Кузимолол капли глазные 0,5% флакон-капельница 5 мл

Действующее вещество: 1 мл 0,5% раствора содержит 6,834 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат додекагидрат, вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная водный раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ S01E D01.

Фармакологические.

Тимолол - это неселективный (бета1 и бета2) бета-блокатор, который не имеет ВСА, непосредственной угнетающего действия на миокард или местноанестезирующего активности.

Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальный и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижение выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарной теле глаза, пока не совсем понятны.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения, ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженной зрачки, вызванных помутнением хрусталика.

Фармакокинетика

Абсорбция

После закапывания раствора по 5 мг/мл тимолол может быть обнаружен во внутриглазной жидкости и плазме крови. После местного введения раствора тимолола 5 мг/мл дважды в сутки в глаза ограниченном количестве лиц максимальная концентрация в плазме крови в диапазоне от 0,35 до 0,46 нг / мл. Местное введение раствора по 2,5 или 5 мг/мл вызывало снижение внутриглазного давления обычно в течение 15-30 минут, достигая максимума в течение 1-5 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов.

Распределение

Тимолол связывается с белками плазмы крови на 10-60% в зависимости от метода количественного определения.

Метаболизм

Около 80% тимолола метаболизируется в печени и превращается в неактивные метаболиты. Определено, что метаболизм тимолола главным образом связан с ферментами цитохрома P450 CYP2D6.

Вывод

Период полувыведения тимолола (t½) составляет 3-4 часа и значительно не меняется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Препарат в неизмененном виде, а также его метаболиты выводятся с мочой.

Доклинические данные по безопасности

Согласно исследованиям переносимости, проводившие на кроликах с применением однократных и многократных доз, препарат хорошо переносится.

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу (или другим бета-блокаторов) или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, блокада II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Тяжелый аллергический ринит.

Дистрофия роговицы.

Исследований по взаимодействию тимолола с другими лекарственными препаратами не проводилось. Сообщалось об усилении действия системных бета-блокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.

Возможное дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия и / или выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Редко сообщалось о мидриаз, вызванный одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).

Если местно применять более одного офтальмологический лекарственный препарат, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Тимолол может абсорбироваться на системном уровне и вызвать такие же взаимодействия, как и пероральные бета-блокаторы:

- антагонисты кальция: верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем: негативное влияние на частоту сердечных сокращений и AV-проводимость.

- Парасимпатомиметични гликозиды наперстянки: ассоциация с бета-блокаторами может иметь аддитивные эффекты при продолжении времени AV-проводимости.

- Клонидин: бета-блокаторы повышают риск развития рикошетной гипертензии.

- Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин) и амиодарон:

Могут усиливать влияние на время AV-проводимости и иметь отрицательный инотропный эффект.

- Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: могут увеличить гипогликемический эффект, а бета-адренергические блокада может маскировать появление признаков гипогликемии (тахикардии).

- Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенного риска развития артериальной гипотензии. Если пациенту назначено тимолол, анестезиолог должен быть проинформирован об этом.

- Циметидин, гидралазин и алкоголь: могут вызвать повышение уровня тимолола в плазме крови.

Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.

Тимолол абсорбируется системно, как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно.

Из-за наличия бета-адреноблокирующими компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на те, что наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для того чтобы уменьшить системную абсорбцию см. информацию, указанную в разделе «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

Целесообразность сопутствующей гипотензивной терапии β-блокаторами для пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) следует критически оценить и рассмотреть возможность использования других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны быть внимательными к появлению признаков ухудшения состояния или побочных реакций при применении лекарственного средства.

В связи с негативным влиянием на проведение импульса β-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с AV блокадой I степени.

Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола таким пациентам. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должен наблюдать врач, особенно в отношении с прогрессированием сердечной недостаточности, также нужно контролировать пульс.

Со стороны сосудов

Пациентам с тяжелыми нарушениями / заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью применять препарат.

Со стороны дыхательной системы

После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход через бронхоспазм у пациентов с астмой.

КУЗIМОЛОЛ^®Следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия / сахарный диабет

Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом бета-блокаторы назначать с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Любая внезапная отмена бета-блокаторов может привести к ухудшению течения этих симптомов. У пациентов с тяжелой недостаточностью, которым проводится гемодиализ, лечение тимололом было связано с выраженной гипотонией.

Слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.

У пациентов с закрытоугольной глаукомой первоочередная цель лечения заключается в повторном открытии угла. Это требует сужение зрачка миотическими средством. Поскольку тимолол не оказывает влияния на зрачок или оказывает незначительное влияние, когда он используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотическими средством, а не по отдельности.

Как и при любом другом лечении глаукомы, рекомендуется регулярный контроль внутриглазного давления и состояния роговицы.

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутришьоочний давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответной реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Анафилактические реакции

Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.

Отслойка сосудистой оболочки

Сообщалось о отслойка сосудистой оболочки при применении терапии, подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомия.

Анестезия при хирургических вмешательств

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиолога о том, что пациент получает тимолол.

Следует избегать одновременного применения ингибиторов МАО.

Некоторые пациенты сообщали об уменьшении реакции на этот препарат после длительной терапии.

У некоторых пациентов во время анестезии после лечения системными бета-блокаторами наблюдалась выраженная длительная гипотензия. Перед плановой операцией лечение следует прекратить. Как и при применении системных бета-блокаторов, если необходимо прекратить терапию офтальмологическим тимололом у больных ишемической болезнью, прекращение лечения с использованием бета-блокаторов должно быть постепенным.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид может вызвать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства КУЗIМОЛОЛ^® и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.

Предостережения относительно вспомогательных веществ

Это лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, особенно у пациентов, страдающих синдромом сухого глаза или нарушения роговицы (прозрачной передней части глаза).

Предупреждение для спортсменов

Пациентов следует предупредить, что это лекарственное средство содержит тимолол, который может привести к положительные результаты допинг-теста.

Репродуктивная функция.

Данные относительно влияния лекарственного средства КУЗIМОЛОЛ^® на репродуктивную функцию отсутствуют.

Беременность

Нет соответствующих данных по применению препарата КУЗIМОЛОЛ^® беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы воздействия бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это безусловно необходимо. Однако, если КУЗIМОЛОЛ^® применять к родам, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация по снижению системной абсорбции приведена в разделе «Способ применения и дозы».

Кормление грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.

После тщательной оценки соотношения польза / риск следует отменить кормления грудью или прекратить применение препарата КУЗIМОЛОЛ ^®, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Тимолола малеат был обнаружен в молоке человека после приема и офтальмологического введения препарата.

Кузимолол^®Оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Как и при применении других глазных капель, возможно возникновение временного затуманивание зрения или других зрительных расстройств. Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Кузимолол также может вызвать галлюцинации, головокружение, нервозность и / или усталость (см. Раздел «Побочные реакции»). Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, если эти симптомы возникают.

Дозы

Применение взрослыми пациентам, в т. Ч. У пациентов пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы тимолола, которая составляет - 1 каплю.

Если ответ на лечение недостаточна, дозу можно увеличить до 1 капли раствора 5 мг/мл в пораженный глаз дважды в сутки (утром и вечером).

В общем, применение доз, превышающих 1 каплю раствора по 5 мг/мл дважды в сутки, усиливает снижение внутриглазного давления. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом при применении этой дозы, препарат следует назначать вместе с миотиками, адреналином и / или ингибиторами карбоангидразы.

У некоторых пациентов снижение внутриглазного давления в ответ на лечение тимололом может потребовать определенного времени к стабилизации давления, поэтому любая оценка эффективности лечения должен включать определение внутриглазного давления через 4 недели. При условии, если внутриглазное давление будет сохраняться на удовлетворительном уровне, дозу можно снизить до поддерживающей дозы 1 капля в пораженный глаз один раз в сутки.

В случае замены другого бета-блокатора для офтальмологического применения на тимолол следует прекратить применение другого средства и начать применять 1 каплю тимолола в пораженный глаз дважды в сутки со следующего дня. Если клинический ответ на лечение недостаточна, следует увеличить дозу до 1 капли лекарственного средства КУЗИМОЛОЛ 5 мг/мл дважды в сутки (утром и вечером).

При переходе с одной антиглаукомных препарата, который не является бета-блокатор, на тимолол, в первый день следует продолжить предварительное лечение и добавить 1 каплю лекарственного средства КУЗИМОЛОЛ в глаза дважды в сутки. На следующий день следует прекратить прием антиглаукомных препарата, который использовался ранее, и продолжить применение тимолола. Если клинический ответ на лечение недостаточна, следует увеличить дозу до 1 капли препарата КУЗИМОЛОЛ 5 мг/мл дважды в сутки (утром и вечером).

Если пациент одновременно применяет несколько антиглаукомных препаратов, подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз относительно только одного из препаратов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Безопасность и эффективность этого лекарственного средства для пациентов с нарушениями функции печени и почек не установлены

Для офтальмологического применения. Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.

Системная абсорбция снижается после носо-слезной окклюзии или закрывания век в течение 2 минут. Это может уменьшить системные побочные эффекты и увеличить местную активность.

Чтобы не испачкать кончик капельницы и содержимое флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства КУЗIМОЛОЛ^® для детей не установлены.

В случае передозировки лекарственным средством КУЗIМОЛОЛ^® лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-блокаторами, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Наиболее частыми побочными реакциями при клинических исследований были покраснение и раздражение глаз, возникавшие примерно в 5% и 2% пациентов соответственно.

Во время клинических исследований лекарственного средства КУЗIМОЛОЛ^® сообщалось о побочных реакциях, приведенные ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Дополнительные побочные реакции, идентифицированы в период послерегистрационного наблюдения, также включены в таблицу ниже. Исходя из имеющихся данных, нельзя оценить частоту их возникновения.

Описание отдельных побочных реакций

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженными роговицы.

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к таким же нежелательных явлений, наблюдаемых при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочных реакций относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении лекарственного средства КУЗIМОЛОЛ ^®:

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограничены и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Психические расстройства: потеря памяти.

Со стороны нервной системы: увеличение признаков и симптомов миастении gravis.

Со стороны органов зрения: снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, диплопия.

Со стороны сердца: боль в груди, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо.

3 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте. Следует держать флакон плотно закрытым после применения.

По 5 мл раствора во флаконах-капельницах.

По рецепту.

Алкон Кузи, С. А. / Alcon Cusi, SA

Адрес

K / Камил Фабра, 58, 08320 Эль Масноу, Барселона, Испания /

C / Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou, Barselona, Spain.