойство, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, тревожность, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, деменция, мышечная гипертония, тремор, АГ, гипокалиемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипергликемия, рабдомиолиз, дыхательный алкалоз, гипервентиляция, ОПН, дегидратация.
Если пациент принял препарат в дозе, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, которые приняли парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерного количества алкоголя; недостаточность глутатионовой системы, например, расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия).
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и летального исхода. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Из-за содержания парацетамола при длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в том числе нейтропения), тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лечение. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжелых случаях передозировки и интоксикации — промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, АД)).
При передозировке теофиллина можно применить осмотические слабительные средства. В тяжелых случаях выведение теофиллина можно ускорить с помощью гемосорбции или гемодиализа. При подозрении на тяжелую передозировку следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови до его нормализации. Следует немедленно определить уровень калия в плазме крови, контролировать его уровень до устранения гипокалиемии. При низком уровне калия в плазме крови следует как можно скорее определить уровень магния.
При передозировке кофеина применение антагонистов β-адренорецепторов может уменьшить выраженность кардиотоксического эффекта.
При передозировке парацетамола необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Теофедрин IC таб. №10 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Склад:
діючі речовини: теофілін безводний, кофеїн безводний, фенобарбітал, ефедрину гідрохлорид, парацетамол, красавки (беладони) екстракт сухий (Atropa belladonna) (5‒9:1, екстрагент: 70 % етанол), цитизин;
1 таблетка містить теофіліну безводного 100 мг (0,1 г), кофеїну безводного (у перерахуванні на моногідрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбіталу 20 мг (0,02 г), ефедрину гідрохлориду 20 мг (0,02 г), парацетамолу 200 мг (0,2 г), красавки (беладони) екстракту сухого (Atropa belladonna) (5‒9:1, екстрагент: 70 % етанол) 3 мг (0,003 г), цитизину 0,1 мг (0,0001 г);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору та ледь помітними вкрапленнями, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки – риска для поділу.
Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін, комбінації з психолептиками.
Код АТХ R03D A74.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Комбінований лікарський засіб, що спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів. Лікарський засіб збільшує просвіт бронхів та зменшує опір дихання, розширює судини легень та збільшує частоту та силу серцевих скорочень, збільшує серцевий кровотік; чинить помірний діуретичний ефект, проявляє м-холіноблокуючу активність і протизапальну дію.
Теофілін належить до групи метилксантинів. Механізм дії зумовлений блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, унаслідок чого розслаблюється гладка мускулатура бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр. Проявляє помірний діуретичний ефект.
Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, проявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість та відчуття підвищеної втомлюваності.
Фенобарбітал – похідна речовина барбітурової кислоти. Чинить спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі лікарського засобу забезпечує м’яку та тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.
Ефедрин – симпатоміметик змішаної дії. Чинить спазмолітичний ефект на гладку мускулатуру бронхів, що зумовлено вираженою стимулюючою дією на β2-адренорецептори. Полегшення виділення мокротиння і дезобструкція бронхів зумовлюються бронходилатуючим ефектом ефедрину. Стимулює дихальний центр.
Парацетамол – ненаркотичний аналгетик, який блокує циклооксигеназу, переважно у центральній нервовій системі (ЦНС), впливає на центри болю та терморегуляції у гіпоталамусі.
Екстракт беладони містить комплекс алкалоїдів, який проявляє холіноблокуючий ефект. Чинить знеболювальну та спазмолітичну дії.
Алкалоїд цитизин виконує роль дихального аналептика, сприяє збудженню дихання, пов’язаного з рефлекторною стимуляцією дихального центра посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків.
Фармакокінетика.
Усі діючі речовини лікарського засобу легко і майже повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.
При пероральному прийомі терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1‒1,5 години і зберігається протягом 6‒12 годин. Теофілін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками.
Кофеїн добре всмоктується у шлунку та тонкому кишечнику. Метаболізується у печінці з утворенням трьох метаболітів – параксантину, теоброміну та теофіліну. Період напіввиведення становить від 3,5 до 6 годин. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).
Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Максимальна концентрація фенобарбіталу в крові встановлюється через 1‒2 години після прийому. Седативний ефект фенобарбіталу проявляється через 20‒60 хвилин після прийому лікарського засобу і триває протягом 6‒10 годин. Фенобарбітал рівномірно розподіляється в органах і в тканинах організму. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Період напіввиведення у дорослих становить 2‒4 доби. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 % дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі і може підвищуватися у лужному середовищі.
Ефедрину гідрохлорид добре абсорбується. Після перорального прийому максимальний ефект досягається через 1 годину і триває приблизно 4 години (2‒8 годин). Ефедрин майже повністю виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються у печінці. Період напіввиведення ефедрину становить 3‒6 годин. Парацетамол зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення становить 1‒4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом (хронічний бронхіт, бронхіальна астма, хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теобромін, пентоксифілін тощо), вроджені гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, сепсис, захворювання крові (у тому числі лейкопенія, виражена анемія), нещодавно перенесені цереброваскулярні захворювання, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення серцевого ритму (у тому числі екстрасистолія), виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця (у тому числі нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда), виражену артеріальну гіпертензію, виражену артеріальну гіпотензію; кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, гострий панкреатит, тяжкі порушення функції печінки або нирок, гіпертрофія простати із затримкою сечі, цукровий діабет, гіпертиреоз, феохромоцитома, крововилив у сітківку ока, глаукома, епілепсія, підвищена судомна готовність, міастенія, тяжке пригнічення дихання, набряк легень, стани підвищеного збудження, порушення сну, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність, депресивні розлади зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.
Не застосовувати разом із інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Під час лікування препаратом Теофедрин ІСÒ вживання алкогольних напоїв, а також їжі та напоїв, що містять метилксантини (шоколад, кава, чай, какао, кока-кола і подібні тонізуючі напої), та застосування лікарських засобів, що стимулюють ЦНС (теобромін, пентоксифілін), може посилити збуджувальний ефект теофіліну, кофеїну й ефедрину на ЦНС.
Взаємодії, пов’язані з теофіліном
Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні з зафірлукастом, парацетамолом, фенілбутазоном, алопуринолом, пробенецидом, циметидином, нізатидином, ранітидином, фторхінолонами (у тому числі ципрофлоксацином, еноксацином), макролідами, іміпенемом, лінкоміцином, фуросемідом, антагоністами кальцію, ізопреналіном, аміодароном, пропафеноном, мексилетином, пропранололом (фармакокінетична взаємодія – метаболічний кліренс теофіліну знижується на 30‒50 %), пентоксифіліном (окспентифіліном), тиклопідином, пероральними контрацептивами, карбімазолом, флуконазолом, вілоксазином, такрином, дисульфірамом, тіабендазолом, ізоніазидом, метотрексатом, α-інтерферонами, вакциною проти грипу. Під час супутнього застосування цих препаратів із лікарським засобом Теофедрин ІСÒ слід контролювати концентрацію теофіліну у сироватці крові і зменшити дозу у разі необхідності. Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. Ефедрин посилює дію теофіліну.
Через підвищення кліренсу теофіліну ефект лікарського засобу може зменшитися при одночасному застосуванні з ізопротеренолом, протиепілептичними засобами (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном, примідоном), барбітуратами (особливо фенобарбіталом і пентабарбіталом), аміноглютетимідом, магнію гідроксидом, морацизином, рифампіцином, ритонавіром, сульфінпіразоном. При одночасному застосуванні цих препаратів з лікарським засобом Теофедрин ІСÒ потрібно контролювати концентрацію теофіліну у сироватці крові і збільшити дозу у разі необхідності. Ефект лікарського засобу може бути меншим у курців. Слід уникати одночасного застосування теофіліну і антагоністів адренорецепторів, тому що теофілін може втратити свою броноходилатуючу дію.
Теофілін може посилити ефект агоністів β-адренорецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може знижувати ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів β-адренорецепторів. Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому застосуванні з агоністами α-адренорецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикостероїдами, а також при гіпоксемії, тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Слід уникати одночасного застосування теофіліну із препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum). З особливою обережністю слід застосовувати комбінації з бензодіазепінами або ломустином. Галотан може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.
Сумісне застосування теофіліну з кетаміном або хінолонами знижує судомний поріг; з доксапрамом – може спричинити стимуляцію ЦНС. Слід уникати таких комбінацій.
Взаємодії, пов’язані з кофеїном
Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові. Кофеїн посилює ефект аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового тракту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Гормональні контрацептиви, циметидин, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Одночасний прийом деяких інгібіторів гірази (у тому числі ципрофлоксацину) може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.
Взаємодії, пов’язані з фенобарбіталом
Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються за участю цих ферментів (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їхнього ефекту. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Одночасне застосування фенобарбіталу з лікарськими засобами, що проявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватися пригніченням дихання. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну, карбамазепіну, клоназепаму в крові. Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів та скорочують період напіввиведення ефедрину. Пацієнтів, які одночасно отримують лікування вальпроатом та фенобарбіталом, слід контролювати на наявність ознак гіперамоніємії. У половині зареєстрованих випадків гіперамоніємія протікала безсимптомно і не обов’язково призводила до енцефалопатії. Інгібітори МАО (у тому числі фуразолідон, прокарбазин, селегін) пролонгують дію фенобарбіталу та потенціюють пресорний ефект ефедрину і кофеїну (ризик гіпертонічного кризу). Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому застосуванні у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу із зидовудином посилює токсичність обох лікарських засобів.
Взаємодії, пов’язані з ефедрином
Слід уникати застосування лікарського засобу Теофедрин ІСÒ у комбінації з препаратами, які при сумісному застосуванні з ефедрином підвищують ризик виникнення інтоксикації, небезпечних аритмій, тяжкої та гострої артеріальної гіпертензії, а саме: з серцевими глікозидами, хінідином, окситоцином, трициклічними антидепресантами, неселективними адреноблокаторами (пропроналол), антигіпертензивними препаратами (гуанетидин, резерпін), ергоалколоїдами (ергометрин, ерготамін, метилергометрин), антипаркінсонічними препаратами (леводопа, бромокриптин) та вазодилататорами (толазолін).
Взаємодії, пов’язані з парацетамолом
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Протисудомні лікарські засоби (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів можливе збільшення періоду напіввиведення парацетамолу і підвищення ризику гепатотоксичної дії. При застосуванні парацетамолу у комбінації з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Частота випадків розвитку нейтропенії зростає, якщо парацетамол і зидовудин застосовують одночасно. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; періодичний прийом не виявляє значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Рекомендується з обережністю застосовувати парацетамол у комбінації з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високою аніонною різницею, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»). Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Взаємодії, пов’язані з екстрактом красавки
Екстракт красавки послаблює або нейтралізує дію м-холіноміметиків, антихолінестеразних лікарських засобів, послаблює дію морфіну. Екстракт красавки потенціює аритмогенну дію інгібіторів МАО, серцевих глікозидів, клофеліну, холінолітичні властивості хінідину, новокаїнаміду, ефекти барбітуратів, гангліоблокаторів, b-адреноміметиків, антигістамінних лікарських засобів, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні з препаратами наперстянки екстракт красавки спричиняє порушення серцевого ритму.
Взаємодії, пов’язані з цитизином
Цитизин не слід застосовувати разом із туберкулостатиками у зв’язку з ризиком посилення небажаних ефектів. При одночасному застосуванні цитизину із холіноміметиками та антихолінестеразними лікарськими засобами можливе посилення холіноміметичних небажаних ефектів. Одночасне застосування з антигіперліпідемічними лікарськими засобами (статинами) підвищує ризик появи міалгії. Одночасне застосування цитизину з антигіпертензивними лікарськими засобами може послабити їх ефект.
Особливості застосування.
При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням лікарського засобу необхідно порадитися з лікарем. Слід враховувати, що у пацієнтів з алкогольними нециротичними ураженнями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Лікарський засіб слід призначати з обережністю і тільки у разі гострої потреби пацієнтам з деякими формами шизофренії, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»), пацієнтам із оклюзійними судинними захворюваннями, які мають підвищений ризик розвитку периферичної ішемії (див. розділ «Протипоказання»); пацієнтам із захворюваннями простати, які мають підвищений ризик затримки сечі (див. розділ «Протипоказання»); пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції нирок і печінки (див. розділ «Протипоказання»), при гіперкінезах, гіпофункції надниркових залоз, гострому і постійному болю, при гострій інтоксикації лікарськими засобами. Слід ретельно контролювати дозу лікарського засобу.
Застосування теофіліну може погіршити стан пацієнтів із гастроезофагеальним рефлюксом (посилити рефлюкс) через вплив на гладенькі м’язи кардіоезофагеального сфінктера (див. розділ «Протипоказання»).
Під час лікування дозу лікарського засобу слід зменшити та ретельно контролювати стан пацієнтів зі зниженою концентрацією кисню у крові (гіпоксемія), з постійно підвищеною температурою тіла, пневмонією, вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип) та при гострих пропасних станах.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу (інформацію щодо сепсису див. у розділі «Протипоказання»). Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Рекомендується з обережністю застосовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу із високою аніонною різницею, особливо пацієнтам із недостатністю харчування та іншими станами, асоційованими з дефіцитом глутатіону, а також пацієнтам, які приймають максимальну добову дозу парацетамолу. Слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів, включаючи контроль рівня 5-оксопроліну у сечі.
Пацієнтам з артритами легкої форми, які приймають аналгетики кожен день, та пацієнтам, які застосовують варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням лікарського засобу Теофедрин ІС® необхідно проконсультуватися з лікарем.
Не застосовувати одночасно з етанолом та з іншими лікарськими засобами, що містять етанол. Не приймати лікарський засіб з іншими препаратами, що містять парацетамол, щоб не перевищити максимальну добову дозу парацетамолу.
Теофілін може збільшувати кількість жирних кислот і рівні катехоламінів у сечі.
Ефедрин може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.
Парацетамол може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.
Через вміст цитизину паління під час лікування препаратом Теофедрин ІС® може призвести до посилення небажаних ефектів нікотину (до нікотинової інтоксикації).
Пацієнти віком від 60 років більш чутливі до ефектів лікарських засобів, тому у цій віковій групі лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.
Ризик розвитку синдрому Стівенса ‒ Джонсона або синдрому Лаєлла є найбільшим у перші тижні лікування.
Не перевищувати зазначених доз. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.
Довготривале застосування лікарського засобу без консультації лікаря може бути небезпечним. Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу та розвитку медикаментозної залежності. Для фенобарбіталу характерний абстинентний синдром, тому відміну лікарського засобу слід проводити поступово.
Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Діючі речовини лікарського засобу перетинають плацентарний бар’єр та можуть чинити шкідливий вплив на плід. Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності.
Діючі речовини препарату проникають у грудне молоко. Не застосовувати лікарський засіб у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати внутрішньо після їди. Щоб запобігти порушенню нічного сну, лікарський засіб бажано приймати у першій половині дня.
Дорослим призначати по ½‒1 таблетці 1 раз на добу. У тяжких випадках добову дозу можна підвищити до максимальної – 5 таблеток за 2‒3 прийоми.
Тривалість прийому лікарського засобу визначає лікар індивідуально залежно від характеру, особливостей перебігу захворювання та терапевтичного ефекту лікарського засобу.
Діти.
Не застосовувати.
Передозування.
Можливе посилення проявів небажаних реакцій.
Симптоми: нудота, блювання, гематемезис, дегідратація, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, гостра серцева недостатність, пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму; зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану; артеріальна гіпертензія, екстрасистолія, тахікардія, пригнічення дихання із ризиком його зупинки, прискорене дихання, гіпервентиляція, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, аж до коми; деменція, судоми, гіперрефлексія, запаморочення, безсоння, нервове збудження, занепокоєння, почуття тривоги, дратівливість, стан афекту, м’язова гіпертонія, тремор, токсичний психоз, марення, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпофосфатемія, гіперкальціємія, гіперглікемія, дихальний алкалоз, рабдоміоліз, зменшення діурезу, гостра ниркова недостатність, слабкість, зниження температури тіла.
Якщо пацієнт прийняв лікарський засіб у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки! Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі більше 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з такими факторами ризику: тривале застосування карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших лікарських засобів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірної кількості алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія.
Симптоми передозування парацетамолу у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту, абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12‒48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Повідомляли про випадки виникнення серцевої аритмії та панкреатиту.
У разі тривалого застосування парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутися панцитопенія, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
Лікування. У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування лікарського засобу. У тяжких випадках передозування та інтоксикації – промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії [насамперед моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск)].
При передозуванні теофіліну можна застосувати осмотичні проносні засоби. У тяжких випадках виведення теофіліну можна прискорити за допомогою гемосорбції або гемодіалізу. Якщо є підозра на тяжке передозування, слід контролювати рівень теофіліну у плазмі крові до його нормалізації. Слід негайно визначити рівень калію у сироватці крові, контролювати його рівень до усунення гіпокаліємії. При низькому рівні калію у сироватці крові слід якомога швидше визначити рівень магнію.
При передозуванні кофеїну застосування антагоністів β-адренорецепторів може полегшити кардіотоксичний ефект.
При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям у межах 1 години після прийому надмірної дози парацетамолу. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому надмірної дози (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому надмірної дози парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому парацетамолу. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту слід вводити N-ацетилцистеїн внутрішньовенно, згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.
Побічні реакції.
При застосуванні лікарського засобу в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози та тривалості прийому.
Із застосуванням діючих речовин лікарського засобу пов’язаний розвиток таких небажаних реакцій.
Психічні порушення: парадоксальне збудження, неспокій, дратівливість, почуття тривоги, почуття страху, порушення сну (у тому числі безсоння, сонливість), підвищена втомлюваність, когнітивні порушення (включаючи галюцинації, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, марення), делірій, депресія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сповільненість реакцій, порушення координації рухів, атаксія, тремор, судоми, ністагм, мідріаз, слабкість. Повідомляли про випадки парестезії, пов’язані із застосуванням ефедрину.
З боку шкіри та слизових оболонок: гіперемія шкіри обличчя, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація.
З боку кістково-м’язової системи: м’язові спазми, міалгія, рабдоміоліз, при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.
З боку сечостатевої системи: збільшення об’єму виділення сечі, затримка сечовипускання, асептична піурія.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття або неприємне відчуття серцебиття (пальпітація), аритмія (включаючи тахікардію, брадикардію, екстрасистолію), коливання артеріального тиску (у тому числі різке зниження артеріального тиску), порушення кровообігу в кінцівках, стенокардія, кардіалгія, біль у грудній клітці, серцева недостатність, задишка.
3 боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці; якщо концентрація діючих речовин лікарського засобу в сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, можливі лейкоцитоз, лейкопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса ‒ Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), бронхоспазм, колапс.
Антиепілептичний гіперсенситивний синдром (AHS): підвищення температури тіла, висип на шкірі, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз.
З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття тяжкості або біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, печія, стимуляція секреції кислоти шлункового соку, при тривалому застосуванні – зниження апетиту / анорексія, загострення виразкової хвороби.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці; гепатит.
З боку обміну речовин: якщо концентрація діючих речовин лікарського засобу в сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, можливі метаболічний ацидоз, гіперурикемія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку дихальної системи: утруднене дихання, бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.
Загальні порушення: сухість у роті, зміна смакових відчуттів, втрата апетиту, зниження маси тіла, підвищена пітливість, астенія, відчуття жару та гіперемія обличчя, підвищення температури тіла.
Лабораторні показники: порушення кислотно-лужної рівноваги крові.
Інші: при тривалому застосуванні ‒ дефіцит фолатів, імпотенція, медикаментозна залежність, синдром відміни, що зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.
Повідомлення про підозрювані небажані реакції
Прохання до медичних та фармацевтичних працівників, а також до пацієнтів або їхніх законних представників повідомляти про всі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефекту лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням https://aisf.dec.gov.ua для контролю співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
