Медовир порошок для розчину для инфузий по 500 мг во флаконах 10шт

Действующее вещество: ацикловир;

1 флакон содержит ацикловира натрия 274,4 мг эквивалентно ацикловира 250 мг ацикловира натрия 548,8 мг эквивалентно ацикловира 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с высокой активностью in vitro и in vivo против вирусов герпеса, включающие вирус простого герпеса I и II типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир имеет наибольшую действие видноcно вируса простого герпеса I типа и далее, с уменьшением активности, в отношении вируса простого герпеса II типа, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении вируса простого герпеса I типа, вируса простого герпеса II типа, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра Высокоселективное. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированному клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому он имеет очень низкую токсичность в отношении клеток человека. Однако закодирована в вышеупомянутых вирусах тимидинкиназа превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеозида, что дальше превращается в дифосфат, потом на трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразы и задерживает репликацию вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелобольных с пониженным иммунитетом могут возникать случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, могут не отвечать на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако есть сообщения о повреждении тимидинкиназы и ДНК-полимеразы. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренс креатинина, который указывает на то, что вывод препарата осуществляется почками не только путем клубочковой фильтрации, а и канальцевой секреции.

9 карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15% количества, что выводится с мочой. Если ацикловир применять через 1:00 после приема 1 г пробеницида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация / время» увеличиваются на 18% и 40% соответственно.

У взрослых средние уровни максимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Сssmax) после 1-часовой инфузии 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляют 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл), 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Соответствующие уровне минимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Cssmin) через 7 ч были 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), 10,2 мкмоль (2, 3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2 мкг/мл). В возрасте от 1 года аналогичные уровни Сssmax и Cssmin наблюдались, когда дозу 250 мг / м ² было заменено на 5 мг/кг, а дозу 500 мг / м ² заменено на 10 мг/кг.

У новорожденных и детей до 3 месяцев, которых лечили введением 10 мг/кг в течение 1:00 с интервалом 8:00, Сssmax была 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл) и Css min была 10,1 мкмоль (2, 3 мкг/мл), конечный уровень полувыведения составлял 3,8 часа. У пациентов пожилого возраста общий клиренс снижался соответственно возрасту, что является следствием уменьшения клиренса креатинина, а также небольших изменений в конечном периоде полувыведения.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50% от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (9-33%) и не меняется при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом и тяжелой генитального герпеса у больных без иммунодефицита.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

Лечение герпетического энцефалита.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев.

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата в анамнезе.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир главным образом выделяется в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и увеличивают площадь под кривой «концентрация / время», но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозы.

У пациентов, которые одновременно лечатся ацикловиром для внутривенного введения и другими препаратами, имеющих аналогичный механизм выделения, возможно потенциальное увеличение в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов - мофетила микофенолатом - также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата.

При применении лития одновременно с высокой дозой ацикловира внутривенно необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности лития.

Осторожность (с контролем функции почек) необходима также при назначении ацикловира для внутривенного введения с препаратами, влияющими на функцию почек (такими как циклоспорин, такролимус).

Экспериментальное исследование пяти мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Адекватный уровень гидратации необходимо поддерживать пациентам, которые получают ацикловир внутривенно или высокие дозы ацикловира перорально.

Внутривенные дозы следует вводить путем инфузии в течение одного часа, чтобы избежать оседания ацикловира в почках. Необходимо избегать быстрой или болюсной инъекции.

Риск поражения почек увеличивается при применении других нефротоксических препаратов. Необходимо быть внимательными при применении ацикловира внутривенно вместе с другими нефротоксичными препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует дозу уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также возможно уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных реакций и поэтому должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции является в общем оборотными в случае прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата внутривенно, например для лечения герпетического энцефалита, следует принимать во внимание показатели функции почек, особенно в случаях дегидратации или почечной недостаточности.

Разведенный ацикловир для внутривенных инфузий имеет рН примерно 11,0 и его не следует назначать для перорального приема. Препарат содержит натрий. Это должно быть принято во внимание у пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев, не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять Медовир для инфузий нужно лишь в случаях, когда потенциальная польза для матери от применения препарата превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Нужно с осторожностью назначать ацикловир кормящим грудью, с учетом соотношения риск / польза для ребенка.

Ацикловир для внутривенного введения главным образом применяют для лечения пациентов, находящихся на стационарном лечении, поэтому обычно информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами не всегда является необходимым. Исследований влияния ацикловира на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводили.

Применять путем медленной инфузии в течение не менее 1:00.

Курс лечения ацикловиром для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но он может быть изменен в зависимости от состояния пациента и соответствующей реакции на терапию.

Лечение герметичного энцефалита длится обычно 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, длится обычно 14 дней при поражении кожи и слизистых оболочек и 21-й день - при диссеминации и поражении центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения ацикловира для внутривенного введения определяется продолжительностью периода риска.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусом Varicella zoster, ацикловир для внутрьошньовенного введения следует назначать в дозе 5 мг/кг каждые 8:00 при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у больных с иммунодефицитом или больных герпетический энцефалит ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8:00 при условии нормальной функции почек.

Пациентам с ожирением, следует назначать дозу из расчета на идеальную, а не на реальную массу тела.

Дети

Дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет рассчитывать на единицу поверхности тела.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусом Varicella zoster, ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг / м ² поверхности тела каждые 8:00 при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом или с герпетической энцефалитом ацикловир для внутривенного введения назначать в дозе 500 мг / м ² поверхности тела каждые 8:00 при условии нормальной функции почек.

Дозы ацикловира для внутривенного введения новорожденным и младенцам в возрасте до 3 месяцев подсчитываются на основе массы тела ребенка.

Рекомендуемый режим лечения для младенцев с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса, является 20 мг/кг / массы тела каждые 8:00 в течение 21 дня при десиминований форме и поражении центральной нервной системы или 14 дней при заболевании, ограничивается кожей и слизистыми оболочками.

Детям и новорожденным с нарушением функции почек дозу следует модифицировать в соответствии со степенью нарушения этой функции (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, и дозу препарата нужно соответственно изменить (см. Пациенты с почечной недостаточностью). Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенно ацикловир нужно с осторожностью применять для лечения больных с почечной недостаточностью. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Нижеприведенные изменения в дозировке необходимо сделать в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Взрослые

Дети:

способ введения

Необходимую дозу ацикловира вводить путем медленной инфузии в течение не менее 1:00 независимо от вводимой дозы.

Сначала содержимое флакона ацикловира для внутривенного введения нужно растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или в 0,9% растворе хлорида натрия.

Для получения раствора, 1 мл которого будет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг растворить в 10 мл воды.

После добавления жидкости следует слегка встряхнуть флакон, пока его содержание полностью не растворится.

Для получения раствора для внутривенного введения приготовленный, как указано выше, раствор дальше разводить до получения концентрации не более 5 мг/мл (0,5%): раствор, образовавшийся после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций (или 0,9% растворе натрия хлорида), добавить в избранное раствора для инфузий, как будет указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой жидкости, рекомендуется 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавлять до 20 мл жидкости для инфузий.

Для взрослых рекомендованный объем жидкости для инфузий должен быть меньше 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже 0,5%. Поэтому 100 мл жидкости для инфузий необходимо использовать для ввода ацикловира в дозе 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл разбавленного раствора). При необходимости применения больших доз препарата (500-1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий нужно увеличить до 200 мл.

После растворения, как рекомендовано выше, ацикловир для внутривенного введения совместим с нижеприведенными жидкостями для приготовления инфузийнх растворов и сохраняет стабильность в течение 12:00 при комнатной температуре (15-25 °C):

- 0,45% или 0,9% раствор натрия хлорида

- 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы

- 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор глюкозы

- Раствор Хартмана.

При приготовлении растворов для внутривенных инфузий, как указано выше, образуется концентрация ацикловира не более 0,5%.

В связи с тем, что ацикловир для внутривенного введения не содержит каких-либо антимикробных консервантов, растворение и разведение препарата следует проводить в асептических условиях непосредственно перед применением, неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.

Если появляется помутнение или кристаллизация, такие растворы непригодны для применения и уничтожаются.

Дети. Можно применять с рождения.

При передозировке ацикловира путем введения повышается уровень сывороточного креатинина, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Ацикловир очень хорошо выводится из крови с помощью гемодиализа, поэтому этот метод можно успешно применять при лечении передозировки препарата.

Побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы

Очень редко анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции является в общем обратимыми и обычно наблюдаются при применении для лечения больных с почечной недостаточностью и другими факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто флебит.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки

Очень редко одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы

Часто: тошнота, рвота. Очень редко диарея, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы

Часто обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко обратимое повышение уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто зуд, крапивница, сыпь (включая светочувствительность). Нечасто: учащенное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, четкой связи с ацикловиром не выявлено. Очень редко ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Это может быть связано с нарушением водно-электролитного обмена. Чтобы избежать этого эффекта, препарат не следует вводить путем внутривенного болюса, а лишь путем медленной инфузии продолжительностью не менее 1:00.

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Нужно поддерживать адекватную гидратацию таких больных. Нарушение функции почек, как правило, быстро проходит после регидратационной терапии и / или уменьшения дозы или полной отмены препарата. Развитие острой почечной недостаточности, однако, может наблюдаться в исключительных случаях.

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью и кристаллурия.

Общие расстройства

Очень редко повышенная утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции наблюдаются при внутривенном введении ацикловира, когда он по неосторожности попадает в околососудистые ткани.

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением препарата.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства обращайтесь через форму обратной связи сайта: www.ukraine.medochemie.com

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Растворять препарат следует непосредственно перед введением, поскольку он не имеет консервантов. Неиспользованный раствор необходимо уничтожить. После разведения препарата указанными растворами препарат сохраняет свою активность в течение 12:00 при комнатной температуре. Приготовленный раствор не следует ставить в холодильник.

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

10 флаконов с порошком в картонной коробке.

По рецепту.

Медокеми ЛТД (Ампульный Инъекционный Завод) / Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

Адрес

48 Япета Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр /

48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.