Ранитидин-Дарница таблетки покрытые пленочной оболочкой по 150 мг блистер 10 шт

Фармакодинамические параметры. ранитидин — фармацевтически активный ингредиент препарата — является антагонистом н2-рецепторов. ранитидин конкурентно и обратимо блокирует воздействие на указанные рецепторы париетальных гландулоцитов гистамина, высвобождаемого энтерохромаффиноподобными клетками желудка.

Эффекты ранитидина:

• сокращение объема желудочного сока;
• снижение концентрации HCl в желудочном соке;
• снижение секреции HCl (базальной, ночной и стимулированной);
• снижение секреции пепсина.

Существенно, что ранитидин:

• не оказывает влияния на содержание гастрина в плазме крови и продукцию слизи железами желудка;
• не изменяет секрецию поджелудочной железой бикарбоната или ферментов в ответ на стимуляцию секретином и панкреозимином;
• не оказывает значимого воздействия на CYP P450.

Фармакокинетические параметры. После перорального введения быстро абсорбируются независимо от приема пищи либо антацидов (биодоступность составляет около 50%). C_max в крови 440–545 нг/мл достигается через 2–3 ч после введения 150 мг ранитидина. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови в среднем — 15%.

Частично метаболизируется в печени (до N- и S-оксидов и десметилранитидина). Почечный клиренс — примерно 410 мл/мин (указывает на активную канальцевую экскрецию). Т_½ составляет 2,5–3 ч (при нарушении функции почек увеличивается до 4–5 ч.)

Основной путь экскреции — с мочой (при этом около 30% перорально введенной дозы выводится в неизмененном виде). Незначительная часть выводится с калом.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры (исключение — ГЭБ). В значимых количествах выделяется в грудное молоко.

У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации небольшое изменение параметров фармакокинетики ранитидина не имеет клинической значимости.

Существует значительная линейная корреляция между перорально введенной дозой (до 300 мг) и ингибирующим воздействием ранитидина на секрецию соляной кислоты. Концентрация ранитидина в плазме крови 50 нг/мл оказывает 50% ингибирующий эффект в отношении стимулированной секреции HCl.

После перорального введения 150 мг ранитидина его концентрация в плазме крови, превышающая ЕС₅₀ (36–94 нг/мл), сохраняется в течение 8 ч. При этом через 12 ч уровень препарата в плазме крови остается достаточно высоким, чтобы оказать значительное ингибирующее воздействие на желудочную секрецию. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки пероральное введение ранитидина в дозе 150 мг каждые 12 ч значительно снижает среднюю 24-часовую активность ионов водорода на 69% и ночную секрецию соляной кислоты на 90%.

Кроме того, 300 мг ранитидина при пероральном введении на ночь так же эффективно снижают кислотность желудочного содержимого в течение 24 ч, как и прием 150 мг ранитидина 2 раза в сутки.

Результаты длительных исследований на животных по изучению токсических, канцерогенных и мутагенных эффектов ранитидина предполагают отсутствие таковых у человека при введении препарата в терапевтических дозах.

Не ассоциированная с helicobacter pylori пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе нпвп-индуцированная), фаза обострения; хронический гастрит (с повышенной кислотопродукцией), стадия обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; функциональная диспепсия.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет: per os, не разжевывая (запить незначительным объемом воды), вне зависимости от приема пищи. в случае применения 2 раза в сутки препарат принимают утром и вечером. при однократном применении в сутки препарат принимают на ночь.

• Не ассоциированная с Helicobacter pylori пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (включая НПВП-индуцированную), фаза обострения:

по 150 мг 2 раза в сутки (либо 300 мг 1 раз в сутки), курс — 4 нед. В случае недостаточного эффективного заживления длительность терапии увеличивают еще на 4 нед.

• Предупреждение возникновения НПВП-индуцированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки:

по 150 мг 2 раза в сутки. Курс — в течение периода применения пациентом НПВП.

• Функциональная диспепсия:

по 150 мг 2 раза в сутки. Курс — 2–3 нед.

• Хронический гастрит (повышенная кислотопродукция), стадия обострения:

по 150 мг 2 раза в сутки. Курс — 2–4 нед.

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— для облегчения выраженности симптоматики: по 150 мг 2 раза в сутки. Курс — 2 нед (продлить если необходимо);

— продолжительная терапия либо в случае обострения: по 150 мг 2 раза в сутки (либо 300 мг 1 раз в сутки). Курс — 8 нед, (продлить до 12 нед, если необходимо).

Больным с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин) ранитидин назначают в дозе 150 мг/сут.

Индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу препарата или другим его составляющим; цирроз печени (осложненный печеночной энцефалопатией); нарушение функции почек тяжелой степени; злокачественные новообразования желудка.

– уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови (4⋅109/л), обратимое снижение количества тромбоцитов (150⋅109/л), агранулоцитоз либо снижение содержания всех форменных элементов крови, в ряде случаев на фоне гипо- или аплазии костного мозга, нейтропения; как правило, обратимая анемия (гемолитическая иммунная или апластическая).

– Реакции гиперчувствительности (среди прочего крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, спазм бронхов, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдромы Лайелла, Стивенса — Джонсона), гипертермия.

— Повышенная утомляемость, спутанность сознания (обратимая), сонливость, состояние возбуждения, бессонница, эмоциональная лабильность, ощущение тревоги, беспокойства, депрессия, раздражительность, нервозность, галлюцинации, тиннитус, состояние дезориентации или растерянности (главным образом у пожилых больных либо пациентов с тяжелой патологией).

– Головная боль, головокружение, непроизвольные двигательные нарушения (обратимые).

– Нечеткость зрительного восприятия, расстройства аккомодации.

– Артериальная гипотензия, снижение ЧСС (40 уд./мин), повышение ЧСС (90 уд./мин), асистолия, AV-блокада, васкулит, боль в груди, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия.

– Снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, диарея, боль в животе, острый панкреатит.

– Транзиторные отклонения показателей печеночных тестов (обратимого характера), гепатит (в том числе безжелтушные формы).

– Гиперемия, зуд, сыпь, сухость кожи, алопеция.

– Боль в мышцах, суставах.

– Острое поражение интерстициальной ткани почек, снижение почечных функций.

– Гинекомастия, аменорея, повышение уровня пролактина в крови, галакторея, обратимое снижение эректильной функции и/или полового влечения.

Имеется вероятность развития аллергических реакций при приеме ранитидина в случае аллергии у пациента к другим β-антагонистам н2-рецепторов.

У пациентов со снижением иммунологической реактивности, у больных острой порфирией (в анамнезе или в настоящее время) при применении ранитидина следует соблюдать осмотрительность.

Дозу следует снизить в случае развития спутанности сознания у пожилых пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

При приеме ранитидина возможно уменьшение выраженности проявлений злокачественных новообразований желудка.

При применении ранитидина отмечалось повышение вероятности возникновения внебольничной пневмонии у иммунокомпрометированных либо пожилых пациентов, больных сахарным диабетом или лиц с хронической легочной патологией.

Не следует резко прекращать терапию ранитидином.

Больным с лактазной недостаточностью, галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы необходимо принимать во внимание наличие лактозы в препарате.

В период беременности и кормления грудью препарат не назначают.

Поскольку имеется вероятность развития расстройств аккомодации, головокружения и галлюцинаций, в период применения ранитидина управление транспортными средствами и работу с другими механизмами исключают.

Прием ранитидина повышает всасывание в жкт глипизида, мидазолама и триазолама.

При сочетанном применении с ранитидином снижается всасывание в ЖКТ гефитиниба, итраконазола, кетоконазола, атазанавира.

Всасывание ранитидина в ЖКТ замедляется при одновременном применении с антацидами (должный интервал составляет ≥1–2 ч).

Возможно увеличение в плазме крови содержания метопролола при сочетанном его применении с ранитидином.

Протромбиное время может изменяться при сочетанном применении ранитидина с варфарином.

Возможно увеличение времени экскреции прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида при сочетанном применении с высокими дозами ранитидина.

Эффективность ранитидина снижается при курении.

В случае избыточного применения возможно усиление выраженности побочных реакций.

При температуре ≤25 °с в оригинальной упаковке.

Действующее вещество: ranitidine;

1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида в пересчете на ранитидин 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактоза, картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, опадрай АМВ 80 W желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от желтого до желто-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-рецепторов. Ранитидин. Код АТХ А02В А02.

Фармакологические.

Ранитидин - противоязвенное средство, антагонист Н2-рецепторов.

Механизм действия обусловлен конкурентным ингибированием Н2-рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшая объем желудочного сока, вызванного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин, кофеин). Ранитидин уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови, а также на выработку слизи. Ранитидин характеризуется длительным действием.

Ранитидин не влияет на ферментативную систему цитохрома P450 печени.

Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - около 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч и составляет 478 нг / мл. Частично метаболизируется в печени до N-оксида (главный метаболит, 4% дозы), S-оксида и деметилируется.

Период полувыведения (после приема внутрь) при нормальном КК - 2-3 часа, при пониженном (20-30 мл/мин) - 8-9 часов. Выводится почками в течение 24 часов, в неизмененном виде выводится около 30% перорально принятой дозы.

Проникает через гистогематические барьеры, в т. Ч. Через плацентарный, но плохо - через гематоэнцефалический барьер. Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны, в основном, с функцией почек.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциировано с Helicobacter pylori (в фазе обострения), включая язву, связанную с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- функциональная диспепсия

- хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (для облегчения симптомов) или рефлюкс-эзофагит.

Повышенная чувствительность к ранитидина и другим компонентам лекарственного средства наличие злокачественных заболеваний желудка, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Ранитидин может влиять на абсорбцию, метаболизм и почечную экскрецию других лекарственных средств.

Ранитидин в терапевтических дозах не изменяет активности ферментной системы цитохрома Р450 и не потенцирует действие лекарственных средств, которые метаболизируются этой системой (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин).

Ранитидин, изменяя кислотность желудка, может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств. Это приводит или к повышению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизид) или к снижению их абсорбции (кетоконазол, итраконазол, атазанавир, гефитиниб).

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина, в результате чего интервал между приемом этих лекарственных средств и ранитидина должен составлять не менее 1-2 часов.

Одновременное применение с метопрололом может привести к повышению концентрации метопролола в сыворотке крови.

Ранитидин при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового (варфарин) может изменять протромбиновое время (рекомендуется мониторинг протромбинового времени).

Большие дозы ранитидина могут замедлять выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.

Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.

Курение табака снижает эффективность ранитидина.

При наличии аллергии на другие лекарственные средства группы блокаторов Н2-рецепторов гистамина возможны аллергические реакции на ранитидин, поэтому при наличии гиперчувствительности к другим лекарственным средствам этой группы следует с осторожностью применять препарат.

С осторожностью применять препарат при острой порфирии (в т. Ч. В анамнезе), иммунодефиците, фенилкетонурии.

Ранитидин выводится почками, поэтому у пациентов с выраженной почечной недостаточностью его уровень в плазме повышен (см. Дозировку для таких пациентов в разделе «Способ применения и дозы»).

У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно нарушение (спутанность) сознания, что приводит к необходимости снижения дозы.

Лечение ранитидином может маскировать симптомы карциномы желудка, поэтому перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке.

Необходим регулярный надзор за пациентами (особенно пожилого возраста и с указаниями в анамнезе пептической язвой желудка и / или двенадцатиперстной кишки), которые принимают ранитидин вместе с НПВП.

При одновременном лечении с теофиллином необходимо контролировать плазменный уровень теофиллина, корректировать дозировку.

У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарной диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии.

Лечение ранитидином следует отменять постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене.

Ранитидин не следует применять больным с печеночной недостаточностью.

Важная информация о вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности.

В случае необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении лекарственного средства могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации), во время приема лекарственного средства следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Назначать взрослым и детям старше 12 лет. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциировано с Helicobacter pylori (в фазе обострения). Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) однократно на ночь в течение 4 недель. При язвах, не зарубцевались, продолжить лечение в течение следующих 4 недель.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приёмом НПВС. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером на период терапии НПВС.

Функциональная диспепсия. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2-3 недель.

Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2-4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Для облегчения симптомов назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2 недель при необходимости курс лечения продолжить.

Для длительного лечения и при обострении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) один раз в сутки на ночь в течение 8 недель при необходимости курс лечения продлить до 12 недель.

Пациенты с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 50 мл/мин). Суточная доза лекарственного средства для этой категории пациентов - 1 таблетка (150 мг ранитидина).

Дети.

Детям старше 12 лет применения лекарственного средства показано с целью сокращения сроков лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Возможно усиление побочных реакций.

Лечение:При необходимости проводить адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию.

Ранитидин можно вывести из сыворотки крови путем гемодиализа.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм, острый панкреатит, снижение аппетита, отсутствие аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: мимолетные и обратимые изменения показателей функции печени (трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина), гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без нее (обычно обратимые).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина в плазме крови.

Со стороны нервной системы: головная боль (иногда сильный), головокружение и обратные непроизвольные двигательные расстройства.

Со стороны психики: повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, возбуждение, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревожность, депрессия, нервозность, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность, дезориентация, состояние растерянности. Эти проявления наблюдаются преимущественно у тяжелобольных или пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, асистолия, AV блокада, васкулит, боль в груди, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, обратимая тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия (обычно обратимы).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. Ч. Крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гипертермия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, кожные высыпания, мультиформная эритема, алопеция, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение потенции (обратимое) и / или либидо.

Общие нарушения: лихорадка.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

По рецепту.

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.