БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг;

Вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) повидон, аспартам (Е 951) аммония глициризат; целлюлоза микрокристаллическая сорбит (Е 420) натрия хлорид, глицерин натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная желтый закат FCF (Е 110) ароматизатор пищевой «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль; вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия розовато-оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное действие препарата in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. Ч. На нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Конечно чувствительны возбудители (МИК90 ≤2 мг/л [триметоприм]; ≤38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella Catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus Parainfluenzae, Citrobacter Freundii,другие Citrobacter Spp., Klebsiella Oxytoca,другие Klebsiella Spp., Enterobacter Cloacae, Enterobacter Aerogenes, Hafniaalvei, Serratia Marcescens, Serratialiquefaciens,другие Serratia Spp., Yersinia Enterocolitica,другие Yersinia Spp., Vibriocholerae.

Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella Tarda, Alcaligenes Faecalis, Burkholderia Pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp., Listeria Monocytogenes, Nocardia Asteroides, Pneumocystiscarinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcusaureus (метицилинчутливи и метициллин штаммы), Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазонегативные), Haemophilus Ducreyi, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri,другие Providenciaspp., Salmonella Typhi, Salmonella Enteritidis, Stenotrophomonas Maltophilia (ранее Xanthomonasmaltophilia).

Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacterlwoffi, Acinetobacter Anitratus (особенно A.baumanii), Aeromonas Hydrophila.

Резистентные возбудители (МИК90 ≥8 мг/л [триметоприм]; ≥152 мг/л [сульфаметоксазол])

Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas Aeruginosa, Mycoplasmaspp., Mycobacterium Tuberculosis, Shigellaspp., Treponemapallidum, Neisseria Gonorrhoeae, Bacteroides,другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении препарата на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к препарату можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеприведенные критерии чувствительности:

Уровень чувствительности	Метод дисков *, диаметр зоны подавления роста (мм)	Метод разведения, ** МИК (мг/мл)
		ТМ + СМС
Чувствительные Частично чувствительные Устойчивые	≥16 11-15 ≤10	≤2 + ≤38 4 + 76 ≥8 + ≥152

* Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМС) в соотношении 1 к 19.

Резистентность к препарату во время лечения развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственных антибиотиков в результате приобретения резистентности к препарату не развивается.

Синергизм, антагонизм. Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазол и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев оказывается даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика

По клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными.

Всасывания. После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительной системы. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови на уровне 1,5-3 мг/л для триметоприма и 40-80 мг/л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12 часов, то равновесная концентрация в плазме крови сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ не изучался. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.

Распределение. Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,6 л/кг и 0,2 л/кг соответственно. При вышеуказанных концентрациях 37% триметоприма и 62% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, пуповинной крови, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Метаболизм. Около 20% дозы триметоприма метаболизируется. Неизвестно, какой изофермент системы цитохрома P450 участвует в оксидативного метаболизме триметоприма. Основные метаболиты триметоприма - 1- и 3-оксиды и 3'и 4'-гидроксипроизводных; некоторые из метаболитов являются активными. 80% сульфаметоксазола метаболизируется в печени преимущественно в его N4-ацетилпохиднои (≈ 40% принятой дозы) и в меньшей степени путем глюкуронизации. Сульфаметоксазол также подлежит оксидативного расщеплению. Первый этап окисления, в результате которого образуется производная гидроксиламина, катализируется с помощью CYP2C9; его метаболиты неактивны.

Вывод. При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола). Общий уровень клиренса составляет около 100 мл/мин для триметоприма и 20 мл/мин для сульфаметоксазола. Период полувыведения триметоприма у детей примерно равна половине периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается. Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче приблизительно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Примерно ⅔ триметоприма выводится в неизмененном виде с мочой. Часть дозы сульфаметоксазола, которая выводится в неизмененном виде с мочой, варьирует от 10 до 30% в зависимости от рН мочи. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1,9 мл/мин / кг, сульфаметоксазола - до 0,32 мл/мин / кг.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в т. Ч. Пневмония, вызванная Pneumocystiscarinii),синусит, средний отит;
• инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
• инфекции пищеварительной системы, включая тифозную и паратифозную горячку (в т. ч. лечение хронических носителей) и холерой (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибками), американский бластомикоз(Paracoccidioides Brasiliensis).

При остеомиелите - как препарат последней линии (например, когда противопоказан ванкомицин), если доказано чувствительность мультирезистентных возбудителей к препарату.

Следует соблюдать официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибиотиков, особенно рекомендаций по применению с целью предупреждения увеличения резистентности к антибиотикам.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфаниламидам или триметоприма, или к любой из вспомогательных веществ.
• Выраженное паренхиматозное заболевания печени.
• · Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
• Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.
• Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
• Гематологические нарушения.
• Комбинация с дофетилида (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические взаимодействия.

Tриметоприм является ингибитором белка-транспортера органических анионов 2 (OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором CYP2C9.

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста.

После применения в обычных дозах увеличивал период полувыведения фенитоина на 39% и снижал клиренс на 27%. Пациенты, которые получают фенитоин, следует наблюдать относительно признаков токсичности фенитоина.

Состояние пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать по развитию гипогликемии.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Препарат может влиять на нужную дозу пероральных противодиабетических средств.

Как и другие антибиотики, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.

Взаимодействия, которые наблюдались.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих диуретики.

Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию к лекарственным средствам, которые метаболизируются преимущественно благодаря CYP2C9, таких как кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид).

У пациентов, получающих кумарины, следует контролировать коагуляцию.

У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазы, однако триметоприм способен усиливать побочное действие метотрексата, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга, и у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Пациентов группы риска следует лечить фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью противодействия влиянию метотрексата на кроветворение (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминовмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамину в неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластная анемия.

Зидовудин и в меньшей степени данный препарат индуцируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможный дополнительный фармакодинамический. Поэтому рекомендуется мониторинг гематологической токсичности и коррекция дозы (при необходимости) в случае одновременного применения данного препарата и зидовудина.

Одновременное применение азатиоприна или меркаптопурину может увеличивать риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, получающих препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фолиевой кислоты. Пациентам, получающим азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарата. Если препарат применяют в комбинации с азатиоприном или меркаптопурином, пациентов следует наблюдать по гематологической токсичности.

В связи с калийсберегающим эффектом препарата следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью или у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.

Одновременное применение с данным препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые транспортируются с помощью OCT2, то есть дофетилида, амантадина и мемантина.

Препарат нельзя применять в комбинации с дофетилида (см. Раздел «Противопоказания»).

Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилида. При одновременном применении триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазол в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) дофетилида на 103% и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) на 93%.

Дофетилида может вызвать удлинение интервала QT с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэт типа, torsades depointes),что напрямую зависят от концентрации дофетилида в плазме крови.

У пациентов, получающих амантадин или мемантин может повышаться риск неврологических побочных реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсическом делирий после одновременного применения и амантадина.

Одновременное применение с препаратом может увеличить системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются в основном с помощью CYP2C8, в частности паклитаксела, aмиодарону, дапсона, репаглинида, росиглитазона и пиоглитазона.

Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Пациентам, получающим паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

І дапсон, и данный препарат могут вызвать метгемоглобинурия. Пациенты, которые получают дапсон в сочетании с данным препаратом следует наблюдать по метгемоглобинурия. По возможности следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативных методов лечения.

Фармакодинамические взаимодействия и взаимодействия с неустановленным механизмом.

Следует избегать одновременного применения с клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушения функции печени и / или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Изредка сообщалось о летальных случаях в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразией), синдромом Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозным высыпанием с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и молниеносным некрозом печени.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, препарат не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, продолжительность лечения должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозу следует корректировать в соответствии с инструкциями по дозированию, изложенных в разделе «Способ применения и дозы».

Тяжелая устойчивая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если препарат принимают в течение длительного периода времени, необходимо регулярно мониторить общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием препарата необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное потребление жидкости и диурез.

Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.

Длительное лечение препаратом может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек возможные изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, которыми являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Установлено, что триметоприм влияет на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.

Лица с медленным ацетилированием могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Лекарственное средство содержит метилпарабен (E 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Аспартам, входящий в состав препарата, является производным фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Это лекарственное средство содержит 1,043 ммоль (или 23,99 мг) в одной мерной ложке (5 мл суспензии) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий-контролируемую диету.

Краситель желтый закат FCF (Е 110), который входит в состав лекарственного средства, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху в период беременности препарат не следует. Очень высокие дозы вызывали пороки развития у животных, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Есть данные, что препарат не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Кормления грудью. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях - в значительной степени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12 часов. Препарат лучше применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней.

Дозы для детей до 12 лет

Возраст	Суспензия, количество мерных ложек каждые 12 часов
От 2 месяцев до 5 месяцев	½ (2,5 мл)
От 6 месяцев до 5 лет	1 (5 мл)
От 6 до 12 лет	2 (10 мл)

Режим дозирования для детей, приведены, примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50%.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii. Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки перорально, которую принимают равными дозами каждые 6 чаосв в течение 14 дней. Общие рекомендации по максимальной дозы в зависимости от массы тела пациента с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, определяют по таблице:

Масса тела, кг	Количество мерных ложек суспензии
8	1 (5 мл)
16	16(10 мл)
24	24(15 мл)
32	4 (20 мл)
40	5 (25 мл)
48	6 (30 мл)
64	8 (40 мл)
80	10 (50 мл)

Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carini i. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг / м2 / сутки и сульфаметоксазола 750 мг / м2 / сутки, которую применяют двумя равными дозами каждые 12 часов в течение 3 дней подряд. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.

В таблице ниже приведены общие рекомендации по максимальной дозы в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystiscarinii:

Площадь поверхности тела, м2	Количество мерных ложек
0,26	½ (2,5 мл)
0,53	1 (5 мл)
1, февраля	6(10 мл)

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Клиренс клеатинина	Рекомендуемый режим дозирования
>30 мл/мин	Обычная доза
15-30 мл/мин	Половина обычной дозы
<15 мл/мин	Применять препарат не рекомендуется

Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Если препарат показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, потом половину или треть стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Передозировка

Симптомы. При острой передозировке могут возникнуть такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия.

СимптомыХронической передозировки: угнетение кроветворения, что проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение. В зависимости от симптомов следует принять следующие меры: во избежание дальнейшего всасывания, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), мониторинг показателей крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.

Побочные реакции

Основными побочными эффектами являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: в основном нейтропения; лейкопения гранулоцитопения; тромбоцитопения эозинофилия; агранулоцитоз анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая) метгемоглобинемия; панцитопения. Чаще всего обнаружены со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и оборотными после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; ангионевротический отек крапивница анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит; аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия повышение уровня калия в сыворотке крови - у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystiscarinii,высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, которые индуцируют гиперкалиемии, триметоприм очень часто может привести к гиперкалиемии, даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы препарата.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста; острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. Ч. Периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, головная боль, вертиго, шум в ушах, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стоп и шествие в широкой опорной базе.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота с рвотой или без, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, в том числе острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит (в том числе тяжелый), фульминантной гепатит, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз, билирубина, холестаз, холестатическая желтуха.

Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystisjiroveci),с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов подобен такого в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались такие нежелательные реакции:

Со стороны кожи: высыпания (в том числе макулопапулезная сыпь, обычно с зудом). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата. Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными эффектами являются мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными сиптомами (DRESS), пурпура, пурпура Шенлейна - Геноха, светочувствительность;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины