ГЕЕРДИН

Состав

Действующее вещество: рабепразол;

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит рабепразол натрия 10 мг или 20 мг;

Другие составляющие:

Для дозы 10 мг: магния оксид легкий, маннит (Е 421), гипромелоза, тальк, натрия кроскармелоза, Sancel pH 102, магния стеарат, этилцеллюлоза, метилен хлорид, пропиленгликоль, гипромелоза фталат, диэтил0 , железа оксид/желтый оксид (Е 172);

Для дозы 20 мг: магния оксид легкий, маннит (Е 421), гипромеллоза, тальк, натрия кроскармелоза, Sancel pH 102, магния стеарат, этилцеллюлоза, метилен хлорид, пропиленгликоль, гипромелозы фталат, диэтил0 , железо оксид/красный оксид (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: доза 10 мг: светло-желтые (коричневатые), круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки; доза 20 мг: красно-коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, оказывающие влияние на пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол. Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния. Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазолом, не обладает антихолинергическими свойствами и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента Н ⁺ /К ⁺ -АТФ-азы на секретор. , или протонный насос). Эффект дозозависим и приводит к ингибированию как базального, так и стимулированного выделения кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия обладает слабощелочными свойствами, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол натрия превращается в активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагирует с доступными остатками цистеина протонной помпы.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект угнетения базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составил 69 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола натрия в отношении ингибирования секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После приема рабепразола натрия секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

Снижение кислотности желудка вне зависимости от каких-либо факторов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может повышать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile .

Воздействие на концентрацию гастрина в сыворотке. Концентрация гастрина в сыворотке крови в течение первых недель терапии может увеличиваться, но она возвращается к начальным уровням, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Остальные эффекты. На сегодняшний день нет данных относительно системных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола натрия. Пероральный прием 20 мг рабепразола натрия в сутки в течение 2 нед не влиял на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизона, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюка лютеинизирующего гормона (LH), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.

Рабепразол не оказывает отрицательного влияния на уровне в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекции H. pylori в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция. Геердин – таблетка рабепразола натрия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой.

Абсорбция рабепразола натрия начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника. Пиковая концентрация рабепразола в плазме крови достигается через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковая концентрация в плазме (Сmах) и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, в основном из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность не повышается при многократном приеме рабепразола натрия. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составлял примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет в соответствии с оценками 283±98 мл/мин.

Распределение . У человека степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и экскреция. Как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы рабепразол метаболизируется цитохромом Р450 (CYP450) печеночной системы метаболизма лекарственных средств. Исследования in vitro с человеческими печеночными микросомами показали, что рабепразол метаболизируется натрия изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). При ожидаемом уровне в плазме крови рабепразол не индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако исследования in vitro не могут всегда быть экстраполированы в отношении ситуаций in vivo , эти результаты показывают, что взаимодействие между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительная антисекреторная активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме.

После однократного приема 20 мг меченого ¹⁴ С-рабепразола натрия неизмененного рабепразола в моче не обнаруживали. Приблизительно 90% указанной дозы элиминировалось с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); оставшаяся часть дозы была обнаружена в каловых массах.

Половые особенности. Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола натрия подобрана по массе тела и росту человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.

Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью, находящихся на поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина 2), распределение рабепразола натрия было очень похоже на такое у здоровых добровольцев. AUC рабепразола натрия и Смах для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Среднее значение периода полувыведения составляет 0,82 у здоровых добровольцев, 0,95 у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 у постдиализных больных. Клиренс лекарственного средства у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, был примерно вдвое больше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность . После однократной дозы 20 мг рабепразола натрия у пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC увеличилось вдвое и наблюдалось 2-3 разовое увеличение периода полувыведения рабепразола по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должно увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменения пиковых концентраций в плазме Сmах – до 1,2. Период полувыведения рабепразола натрия у пациентов с поражением печени составлял 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (рН-метрия желудочного содержимого) для двух групп пациентов был сходен по терапевтическим показателям.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно дважды больше, Сmах увеличивалась на 60%, а Т1/2 увеличивался на 30% по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев. Однако следует отметить отсутствие признаков кумуляции рабепразола натрия.

Полиморфизм CYP2C19. При назначении в течение 7 дней дозы 20 мг рабепразола натрия в сутки у пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19, уровни AUC (площадь под кривой) и Т1/2 (время полувыведения) были выше примерно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с таковыми у пациентов с быстрым метаболизмом; в то же время Сmах увеличивалась лишь на 40 %.

Хромогранин А. В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на понижение секреции кислоты. Хромогранин А (CgA) также повышается в связи с понижением желудочной кислотности . Увеличение уровня CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать получения ложных результатов, за 5-14 дней до измерения CgA лечение рабепразолом необходимо прекратить.

Показания

- активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;

– активная доброкачественная язва желудка;

– эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

– длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);

– симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ);

– синдром Золлингера-Эллисона;

– в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или любому другому компоненту препарата.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Система CYP-450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты

Рабепразол натрия приводит к сильному и длительному снижению продуцирования желудочной кислоты. Таким образом рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, применяющим указанные препараты вместе с Геердином, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды

Во время клинических исследований пациенты одновременно с рабепразолом натрия принимали при необходимости антациды; в ходе специального исследования не наблюдалось взаимодействия рабепразола натрия с антацидами, такими как алюминия или гидроксид магния.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя исследования не проводились, ожидаются схожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат

Сообщения о побочных реакциях, опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (преимущественно при высоких дозах) может привести к увеличению уровней метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата. Хотя никаких формальных исследований не проводилось.

Клопидогрель

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровыми добровольцами не оказывало клинически важного влияния на концентрацию активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Еда

Исследования показали, что еда с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

Исследования in vitro показали, что рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом.

Таблица 1

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарственным средствам. Риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.

Применение пациентами пожилого возраста

Рабепразол натрия метаболизируется только в печени. Поскольку физиологическая функция печени с возрастом может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому за пациентами пожилого возраста следует наблюдать и придерживаться рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения.

Общие рекомендации

Симптоматическое улучшение лечения рабепразолом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка или пищевода, поэтому перед назначением Геердина следует исключить наличие злокачественной опухоли.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения (особенно лечащихся более одного года), следует регулярно обследовать.

Пациентов следует предупредить, что таблетки Геердина нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целиком.

Геердин не рекомендуется применять детям, поскольку нет опыта применения этой категории пациентов.

Изменения со стороны крови.

Есть постмаркетинговые сообщения о патологических конфигурациях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; изменения крови были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.

Отклонения печеночных ферментов от нормы наблюдались как в ходе клинических исследований, так и в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; изменения крови были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.

Нарушение функции печени.

В ходе специального исследования у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разности частоты побочных эффектов при приеме рабепразола натрия по сравнению с таковой в контрольной группе соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении Геердина на ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные по применению рабепразола натрия пациентам этой группы.

Во время лечения Геердином рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тесты.

Одновременное применение атазанавира и геердина не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск желудочно-кишечных инфекций.

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол натрия, может повышать риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile (см. раздел Фармакодинамика).

Риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и длительное время (более 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвонков, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с имеющимися другими факторами риска. Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Также риск может быть повышен из-за других факторов. Пациентам с риском остеопороза следует проходить соответствующее лечение и принимать витамин D и кальций.

Гипомагниемия.

О случаях тяжелой гипомагниемии сообщалось у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы в течение не менее 3 месяцев, в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как слабость, тетания, делирий, судороги, головокружение и вентрикулярная аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после прекращения применения ингибиторов протонной помпы и заместительной терапии препаратами магния.

Пациентам при длительном лечении или при одновременном применении ингибиторов протонной помпы с таким препаратом как дигоксин или препаратами, приводящими к гипомагниемии (например с диуретиками), следует мониторировать уровень магния в крови до начала и периодически в течение лечения.

Одновременное применение с метотрексатом

Опубликованные данные предполагают, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы и метотрексата (преимущественно в высоких дозах) может повысить уровень метотрексата и/или его метаболитов в сыворотке крови, что может привести к зависимости от метотрексата токсичности. При необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы.

Воздействие на поглощение витамина В12

Рабепразол натрия, как и все препараты, угнетающие секрецию желудочной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массе тела пациентов или наличии факторов риска сниженной абсорбции витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Подострая кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями подострой каждой красной волчанки. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подлежащих солнечному воздействию, сопровождающихся артралгиями, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, а врачу рассмотреть вопрос о прекращении лечения Геердином. Подострая кожная красная волчанка после предварительного лечения ингибитором протонной помпы может увеличивать риск возникновения подострой каждой красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

Воздействие на результаты лабораторных тестов

Увеличение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать ложных результатов, по крайней мере, за 5 дней до измерения CgA (см. раздел «Фармакокинетика») лечение рабепразолом необходимо прекратить. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после начального определения, исследование следует провести повторно через 14 дней после прекращения применения рабепразола.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы при лечении Геердином.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазных дыхательных тестов могут быть ложноотрицательными при приеме ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 нед после окончания лечения такими препаратами.

Лечение рабепразолом неэрозивной рефлюксной болезни.

Лечение неэрозивной рефлюксной болезни показано пациентам, имеющим повторяющиеся рефлюкс-симптомы, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около 2 раз в неделю). Применение рабепразола может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например, рак желудка или кишечника) и другие заболевания желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует исключить наличие данных болезней перед назначением рабепразола.

При назначении рабепразола пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует засвидетельствовать эффективность лечения после 2 нед применения препарата. Если симптомы не исчезли, существует вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен использовать другой метод лечения.

Эрадикация Helicobacter pylori

Если рабепразол назначают с целью эрадикации Helicobacter pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и другие оговорки, указанные в инструкции по медицинскому применению других лекарственных средств, применяемых с целью эрадикации.

Поддерживающая терапия рабепразолом при рефлюкс-эзофагите.

В качестве поддерживающей терапии при рефлюкс-эзофагите рабепразол можно назначать только пациентам с рецидивами болезни. Не следует назначать рабепразол тем, кто не нуждается в поддерживающей терапии. Рекомендуется прекратить лечение при улучшении состояния здоровья с помощью диеты, ограничении употребления алкоголя, а также в случае отсутствия обострений в течение длительного времени. Тщательное обследование, а именно периодическая эндоскопия показано при поддерживающей терапии.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Нет данных по безопасности применения рабепразола в период беременности.

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило доказательств нарушения фертильности или причинения вреда плода, связанных с применением рабепразола натрия, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарное проникновение. Применение Геердина в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Рабепразол натрия проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, проникает ли рабепразол натрия в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились.

Геердин не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая фармакодинамику рабепразола натрия и свойственный ему профиль побочных реакций, можно считать, что Геэрдин не должен оказывать негативного влияния на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости, расстройств зрения рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста.

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброязычная язва желудка: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки утром.

У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Однако некоторым пациентам для выздоровления нужно принимать Геэрдин дополнительно еще в течение 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам следует принимать Геэрдин дополнительно еще в течение 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного лечения можно применять поддерживающие дозы Геердина 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ от умеренной до тяжелой степени: пациентам без эзофагита Геэрдин назначать в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, дальнейший контроль симптомов можно достичь с помощью режима «по требованию»: применять 10 мг 1 раз в сутки по необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза – 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно постепенно повышать до 120 мг/сут в случае клинической необходимости. Можно применять разовую дозу до 100 мг/сут. В случае необходимости применения 120 мг/сут дозу следует разделить на два приема по 60 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической необходимости.

Некоторые больные с синдромом Золлингера Эллисона получали лечение рабепразолом натрия в течение 1 года.

Эрадикация Н. pylori : пациентам с Н. pylori следует применять соответствующие комбинации Геердина с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней:

Геердин 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.

По показаниям, требующим приема только 1 раз в сутки, таблетки Геердин следует принимать утром до еды. Хотя ни прием первой половины дня, ни употребление пищи не продемонстрировали влияния на действие рабепразола натрия, этот режим применения более благоприятен для лечения. Таблетки Геердин нельзя разжевывать или дробить, их следует проглатывать целиком.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в коррекции дозы Геердина. Информацию о применении Геердина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. в разделе «Особенности применения».

Дети

Рабепразол натрия не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодняшний день нет достаточного опыта его применения пациентам этой возрастной группы.

Передозировка

Опыт преднамеренной или случайной передозировки лекарственного средства ограничен. Максимальная доза не превышала 60 мг рабепразола натрия 2 раза в сутки или 160 мг рабепразола натрия 1 раз в сутки. Возникающие при передозировке симптомы в основном минимальны, типичны для профиля известных нежелательных явлений и проходят без необходимости дальнейшего медицинского вмешательства. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Наблюдавшиеся побочные эффекты были в основном незначительными, умеренными и быстро миновали.

Частота определяется как: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Инфекции и инвазии: часто – инфекции.

Со стороны системы крови: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз; неизвестно – анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность ^1,2 .

Со стороны метаболизма: редко – анорексия; неизвестно – гипонатриемия, гипомагниемия ⁴ .

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность; неизвестно – депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; неизвестно – слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, делирий, кома.

Со стороны органов зрения: редко – расстройства зрения; неизвестно – увеличение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно – периферические отеки, артериальная гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит; неизвестно – глоссит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм, доброкачественный фунгицидный полип; нечасто – диспепсия, сухость во рту, отрыжка; неизвестно – микроскопический колит, ощущение переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, геморрой.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия ³ .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, эритема ² ; редко – зуд, потливость, буллезные реакции ² ; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; неизвестно – подострая кожная красная волчанка ⁴ .

Со стороны костно-мышечной системы: часто – неспецифическая боль, боль в спине; нечасто – миалгия, судороги ног, артралгия, перелом шейки бедра, запястья или позвоночника ⁴ .

Со стороны почек и мочевыводящей системы : редко – инфекции мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно – гинекомастия, усиление эрекции.

Общие нарушения: часто – астения, гриппоподобный синдром; нечасто – боль в груди, озноб, пирексия; редко – увеличение массы тела; неизвестно – жажда, алопеция, недомогание.

Лабораторные исследования: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов ³ (аланинтрансаминазы, аспартатрансаминазы), лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, протеинурия, повышение уровня общего холестерина, триглицеридов, триглицерид кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.

¹ Включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ.

² Эритема, буллезные реакции и реакции гиперчувствительности обычно исчезали после прекращения лечения.

³ В редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом печени. Следует соблюдать осторожность при назначении лечения препаратом Геердин пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

⁴ См. раздел «Особенности применения».

Побочные реакции, имеющие клиническое значение: шок и анафилактические реакции; панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха; интерстициальная пневмония; токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема; острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; гипонатриемия; рабдомиолиз.

Побочные реакции, имеющие клиническое значение и свойственные ингибиторам протонной помпы: нарушение зрения; ангионевротический отек, бронхиальный спазм; спутанность сознания.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мепро Фармасьютикалс Приват Лимитед.

Адрес

Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия.

Заявитель

Мили Хелскере Лимитед.

Местонахождение заявителя. Фаирфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины