АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: propranolol;

1 таблетка содержит гидрохлорида пропранолола 10 мг или 40 мг;

Другие составляющие: тальк, крахмал кукурузный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол. Код ATX C07A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропранолол – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, ингибирует автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических участков в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени – в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, АД, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Угнетает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение АД.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Угнетает гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического АД в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Проявляет высокую липофильность, скапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T½ – 3–5 часов, при длительном применении удлиняется до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе; в составе комбинированной терапии – феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія, неконтрольована серцева недостатність, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі, тяжкі порушення периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после продолжительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Пропранолол изменяет тахикардию гипогликемии. Пациентам, больным сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и оказывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, получающим сопутствующее лечение кардиодепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), обостряющими депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать антигипертензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 ч после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой.

Одновременное применение симпатомиметиков (например, адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, применяющим b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует также соблюдать осторожность при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола при инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, уже применявшие пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Сопутствующее применение циметидина или гидролазина, а также алкоголя повышает уровень пропранолола в плазме крови.

b-блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на блокатор блока последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При сопутствующем применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготаминам или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивный эффект пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровня обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усилению антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть выбран препарат с наименьшим отрицательным инотропным действием. Применение b-адренорецепторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивным эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие влияния на ферментативные системы печени, метаболизирующие пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может оказываться влияние, необходима корректировка дозировки в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения

Пропранолол, как и другие b-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить лечение.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; Применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие отрицательного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся приступами и/или запятой. Пациентам, больным сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

В результате фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидными реакциями в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола во избежание кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола требуется осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. В результате не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь за 10–30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного с лечением. Обычно суточные дозы составляют 160–320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80–320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80–160 мг/сут, стенокардии – 120–240 мг/сут.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10–40 мг 3–4 раза в день.

Продолжительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию следует начинать на 5–21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в день в течение 2–3 дней; после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α-адреноблокатором): назначать по 60 мг/сут в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях – 30 мг/сут.

Сводная таблица дозировки лекарственного средства (суточные дозы)
Показания	Минимальная доза в сутки	Максимальная доза в сутки
Артериальная гипертензия	160 мг	320 мг
Стенокардия	80 мг	320 мг
Аритмии	30 мг	160 мг
Мигрень	80 мг	160 мг
Тремор	40 мг	160 мг
Возбуждение	80 мг	160 мг
Тахикардия возбуждения	30 мг	160 мг
Тиреотоксикоз	30 мг	160 мг
Феохромоцитома: перед операцией контроль у неоперированных больных	60 мг 30 мг	60 мг 30 мг
После перенесенного инфаркта миокарда	160 мг	160 мг

Пациенты пожилого возраста. Данные по взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клиническим ответом.

Дети. Дозировка должна быть индивидуальной в соответствии с состоянием сердечной системы и обстоятельствами, повлекшими необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующими схемами:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям от 3 лет в дозировке 0,25–0,5 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки.

Мигрень:Дети в возрасте от 3 до 12 лет – 20 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте от 12 лет – дозировка для взрослых пациентов.

Дети. Лекарственное средство назначать детям старше 3 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Передозировка

Симптомы:Головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение:Промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозаменяющих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам внутривенно; при бронхоспазме – β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты класса IА не применяются). При понижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головные боли, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазообразные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени (в т. ч. холестаз).

Другие:Лихорадка, артралгия, ослабление либидо, понижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, увеличение уровня антинуклеарных антител.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10'5, №50 в блистере в коробке; №50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины