Зопиклон

Фармакодинамика

Зопиклон относится к группе циклопиролонов и сродни фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно подобны эффектам других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (причиняет нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (называемые BZ1 и BZ2 и модулирующие открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продлевает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Фармакокинетика

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет время приема, многократный прием и пол пациента.

Деление. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови небольшое (около 45%); связывание ненасыщенное. Риск лекарственных взаимодействий в результате замещения на месте связывания с белком очень низок.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита – это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышение ферментативной активности у животных даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% - с фекалиями.

Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонницы.

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата
• дыхательной недостаточностью;
• синдромом апноэ во сне;
• тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии);
• миастенией;
• аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).

Нежелательные композиции.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество лекарственных средств) потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и их производных. Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Натрий (натрия оксибутират) усиливает угнетение центральной нервной системы. Нарушение концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.

Рифампицин. Снижение концентрации в плазме крови и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.

Барбитураты. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным при передозировке.

Прочие снотворные препараты. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Прочие седативные средства. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Комбинации, относительно которых есть оговорки.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности, независимо от триместра, применение зопиклона не рекомендуется. В период кормления грудью таблетки Зопиклон применять не рекомендуется.

Дети

Применение препарата Зопиклон детям исследовали, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу.

Снотворное Зопиклон следует принимать в постели прямо перед сном однократно. Нельзя принимать дополнительную дозу в течение этой же ночи!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для людей пожилого возраста от 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы:

• Взрослые до 65 лет: 7,5 мг в сутки.
• Пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг можно использовать только в исключительных случаях.
• Пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая доза – 3,75 мг/сут.
• Пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг/сут.

Купить Зопиклон в интернет-аптеке можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Зопиклон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случае одновременного передозировки несколькими депрессантами центральной нервной системы (включая алкоголь).

Симптомы. При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкое передозировки проявляется симптомами спутанности сознания или вялостью. В более серьезных случаях наблюдались атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда - летальный исход. Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральное передозировки произошло раньше 1 часа назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата. Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функции в специализированном отделении.

Побочный эффект, который наблюдается чаще всего - это горький привкус во рту. Побочные неврологические и психические эффекты:

• антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе);
• поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм;
• физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетной бессонницей после прекращения лечения;
• ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, запамороченняння, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях - атаксия;
• спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, ажитация, напряженность;
• изменения полового влечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны кожи: высыпания на коже, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема. Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения симптомов.

Системные эффекты: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость, потливость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия. Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: обложен язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.