| Торговое название | Мелоксикам |
| Действующие вещества | Мелоксикам |
|
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AC Оксикамы M01AC06 Мелоксикам |
|
действующее вещество: мелоксикам;
1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;
другие составляющие: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, по 7,5 мг – таблетки от бледно-желтого до бледно-желтого с зеленоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с фаской и риской с обеих сторон;
таблетки, по 15 мг – таблетки от бледно-желтого до бледно-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с одной стороны выпуклые, с другой – со скошенными краями и риской.
Нестероидные противовоспалительные препараты и противоревматические средства. Оксиками.
Код АТН M01A S06.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, имеющее противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВС, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВС (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция.Мелоксикам хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при пероральном применении (капсулы) абсолютная биодоступность препарата составляет 90%. Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность.
После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для пероральных твердых форм (капсулы и таблетки).
При многократной дозировке стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка
1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг (Cmin и Сmax в стабильном состоянии соответственно).
Средние пиковые концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигаются через 5–6 ч соответственно при его применении в лекарственной форме таблеток, капсул и пероральной суспензии. Во время непрерывного лечения в течение периодов более одного года концентрации в плазме крови сравнимы с наблюдавшимися в равновесном состоянии в начале лечения. Абсорбция перорального мелоксикама не изменяется при приеме с пищей или одновременно с минеральными антацидами.
Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.
Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследование in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изофермент CYP 3А4 способствует этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.
Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. после пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного применения.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью.Пещечная и почечная недостаточность, от легкой до умеренной степени, существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев (см. «Способ применения и дозы»).
Краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита.
Мелоксикам-Дарница, таблетки, показаны для лечения взрослых и детей от
16 лет.
- гиперчувствительность к действующему веществу или к другим составляющим лекарственного средства;
- гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как НПВС, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВС;
- ІІІ триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- дети младше 16 лет;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВС в анамнезе;
- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
– лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, (низкомолекулярные или нефракционированные), гепарины, цикло.
Начало гиперкалиемии может зависеть от того, связаны ли с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота.Не рекомендуется комбинация с другими НПВС (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах.
≥ 500 мг в один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы.
Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. «Особенности применения»).
В других случаях (например, при профилактических дозах) применение гепарина требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если невозможно избежать такой комбинации.
Тромболические и противоагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Как и для указанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-адренорецепторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВС вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. При лечении следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Деферасирокс
Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Литий. Имеются данные по НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (в результате снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется.
Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВС пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности, пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВС и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усугубить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (с дозой 15 мг/неделя) не подверглась сопутствующему лечению мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. информацию, приведенную выше) (см. раздел «Побочные реакции»).
Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина 45-79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно при появлении миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Следовательно, следует с осторожностью назначать 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику
Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид)
Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть другими способами, например путем пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать развитие гипогликемии.
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Дети
Исследование взаимодействия проводилось только с участием взрослых пациентов.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).
Рекомендуемую максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВС, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.
При отсутствии улучшения после нескольких дней клиническую пользу лечения следует повторно оценить.
Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проводить мониторинг возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.
Желудочно-кишечные нарушения
Как и при применении других НПВС, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии либо без предварительных симптомов, либо серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже) взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.
Пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах до 1 г применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксики, следует отменить лечение.
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).
Со стороны печени
До 15% пациентов, применяющих НПВС (включая Мелоксикам-Дарница), могут иметь повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. с НПВС. Дополнительно сообщали о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.
Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов, следует оценить развитие симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии лекарственным средством Мелоксикам-Дарница. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), то применение Мелоксикам-Дарница следует прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения
За пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отек.
Для пациентов с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа с пациентом. артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
НПВС могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу.
Реакции со стороны кожи
Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в первые недели лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, кожная сыпь, прогрессирующая часто с пузырьками или поражением слизистой), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента был обнаружен синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, применение препарата нельзя восстанавливать в любое время в будущем.
Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении мелоксикама. Мелоксикам не следует повторно назначать пациентам, имеющим в анамнезе фиксированную медикаментозную сыпь, связанную с применением мелоксикама. Потенциальная перекрестная реактивность может возникнуть с другими оксикамами.
Анафилактоидные реакции
Как и при применении других НПВС, анафилактоидные реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Мелоксикам-Дарница не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс возникает у пациентов с астмой, у которых сообщалось о ринитах или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВС. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.
Параметры печени и функции почек
Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений мелоксикам следует прекратить и провести контрольные тесты.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым.
- пожилой возраст;
- сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- гиповолемия (любого генеза);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нефротический синдром;
- волчанная нефропатия;
- тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин
В единичных случаях НПВС могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или нефротическим синдромам.
Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды
НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Поэтому как результат у чувствительных пациентов может ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может способствовать сахарному диабету или одновременному применению лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Комбинация с пеметрекседом
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом следует приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и по меньшей мере на 2 дня после введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Другие предупреждения и меры предосторожности
Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВС, следует быть осторожными в отношении пациентов пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций к НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Способ применения и дозы).
Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
В состав таблеток Мелоксикам-Дарница по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза 1 таблетка Мелоксикам-Дарница по 15 мг поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, общим дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически свободно от натрия.
Маскировка воспаления и горячки
Фармакологическое действие мелоксикама, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, может осложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом состоянии.
Лечение кортикостероидами
Мелоксикам-Дарница не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.
Гематологические эффекты
Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВС, включая мелоксики. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения либо макроскопическим, либо неполностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВС, включая мелоксикам, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеются симптомы и признаки анемии.
НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих Мелоксикам-Дарница и у которых возможны побочные влияния на изменения в функции тромбоцитов, в частности нарушения свертывания крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.
Применение пациентам с имеющейся астмой
Пациенты с астмой могут иметь аспирин-чувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВС Мелоксикам-Дарница не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.
Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, сообщали о повышении частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.
Начиная с 20-й недели беременности применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Такое возможно вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во ІІ триместре, большинство из которых исчезало после прекращения лечения. В результате во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением насущной необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть по меньшей мере. Следует рассмотреть дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия мелоксикама в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. При обнаружении олигогидрамниона или сужении артериального протока применение мелоксикама следует прекратить.
В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:
- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение работы почек (см. выше);
возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
- возможность удлинения времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Поэтому мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности.
Кормление грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикаму нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Мелоксикам было обнаружено в молоке кормящих животных. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, кормящим грудью.
фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.
Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся побочных реакций можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.
Дозировка
Общее количество лекарственного средства следует применять разово.
Побочные реакции можно минимизировать путем наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение, особенно у пациентов с остеоартрозом.
Обострение остеоартроза:
7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:
15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
См. также раздел «Особые категории пациентов».
Согласно терапевтическому эффекту дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
НЕ ПРЕВИЩАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста (см. раздел «Фармакокинетика»)
Рекомендованная доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут (см. раздел «Способ применения и дозы» – «Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» и раздел «Особенности применения»).
Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»)
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
Почечная недостаточность (см. раздел «Фармакокинетика»)
Это лекарство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе (см. раздел «Противопоказания»).
Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность (см. раздел «Фармакокинетика»)
Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (по отношению к пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения
Для перорального применения.
Мелоксикам-Дарница, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, следует применять, запивая водой или другой жидкостью во время еды.
Дети
Мелоксикам-Дарница, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям до 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Симптоми
Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, комы, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВС, что также может наблюдаться при передозировке.
Терапия
При передозировке НПВС пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускорение выведения мелоксикам путем приема пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.
Общее описание
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).
Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВС.
Большинство наблюдаемых побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молота, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см. раздел «Особенности применения»).
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, основана на полученных сообщениях о побочных реакциях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с продолжительностью лечения не менее 14 дней.
Также включены нежелательные реакции, обнаруженные в результате уведомлений, полученных во время послерегистрационного опыта применения.
Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1000 – не могут быть оценены по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
нечастые – анемия;
единичны – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.
Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции).
Со стороны иммунной системы:
нечастые – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;
неизвестно – анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.
Психические расстройства:
одиночные – смена настроения, ночные кошмары;
неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы:
частые – головная боль;
нечастые – головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения:
единичные – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения;
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:
нечастые – головокружение;
одиночные – звон в ушах.
Кардиальные нарушения:
одиночные – сердцебиение.
Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВС.
Сосудистые расстройства:
нечастые – повышение АД (см. раздел «Особенности применения»), приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
единичные – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;
неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта:
очень частые – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;
нечастые – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;
одиночные – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;
редкие – желудочно-кишечная перфорация;
неизвестно – панкреатит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны гепатобилиарной системы:
нечастые – нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина);
редкие – гепатит;
неизвестно – желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечастые – ангионевротический отек, зуд, сыпь;
единичные – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;
редкие – буллезный дерматит, мультиформная эритема;
неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови);
редкие – ОПН, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»);
неизвестно – инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
неизвестно – женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие нарушения в месте ввода:
нечастые – отек, включая отек нижних конечностей;
неизвестно – гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательной системы:
неизвестно – артралгия, боли в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции
Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Побочные реакции, которые не наблюдались при применении препарата, но которые общепринято характерны для других соединений класса
Органическое почечное поражение, вероятно, приводит к ОПН: сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 7,5 мг – по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке;
по 15 мг – по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в пачке.
За рецептом.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
