КОРВАЛТАБ ЭКСТРА

Состав

Действующие вещества: гвайфенезин, доксиламина гидроген сукцинат, этиловый эфир -бромизо-валериановой кислоты;

1 таблетка содержит гвайфенезина 100 мг, доксиламина гидроген сукцината 3,5 мг, этилового эфира -бромизовалериановой кислоты 8,2 мг;

Прочие ингредиенты: масло мятное, β-циклодекстрин, мальтодекстрин, коповедон, кросповидон, кремния диоксид (колоидный гидрофобный), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат; смесь для пленочного покрытия Opadry II White: полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05С М.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Cудинорасширяющее (коронаролитическое), седативное, снотворное средство. Оказывает мягкое антиангинальное действие. Способствует снижению возбудимости центральной нервной системы, оказывает успокаивающее действие и облегчает наступление природного сна.

Этиловый эфир -бромизовалериановой кислоты, входящий в состав препарата, оказывает спазмолитическое, коронаролитическое и седативное действие; в больших дозах производит также легкий снотворный эффект.

Гвайфенезин оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Доксиламина гидроген сукцинат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов и проявляет седативный, гипногенный и противоаллергический эффекты.

Фармакокинетика

Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Предпочтительно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1–2 часа, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения гвайфенезина составляет около 1 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном состоянии. Максимальная концентрация доксиламина гидроген сукцината в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 часа (Тmax) после приема препарата.

Средний период полувыведения доксиламина из плазмы крови (Т½) составляет в среднем 10 часов.

Доксиламина гидроген сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у пожилых людей и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% применяемой дозы выявляется в моче в форме неизмененного доксиламина.

Показания

Нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов; нейроциркуляторная дистония – в комплексной терапии; неврозы с повышенной раздражительностью; повышенная возбудимость; легкая форма бессонницы; дерматозы, сопровождающиеся зудом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или антигистаминным препаратам. Тяжелые нарушения функции почек и печени, печеночная порфирия.

Закрытоугольная глаукома в личном или семейном анамнезе.

Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Депрессия и другие нарушения, сопровождающиеся угнетением деятельности центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которых следует избегать.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление действия, а также усиление действия этанола. Действие препарата усиливается на фоне приема алкоголя. Следует избегать употребления с оксибутиратом натрия, учитывая усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может быть опасно при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Следует учитывать, что в случае применения комбинации препарата из:

- атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиноподобных Н1-антигистаминных средств, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин роте;

- антидепрессантами, производными морфина (обезболивающими средствами и средствами, применяемыми для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками; барбитуратами, бензодиазепинами; анксиолитиками, кроме бензодиазепинов; седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); другими снотворными средствами, седативными Н1-антигистаминными средствами; антигипертензивными средствами центрального действия; баклофеном, пизотифеном, талидомидом возможно усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может быть опасно при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Это лекарственное средство может усиливать действие мышечных релаксантов.

Воздействие на результаты лабораторных анализов.

Гвайфенезин может обусловить ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолуксусную кислоту (фотометрический метод с использованием нитросоннафтола в качестве реагента) и ванилминдальную кислоту в моче. Учитывая это лечение препаратом Корвалтаб Экстра, необходимо прекратить за 48 часов до сбора мочи для проведения указанного анализа.

Особенности применения

При приеме лекарственного средства следует избегать употребления спиртных напитков.

Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения головокружений.

При лечении препаратом может обостряться синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания). В редких случаях может наблюдаться изменение цвета мочи.

Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако сообщалось о случаях злоупотребления, в результате чего возникала врачебная зависимость. Следует тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости от лекарственного средства. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не рекомендуется применять лекарство пациентам с расстройствами, вызванными приемом психоактивных веществ, в анамнезе.

Доксиламина сукцинат остается в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения. Период полувыведения может быть значительно длиннее у пожилых людей, страдающих почечной или печеночной недостаточностью. При повторных применениях лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарственного средства могут быть оценены по достижении равновесного состояния.

Коррекция дозы может потребоваться (см. «Способ применения и дозы»).

Н1-антигистаминные средства следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных расстройств, седативного эффекта, медленной реакции и/или головокружения, что увеличивает риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, часто серьезными для этой категории пациентов.

У пациентов пожилого возраста с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется снизить дозу лекарственного средства.

Для предотвращения сонливости в течение дня следует помнить, что продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов.

Препарат следует применять с осторожностью следующим категориям пациентов:

· с хроническим или непрерывным кашлем, обусловленным астмой, курением, хроническим бронхитом и эмфиземой;

· с нарушением почечной функции;

· с миастенией гравис;

· с острыми желудочно-кишечными расстройствами.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не назначают беременным и женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

На период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или от работы с другими механизмами, что требует скорости психомоторных реакций. Необходимо помнить о риске дневной сонливости, особенно лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами. При недостаточной продолжительности сна риск снижения скорости реакции повышается. См. раздел См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Способ применения и дозы

Дозировку и длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого больного. Как правило, назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в сутки до еды. При легкой форме бессонницы назначают по 1–2 таблетки за 30 минут до сна.

Дети. Опыт применения для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Возможны сонливость, слабость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, краснота лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Очень высокие дозы могут вызывать такие симптомы как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках пациентов, которые длительное время принимали большие количества гвайфенезина.

Длительный прием лекарственных средств, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние запутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура. Если не лечить отравление, возможно летальное последствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Лечение:Прекращение приема лекарственного средства, промывание желудка и симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы и сохранение электролитного равновесия. Выведение ионов брома из организма можно ускорить введением большого количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

В отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, головные боли, сонливость, легкое головокружение, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в пищеварительной системе, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как затрудненное глотание, отек лица, губ, языка или горла, ринит, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, кома, гранулоцитопения и анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыводящей системы: уролитиаз, задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов зрения : конъюнктивит, слезотечение, нистагм, нарушение зрения (нарушение аккомодации, нечеткость зрения, галлюцинации, дефект поля зрения).

Сообщалось о случаях злоупотребления и возникновении лекарственной зависимости. Кроме того, известно, что H1-антигистаминные лекарственные средства производят седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.

Указанные явления проходят при понижении дозы или прекращении приема препарата.

При длительном применении больших доз возможно развитие бромизма.

При возникновении нежелательных побочных реакций следует обратиться за консультацией к врачу.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Адрес

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел./факс: +38 044 281 2333.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины