СИБАЗОН

Состав

Действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепаму 5 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; магния стеарат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код ATX N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие диазепама проявляется в усилении ГАМК-эргического (ГАМК – гамма-аминомасляная кислота) блока на синаптическом уровне, в первую очередь в лимбической системе, субкортикальных структурах, таламусе и гипоталамусе. ГАМК является главным нейротрансмиттером центральной нервной системы. Алостерическая часть ГАМКА-рецептора является местом связи депрессантов центральной нервной системы, таких как бензодиазепины, в том числе диазепам. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов оказывают анксиолитическое, противосудорожное, седативное, снотворное и миорелаксирующее действие. Общую нейрональную блокаду не вызывают.

В результате присоединения бензодиазепинов к ГАМКА-рецептору возрастает чувствительность последнего к ГАМК. В результате каналы иона хлора рецепторного комплекса дольше находятся в состоянии активации, благодаря чему большее количество ионов хлора способно проникнуть в нейрон, усиливая степень гиперполяризации клеточной мембраны и блокируя проведение сигнала.

Фармакокинетика

Диазепам хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 30–90 минут достигает уровня максимальной концентрации в плазме крови, в значительной степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 99%), хорошо растворим в жирах, проникает через ГЭБ. . Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам (нордазепам) и оксазепам. Диазепам и нордазепам в ходе медленного гидроксилирования превращаются в другие активные метаболиты, как, например, оксазепам. Более длительное время полураспада нордазепама (приблизительно 60 часов) увеличивает период действия препарата. При продолжительном применении происходит относительное увеличение количества нордазепама в организме. Метаболизм диазепама в печени также осуществляется с образованием такого метаболита как темазепам. Концентрация диазепама в плазме крови снижается в две фазы: по начальной фазе быстрого распада, с 1-часовым периодом полураспада, наступает примерно 24–48-часовая конечная фаза элиминации, продолжительность которой продолжается метаболитами. Диазепам выводится из организма с мочой, главным образом в виде свободных и конъюгированных метаболитов. У новорожденных, а также у лиц пожилого и старческого возраста и при заболеваниях печени и почек период выведения из организма может увеличиваться в несколько раз. Диазепам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, проникают в грудное молоко.

Показания

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов, имеющих критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии.

В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам | или к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту лекарственного средства. Острая закрытоугольная глаукома. Острая дыхательная недостаточность. Угнетение дыхания. Синдром ночного апноэ. Тяжелая | тяжелая | печеночная и почечная недостаточность. Фобия или обсессивные расстройства, хронический психоз. Миастения gravis . Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, подавляющих ЦНС. Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами. Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначается для первичного лечения психических заболеваний. И триместр беременности. Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Фармакокинетические взаимодействия.

Окислительный метаболизм диазепама происходит с участием изоферментов CYP3A и CYP2C19. Оксазепам и темазепам далее конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, являющиеся модуляторами CYP3A и/или CYP2C19, могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют СYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и длительному седативному эффекту. Есть данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет | фармакологическое действие препарата Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказать | теофиллин и курение.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, пероральные контрацептивные средства | тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Фармакодинамические взаимодействия.

Повышение седативного эффекта, дыхания и гемодинамики может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокаивающие средства, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), снотворные, противоэпилептические, антиэпилептические средства, наркотические. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызвать эйфорию и в этой связи – развитие психической зависимости.

Диазепам вступает во взаимодействие с|из| леводопой| (способствует ослаблению ее действия), с| фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус | скелетной мускулатуры (способствуя усилению их действия)

Во время лечения бензодиазепинами нельзя употреблять алкоголь.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуется применять в течение 2 нед после прекращения применения неселективного ингибитора МАО линезолида, поскольку могут усилиться побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепама может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Действие диазепама могут усилить противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом Сибазон врачу | следует провести тщательный анализ имеющихся расстройств.

Если через 7–14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения | или наступает | наступит | рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая | совместная | информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после | затем | лечение бензодиазепинами | и другими препаратами подобного действия, которое следует учитывать при применении | препарата Сибазон, приведенная ниже.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения Сибазоном нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.

Сибазон с осторожностью назначать пациентам, в анамнезе которых зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Сибазон не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Толерантность.

Регулярное применение | бензодиазепинов | или препаратов подобного действия, в частности, диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Гипнотический эффект может пройти после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Лекарственная зависимость.

Применение | бензодиазепинов | или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с | алкогольной зависимостью, а также у пациентов с | зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, расстройствам личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.

Синдром отмены.

Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Характерными | нрав | проявлениями |проявлениями | синдрома отмены являются: | появляются | головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, возбуждение и эмоциональное | напряжение | напряжение | спутанность | спутать | сознания и раздражительности. В тяжелых | тяжелых | случаях могут появиться | дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, покалывание и онемение конечностей, галлюцинации или эпилептические приступы.

|приступыВосстановление симптомов бессонницы и тревожности.

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, проявляющегося обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменение настроения, тревожность или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недели, состояниях тревожности – 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и длительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациенту следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение лекарственного средства.

Антероградная амнезия.

Диазепам, как и бензодиазепины | и подобные препараты, может вызывать | антероградную| амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после применения бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна 7–8 часов.

Психические и феноминальные реакции.

Диазепам, как и бензодиазепины | и подобные препараты, может вызывать | парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушение личности, выраженная бессонница, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у |пожилых пациентов пожилого возраста. В случае|в случае| появления таких симптомов необходимо сразу прекратить применение препарата.

Особые группы пациентов.

Препарат Сибазон следует применять с| большой осторожностью пациентам пожилого возраста (возраст от 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы.

Противопоказано применять бензодиазепины | и подобные препараты пациентам с | тяжелой | тяжелой | печеночной недостаточностью, поскольку | потому что | данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует снижать.

Диазепам следует применять с|из| осторожностью пациентам с|из| хронической дыхательной недостаточностью, поскольку | потому что | установлено, что бензодиазепины | |выявляют| угнетают дыхательный центр. Может потребоваться уменьшение дозы.

При лечении пациентов с нарушением функций почек от слабой до умеренной степени тяжести следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности лекарственное средство применять противопоказано.

Противопоказано применять бензодиазепины | и подобные препараты пациентам с | психозами.

Применение | при депрессии.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться | суицидальные предрасположенности. В связи с возможностью | умышленного | умышленного | передозировка этим пациентам следует назначать бензодиазепины | и подобные препараты, по возможности, в наименьших дозах.

Пациентам с|из| симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач | должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение | только | только | препарата Сибазон пациентам с|из| депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в частности суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с|из| большой осторожностью применять пациентам с | алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться | под строгим | строгим | контролем, поскольку входят в группу риска развития привыкания | и психической зависимости

Диазепам необходимо из|из| осторожностью применять пациентам с|из| порфирией|. Применение | диазепама может вызвать | усиление симптомов этой болезни.

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с мышечной слабостью, при коме, органических поражений мозга (особенно атеросклероза).

Следует тщательно оценить необходимость применения диазепама пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием из-за угрозы угнетения дыхания.

С|из| осторожностью применять пациентам с | глаукомой, особенно с|из| закрытоугольной| по форме.

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

В случае|в случае| длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня спустя нельзя употреблять | никаких | никаких | спиртных напитков.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечение этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что забеременели.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациент следует предупредить о том, что при применении диазепама необходимо отказаться от работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и т. п.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабить память и концентрироваться. Алкоголь потенцирует указанные эффекты.

В течение 3 дней после окончания лечения нельзя управлять автотранспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции.

Способ применения и дозы

Дозировка и длительность лечения должны индивидуально подбираться для каждого пациента.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки применять внутрь.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 нед, при состояниях тревожности – 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены синдрома могут проявляться в интервалах между применением разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

Тревожные состояния |беспокойство|: обычная доза для взрослых – 5 мг. Максимальная доза – до 30 мг/сут в несколько приемов. Режим дозировки устанавливает врач индивидуально. | миллиграмм-эквивалентов |

Бессонница , связанная с тревожностью у взрослых: по 5–15 мг|миллиграмм-эквивалентов| за полчаса до сна.

Необходимо применять минимальные эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, применявших бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может снижать только врач.

Спастические состояния | изобилия | мышц: мышечные спазмы – 5–15 мг|миллиграмм-эквивалентов| в сутки, распределенных на дозы по 5 мг 1-3 раза в сутки; спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях – 5–60 мг/сут в несколько приемов.

Премедикация: 5-20 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на ЦНС. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с| печеночной и/или почечной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с | нарушениями функций печени и/или почек. Может возникнуть необходимость снижения дозы препарата.

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени | меры | недостаточности пораженного органа.

Дети.

Лекарственное средство Сибазон, таблетки по 5 мг, нельзя применять детям из-за невозможности точной дозировки (разделения таблетки).

Передозировка

Симптомы:Сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной системы и комы. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет более тяжелое течение.

Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение:Мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия направлена на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Дальнейшее всасывание можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, применение активированного угля в течение 1–2 часов. Если пациент без сознания, ему необходимо сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычной мерой для выведения препарата. При подавлении нервной системы применять флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1 ч), поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применять с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации о правильном применении флумазенила следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Чаще возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней применения они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путём снижения дозы препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны нервной системы: головные боли и головокружение, дезориентация, потеря сознания, тремор, ухудшение настроения, гнев, атаксия, дизартрия, нарушение речи. При увеличении терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, бессонница, повышение мышечного тонуса, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста; появления необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства), спутанность сознания, эмоциональная бедность, понижение внимания, депрессия, ухудшение настроения, изменения либидо. Антероградная амнезия.

Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кроветворной системы: нарушение морфологического состава крови (лейкоцитопения, гранулоцитопения), нейтропения (в редких случаях).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, рвота, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, запор, колики и другие желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функций печени.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с заболеваниями дыхательных путей (хронический бронхит) могут усилиться нарушения дыхания (затрудненное дыхание); угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Другие:Боли в суставах, мышечные спазмы, приступы судорог, изменение либидо, повышение потоотделения.

Лабораторные характеристики: нарушение сердечного ритма; повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Адрес

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины