ГРИПГО®

Состав

Действующие вещества: парацетамол (paracetamol), кофеин безводный (caffeine anhydrous), фенилэфрин гидрохлорид (phenylephrine hydrochloride), хлорфенирамина малеат (chlorpheniramine maleate);

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина безводного 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсулообразные таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Грипго^® – это комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол – это анальгетик-антипиретик, обладающий жаропонижающими и обезболивающими свойствами, что связано с его влиянием на гипоталамический центр терморегуляции и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Кофеин – это алкалоид из группы метилксантинов, который оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, ощущение усталости и ослабляет действие средств. . Увеличивает анальгезирующий эффект парацетамола.

Гидрохлорид фенилэфрина – симпатомиметическое средство, которое уменьшает отек слизистой носа и придаточных пазух, а также выраженность экссудативных проявлений, что способствует улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно альфаадренорецепторы, благодаря чему происходит сужение и уменьшение проницаемости периферических сосудов, а также уменьшается образование слизистого секрета.

Хлорфенирамина малеат – антигистаминное средство, оказывающее противоаллергическое действие. Конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы и препятствует развитию эффектов гистамина, устраняет насморк, зуд в носу, слезотечение и резь в глазах.

Фармакокинетика

ПарацетамолБыстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы вариабельно; от 20 до 30% может связываться при концентрациях, возникающих при острой интоксикации. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

КофеИнИ его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстом) и быстро распределяются во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5-10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (у взрослых 1-2% кофеина выводится в неизмененном виде).

Гидрохлорид фенилэфрина имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминооксидазы в ЖКТ и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.

Хлорфенирамина малеат медленно всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов, 70% его связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет от 25 до 50% от принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» в печени, в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде в течение 4-6 часов. Выведение зависит от рН мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.

Показания

Лечение симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний: лихорадки, головных болей, заложенности носа, ринита, синусита, боли в горле, боли в мышцах, кашля.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), опиоидам, антигистаминным, симпатомиметических аминов.

· тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе нестабильная стенокардия; декомпенсированная сердечная недостаточность; нарушение ритма и проводимости сердца (включая сердечные аритмии; врожденное удлинение интервала QT; длительный прием препаратов, удлиняющих QT-интервал); выраженный атеросклероз; коронарных) сосудов, склонность к спазму сосудов, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия;

· тяжелые нарушения функции печени (в том числе врожденная гипербилирубинемия; синдром Жильбера).

· тяжелые нарушения функции почек.

· заболевания предстательной железы (аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием; острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы; обструкция шейки мочевого пузыря).

· Заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; пилородуоденальная обструкция; острый панкреатит).

· эпилепсия.

· повышенная возбудимость; нарушение сна.

· заболевания крови (в том числе выраженная анемия; лейкопения; нарушение кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

· эндокринные заболевания (гипертиреоз; сахарный диабет; феохромоцитома; тиреотоксикоз).

· заболевания дыхательной системы (в том числе бронхиальная астма; риск возникновения дыхательной недостаточности).

· закрытоугольная глаукома.

· алкоголизм.

· детский возраст до 12 лет.

· пожилой возраст (старше 60 лет).

· период беременности или кормления грудью.

· одновременный прием из:

- ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения;

- трициклическими антидепрессантами;

- бета-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, входящие в состав препарата ^Грипго .

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.

Для парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Для кофеина.

Кофеин при одновременном применении усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков (улучшает биодоступность), производных ксантина, a- и β-адреномиметиков, психостимулирующих, тиреотропных средств, эрготамина (улучшается всасывание эрготамина из пищеварительного тракта).

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ; уменьшает концентрацию лития в крови.

Ототоксические и фотосенсибилизирующие препараты

При одновременном применении могут усугублять побочные эффекты.

Кофеин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Кофеин усиливает действие косвенных антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания кофеина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды повышают риск развития глаукомы.

Для фенилэфрина гидрохлорида.

Гидрохлорид фенилэфрина не следует применять с альфа-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, гуанетидином, наперстянкой, алкалоидами раувольфии, индометацином; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминообразными психостимуляторами, стимуляторами родов, анестетиками, алкалоидами спорыньи, другими препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, теофиллином.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может привести к тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Возможно повышение сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном внутривенном введении алкалоидов спорыша.

Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). При одновременном применении с препаратами, обусловливающими выведение калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и уменьшение артериальной чувствительности к таким вазопрессорным препаратам как фенилэфрин.

Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних).

Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы к чрезвычайно высокому уровню, сопровождающемуся нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны нападения судорог. Кроме того, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрином может привести к увеличению сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух медицинских препаратов.

Для хлорфенирамина малеата.

Хлорфенирамина малеат усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, подавляющих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеата при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.

Мапротилин (четырехциклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или антигистаминных средств как хлорфенирамин.

Особенности применения

Не превышать рекомендуемые дозы.

Не применять одновременно препараты, содержащие парацетамол, поскольку это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, которая может обусловить необходимость пересадки печени или привести к смерти.

Не использовать одновременно седативные, снотворные или другие противопростудные средства.

Если симптомы заболевания не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Риск передозировки увеличивается при алкогольных заболеваниях печени. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола. Следует учитывать, что у больных с алкогольным нецирротическим поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Пациентам, ежедневно принимающим анальгетики при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, сердцебиение.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Применение препарата может вызвать положительный аналитический результат допинг-контроля.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом, и пациентам с нарушением функции почек и печени.

Фенилэфрин может вызвать ускорение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов соответственно следует об этом предупредить.

При случайной передозировке больному необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности и кормлении грудью

^ГрипгоПротивопоказан в период беременности. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения следует избегать вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям от 12 лет назначать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня, последующий прием – по рекомендации врача.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки отдельных компонентов препарата ^Грипго можно распределить следующим образом:

Связан с парацетамолом.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств алкоголя; ) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, ком и летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Связанные с фенилэфрином гидрохлоридом и хлорфенирамином малеатом.

Симптомы передозировки, обусловленные действием фенилэфрина и хлорфенирамина малеата:

Головные боли, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии, экстрасистолия.

Связан с хлорфенирамином малеатом.

При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение центральной нервной системы сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Связанные с кофеином.

При передозировке кофеина отмечаются следующие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, бессонница, состояние аффекта, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, ажитация, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).

Лечение передозировки.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не достоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные, эритематозные), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некро.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, запятая, судороги, дискинезия, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, изменение поведения, чувство страха, тревожность, раздражительность, нарушение сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессивные состояния, повышенная возбудимость, эпилептические приступы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, заложенность носа, перение в горле, осиплость голоса.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, изжога, дискомфорт и боль в эпигастрии, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При продолжительном применении в высоких дозах возможно повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, в т. ч. гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитоз, гиперпротеинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

При продолжительном применении в высоких дозах возможна апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: при применении высоких доз – нефрототоксичность (включая папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, а.

При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боли в сердце, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), учащенное сердцебиение.

Другие:Общая слабость, возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемое методом Bittner; незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке №4 (4х1).

По 4 таблетки в блистере; по 50 блистеров в картонной упаковке №200 (4х50).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке №10 (10х1).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке №10.

По 10 картонных упаковок в картонной коробке №100 (10х1х10).

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной упаковке №100 (10х10).

Категория отпуска

Без рецепта – №4 (4х1), №10 (10х1) в блистерах.

По рецепту – №200 (4х50), №100 (10х10), №100 (10х1х10) в блистерах.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Адрес

СП-289(A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины