Фармакодинамика. римантадина гидрохлорид — производное амантадина, обладает выраженной противовирусной активностью. эффективен в отношении разных вирусов гриппа типа а, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа в. римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях цикла за счет нарушения формирования вирусной оболочки. генетическими исследованиями установлено, что важное значение в противовирусном действии римантадина в отношении вируса гриппа а имеет специфический белок гена м2 вириона. in vitro римантадин ингибирует репликацию всех трех выявленных у человека антигенных подтипов (h1n1, h2n2, h3n3) вируса гриппа. римантадин не влияет на иммуногенные свойства инактивированной вакцины гриппа а.

Римантадин также эффективен в отношении арбовирусов, которые являются возбудителями клещевого энцефалита.

Фармакокинетика. После однократного или многократного приема препарата пациентами различных возрастных групп корреляция между концентрацией римантадина в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена.

Абсорбция. После перорального приема препарат почти полностью всасывается.

Распределение. После однократного приема внутрь препарата Ремавир в дозе 100 мг средняя концентрация в плазме крови составляет 74 нг/мл (диапазон от 45 до 138 нг/мл) — у здоровых взрослых пациентов в возрасте 20–44 лет достигается через 5–7 ч.

Примерно 40% препарата Ремавир связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. T_½ одной дозы в этой исследуемой группе составляет в среднем 25 ч, а у пациентов в возрасте 71–79 лет — в среднем 32 ч.

Метаболизм. Ремавир интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, конъюгации и глюкуронизации.

Экскреция. В плазме крови выявлены три гидроксилированных метаболита. Эти и другие метаболиты составляют 74±10% одной дозы 200 мг. Препарат выводится в виде метаболитов с мочой в течение 72 ч. Менее 25% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При почечной недостаточности концентрация метаболитов препарата Ремавир в плазме крови повышается. Дозу римантадина следует снизить на 50%, если клиренс креатинина составляет 5–29 мл/мин. Хроническое заболевание почек существенно не влияет на фармакокинетику римантадина.

Фармакокинетика лекарственного средства у детей близка к фармакокинетике у взрослых.

Таблетки. раннее лечение заболевания, вызванного вирусами гриппа типа а у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет. профилактика гриппа типа а во время эпидемии у взрослых и детей в возрасте от 10 лет.

Капсулы. Раннее лечение заболевания, вызванного вирусами гриппа типа А у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет. Профилактика гриппа типа А во время эпидемии у взрослых и детей в возрасте от 10 лет.

Порошок. Профилактика и лечение гриппа А на ранней стадии заболевания у детей в возрасте старше 1 года.

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. применение ремавира необходимо начинать сразу же после появления первых симптомов гриппа. терапевтический эффект более выражен, если применение препарата начато на протяжении первых 48 ч после появления первых симптомов гриппа.

Лечение при гриппе: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по 100 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Перед применением препарата у детей обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Пациентам пожилого возраста (65 лет) — 100 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения — 5 дней.

Профилактика гриппа: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по 100 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста или с высоким риском осложнений — 100 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Применение препарата рекомендуется с начала эпидемии гриппа и во время эпидемии, но не более 2 нед.

Капсулы принимают внутрь, после еды, запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать.

Применение Ремавира необходимо начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов гриппа. Терапевтический эффект более выражен, если прием препарата начато в течение первых 48 ч после появления первых симптомов гриппа.

Лечение при гриппе: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по 100 мг 2 раза в сутки.

Перед применением препарата у детей обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Пациентам пожилого возраста (65 лет) — 100 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения — 5 дней.

Профилактика гриппа: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по 100 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста или с высоким риском осложнений — 100 мг 1 раз в сутки.

Применение препарата рекомендуется с начала эпидемии гриппа и во время эпидемии, но не более 2 нед.

Порошок. При появлении симптомов гриппа (повышенная температура тела, боль в мышцах, головная боль, боль в глазах) как можно раньше следует начинать применение Ремавира 20 мг. Терапевтический эффект более выражен, если прием препарата начать на протяжении первых 48 ч от начала заболевания. Содержание пакетика растворить в ½ стакана теплой воды и принимать внутрь после еды.

Лечение. Детям в возрасте от 1 года до 10 лет назначают по 5 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема, но не более 100 мг препарат Ремавир (5 пакетиков ) в сутки. Детям в возрасте от 11 до 14 лет — по 140–160 мг препарата (7–8 пакетиков) в сутки в несколько приемов. Детям в возрасте старше 14 лет назначают дозы для взрослых (применяют препарат Ремавир таблетки в дозе 50 мг). Длительность курса лечения — 5 дней.

Таблетки и капсулы. повышенная чувствительность к римантадину, производных группы адамантана и вспомогательных веществ препарата. острые и хронические заболевания печени и почек. тиреотоксикоз.

Порошок. Повышенная чувствительность к римантадину или вспомогательным компонентам препарата, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз. В состав препарата входит аспартам — источник фенилаланина. Его применение противопоказано у пациентов с фенилкетонурией.

Обычно препарат переносится хорошо.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1/10); нечасто (≥1/1000 до 1/100); редко (≥1/10 000 до 1/1000); очень редко (1/10 000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диспепсия (тошнота, рвота); нечасто — боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, сухость во рту, анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница; редко — нарушение концентрации внимания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тремор, галлюцинации, судороги, спутанность сознания, атаксия (нарушение координации движений), сонливость, повышенная возбудимость, депрессия, эйфория, гиперкинез (спонтанные движения), изменение/потеря вкуса, паросмия.

Со стороны сердца: нечасто — учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, нарушения проводимости сердца (блокады), тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — АГ, церебрососудистые расстройства, обмороки.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — галакторея.

Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: нечасто — шум/звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: нечасто — бледность кожных покровов, возможны реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу.

Общие нарушения: нечасто — астения (слабость), обострение сопутствующих хронических заболеваний, повышенная утомляемость.

Обычно побочные эффекты исчезают после завершения приема препарата.

С осторожностью назначают ремавир пациентам с заболеваниями жкт, нарушениями функции печени, тяжелыми заболеваниями сердца и нарушениями сердечного ритма, лицам пожилого возраста. в этих случаях рекомендовано снижение дозы препарата.

При указаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического приступа. В этом случае дозу римантадина снижают до 100 мг/сут. Если развивается приступ, прием препарата прекращают.

Возможно появление вирусов, резистентных к препарату.

Таблетки и капсулы содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять этот препарат.

Период беременности и кормления грудью. Ремавир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому применение препарата в этот период противопоказано.

Дети. Таблетки и капсулы можно применять у детей в возрасте от 10 лет.

Порошок. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 1 года не установлены, поэтому препарат в данной лекарственной форме не применяют у детей в возрасте от 1 года до 14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают эффективность препарата ремавир.

Ремавир снижает эффективность противоэпилептических средств.

Ремавир усиливает возбуждающий эффект кофеина.

Циметидин может усиливать действие препарата Ремавир.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку при этом могут возникнуть нежелательные побочные эффекты со стороны ЦНС.

В случаях передозировки — симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций организма.

Есть информация о случае отравления химическим аналогом — амантадином.

Симптомы: возбуждение, галлюцинации, нарушения ритма сердца, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, аритмия, гипестезия, повышение слезотечение, дисфагия, запор, учащение мочеиспускания, стоматит, боль в глазах.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка, введение физиостигмина детям в дозе 0,5 мг, при необходимости повторное введение, но не более 2 мг/ч. Римантадин и амантадин не выводятся при помощи гемодиализа.

В сухом месте при температуре не выше 25 °с.

Код АТХ J05A C02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Римантадину гідрохлорид - похідна амантадину, має виражену противірусну активність. Ефективний відносно різних вірусів грипу типу А, а також виявляє антитоксичну дію при грипі, викликаному вірусом типу В. Ремавір інгібує реплікацію вірусу на ранніх стадіях циклу за рахунок порушення формування вірусної оболонки. Генетичні досліди показали, що велике значення у противірусній дії римантадину відносно вірусу грипу А має специфічний білок гену М2 віріона. In vitro римантадин інгібує реплікацію всіх трьох виявлених у людини антигенних підтипів (H1N1, H2N2, H3N3) вірусу грипу. Ремавір не впливає на імуногенні властивості інактивованої вакцини грипу А.

Фармакокінетика.

Після однократного або багатократного прийому лікарського засобу пацієнтами різних вікових груп кореляція між концентрацією Ремавіру у плазмі крові та його антивірусною активністю не встановлена.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо препарат майже повністю всмоктується у кишечнику та забезпечує високу біодоступність.

Розподіл. Після одноразового перорального прийому Ремавіру в дозі 100 мг максимальна концентрація в плазмі крові – 74 нг/мл (діапазон від 45 до 138 нг/мл) – у здорових пацієнтів віком 20–44 роки досягається через 5–7 годин.

Приблизно 40 % Ремавіру зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Період напіввиведення одноразової дози в цій досліджуваній групі складає у середньому 25 годин, а у пацієнтів віком 71–79 років – у середньому 32 години.

Концентрація у секреті носової порожнини на 50 % вища, ніж у плазмі.

Метаболізм. Ремавір інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, кон’югації і глюкуронізації.

Екскреція. У плазмі крові виявлені три гідроксильовані метаболіти. Ці та інші метаболіти становлять до 74 ± 10 % від однієї дози 200 мг. Виводиться у метаболізованому вигляді з сечею протягом 72 годин. Менше 25 % препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

При нирковій недостатності концентрація метаболітів Ремавіру в плазмі крові збільшується.

Фармакокінетика лікарського засобу у дітей близька до фармакокінетики дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Раннє лікування захворювання, викликаного вірусами грипу типу А у дорослих та дітей віком від 10 років.

Профілактика грипу типу А під час епідемії у дорослих і дітей віком від 10 років.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до римантадину, похідних групи адамантану або допоміжних речовин лікарського засобу.

Тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок.

Тиреотоксикоз.

Вагітність та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол та ацетилсаліцилова кислота зменшують ефективність Ремавіру.

Ремавір зменшує ефективність протиепілептичних засобів.

Ремавір підсилює збуджувальний ефект кофеїну.

Циметидин може підсилювати дію Ремавіру.

Слід утримуватися від вживання напоїв, що вмістять алкоголь, оскільки можуть виникнути небажані реакції з боку центральної нервової системи.

Особливості застосування.

З обережністю призначають Ремавір пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, тяжкими захворюваннями серця, у тому числі з порушеннями серцевого ритму, особам літнього віку. У цих випадках рекомендовано зниження дози препарату.

У хворих епілепсією та у хворих, які приймають протисудомну терапію на фоні застосування Ремавіру, підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У цих випадках знижують дозу Ремавіру до 100 мг на день.

Якщо розвивається напад, прийом препарату припиняють.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок

Обсяг доступних даних про застосування Ремавіру пацієнтам з гострими або хронічними порушеннями функції печінки та/або нирок обмежений. Перед призначенням Ремавіру необхідно коригувати дозу, оцінивши очікувану користь та потенційний ризик. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, тому що Ремавір інтенсивно метаболізується в печінці і через кумуляцію його метаболітів після багаторазового застосування препарату можуть виникнути побічні реакції. Щоб запобігти розвитку резистентності до препарату, лікування грипу слід припинити якомога швидше, зазвичай приблизно через 5 днів або протягом 24–48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні його застосовувати.

В складі лікарського засобу є барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110), який може спричинити алергію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ремавір проникає через плацентарний бар’єр, проникає у грудне молоко, тому застосування препарату в період вагітності і годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами, оскільки можливі запаморочення, головний біль або інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Приймати внутрішньо, після їжі, запиваючи водою. Капсулу не можна розжовувати.

Застосування Ремавіру необхідно починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів грипу. Терапевтичний ефект більш виражений, якщо прийом препарату розпочато протягом перших 48 годин після появи перших симптомів грипу.

Лікування при грипі: дорослим та дітям віком від 10 років – по 100 мг 2 рази на добу.

Перед застосуванням препарату дітям обов’язково проконсультуйтеся з лікарем.

Пацієнтам похилого віку (понад 65 років) – 100 мг 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування – 5 днів.

Профілактика грипу: дорослим та дітям віком від 10 років – по 100 мг 2 рази на добу.

Пацієнтам похилого віку або з високим ризиком ускладнень – 100 мг 1 раз на добу.

Прийом препарату слід розпочати на початку епідемії грипу та застосовувати під час епідемії, але не довше 2 тижнів.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості якщо необхідно, дозу коректують: 100 мг 1 раз на день. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами.

Діти.

Препарат можна застосовувати дітям віком від 10 років після консультації лікаря.

Передозування.

У випадках передозування – симптоматична терапія для підтримки життєво важливих функцій організму.

Є інформація щодо випадку отруєння хімічним аналогом – амантадином.

Симптоми: збудження, галюцинації, порушення ритму серця, гарячка, озноб, пітливість, аритмія, гіпестезія, підвищення сльозовиділення, дисфагія, запор, почастішання сечовипускання, стоматит, біль в очах.

Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка, внутрішньовенне введення фізостигміну: дорослим 1–2 мг, дітям – 0,5 мг, якщо необхідно повторне введення, але не більше ніж 2 мг на годину. Римантадин і амантадин не виводяться при гемодіалізі.

Побічні реакції.

Зазвичай лікарський засіб добре переноситься.

Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до 10); нечасто (≥ 1/1000 до

У клінічному дослідженні за участю 1027 хворих, які отримували добову дозу римантадину 200 мг, найчастішими були скарги на порушення з боку шлунково-кишкового тракту і нервової системи.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання; нечасто – анорексія, сухість у роті, біль у животі, діарея, диспепсія.

З боку нервової системи: часто – безсоння; нечасто – порушення концентрації уваги, запаморочення, головний біль, тремор, судоми, сплутаність свідомості, атаксія (порушення координації рухів), сонливість, підвищене збудження, гіперкінез (спонтанні рухи), зміна/втрата смаку, паросмія.

З боку психіки: нечасто – галюцинації, депресія, ейфорія.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – серцебиття, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, порушення провідності серця (блокади), тахікардія, синкопе (непритомність) церебросудинні розлади.

З боку статевих органів і молочних залоз: нечасто – галакторея.

З боку вестибулярного апарату та органів слуху: нечасто – шум/дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: нечасто – кашель, диспное (задишка), бронхоспазм.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто – блідість шкірних покривів; частота невідома – свербіж, папульозні висипи, генералізовані висипи, кропивниця.

Загальні розлади: нечасто – астенія (слабкість), набряки, втома.

Частота побічних дій, особливо з боку травної і нервової системи, збільшується при перевищенні рекомендованої дози.

В окремих випадках, після перевищення рекомендованих доз, спостерігається сльозоточивість, підвищення сечовипускання, озноб, запор, потовиділення, стоматит, гіпестезія, біль в очах.

Зазвичай побічні реакції зникають після закінчення прийому препарату.

Є різні дані про побічні дії римантадину у людей похилого віку. У клінічному дослідженні під час епідемії грипу 1997–1998 рр., в якому брали участь 156 хворих похилого віку, побічні дії спостерігалися тільки у 1,9 % хворих, головним чином – порушення свідомості. В іншому контрольованому дослідженні за участю 83 хворих похилого віку, які потребують догляду вдома, в групі плацебо побічні ефекти з боку центральної нервової системи були відзначені у 8,3 % хворих, а в групі застосовуваня римантадину - у 10,6 %. Визначалися такі явища: безсоння, підвищена збудливість, порушення концентрації уваги, запаморочення.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в cухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Олайнфарм»/ JSC “Olainfarm”.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV - 2114, Латвія/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV - 2114, Latvia.