ФАМОТИДИН

Состав

Действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100% вещество 20 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым цветом, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает угнетение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты угнетается на 86-94% как минимум на 10 часов. Те же дозы, которые принимают утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это угнетение составляет 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25% и 30% - через 8 и 10 часов после еды.

Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от содержимого желудка, но несколько снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не обнаружено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Деление. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–3 часа. При повторном приёме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое составляет 15-20%.

Период полувыведения – 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65–70%) и метаболизмом (30–35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25–30% дозы, принятой перорально, и 65–70% введенной дозы в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в виде сульфоксида.

Показания

- доброкачественная язва желудка.

- пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).

- Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).

- Профилактика развития симптомов и эрозий или язвенного образования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Всасывание определенных лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо принимать не менее 2 часов после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином , вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

ПробенецидМожет замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения

До начала лечения фамотидином необходимо исключить злокачественные новообразования в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и низкими дозами.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает заболеваниями почек или печени (у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие снижения дозы);

- пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на нарушения пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка, пациент потерял вес;

- стула пациента черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 нед, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время приема следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Пациентам необходимо предупредить о том, что 1 таблетка Фамотидина по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Период кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому кормление грудью при применении препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат наиболее эффективен вечером перед сном. При приеме фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принять утром, другую вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном в течение 4–8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

В целях профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта препарат следует назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь в течение 1–4 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой – 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвенного образования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).

Назначать по 20 мг 2 раза в день.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Пациентам, ранее не назначавшим антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, ранее применявшим другие антагонисты H2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена более высокая начальная доза – 40 мг каждые 6 часов. В дальнейшем дозу следует корригировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнута оптимальная доза.

Согласно литературным данным, высокие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина – менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови – более 3 мг/100 мл, суточную дозу следует уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36–48 часов.

Лечение препаратом необходимо отменять постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при внезапной отмене.

Дозировка для лиц пожилого возраста

Для пожилых людей корректировка дозы не требуется, кроме пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта применения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы:Может развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия и коллапс.

Лечение:Прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка.

В случае необходимости можно применять соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: введение диазепама в случае судорог, атропина в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Эффективный гемодиализ.

Побочные реакции

Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные по системам органов. Однако их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Система органов	Побочные реакции
Отклонение от нормы лабораторных параметров	Повышенный уровень печеночных ферментов
Со стороны сердца	Атриовентрикулярная блокада, аритмия, снижение АД, брадикардия, учащенное сердцебиение
Со стороны кровеносной и лимфатической системы	Тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения
Со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение, судороги, парестезия, нарушение равновесия
Со стороны органов зрения	Воспаление конъюнктивы
Со стороны органов слуха	Колокол в ушах
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.	Обструкция дыхательных путей
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, запор, метеоризм, боль в желудке, рвота, тошнота, дисгевзия, сухость во рту, острый панкреатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз), акне, крапивница, кожная сыпь, выпадение волос, зуд, эритема, ксеродерма
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Миалгия, боли в костях или артралгия
Метаболические и алиментарные нарушения	Анорексия
Системные нарушения	Утомляемость, лихорадка
Со стороны иммунной системы	Реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, отек глаз
Со стороны гепатобилиарной системы	Холестатическая желтуха, гепатит
Со стороны психики	Возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, страх, бессонница, сонливость, снижение либидо
Со стороны половых органов и молочных желез	Импотенция, гинекомастия*

* Гинекомастия бывает очень редко и имеет обратимый характер в случае прекращения лечения.

В случае развития серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины