ТРИФЕДРИН® IC

Состав

Действующие вещества: теофиллин безводный, эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал;

1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), эфедрина гидрохлорида 12 мг (0,012 г), фенобарбитала 10 мг (0,01 г);

КрахмалКартофельный, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, кополивидон, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины в сочетании с адренорецепторами средствами. Теофиллин в сочетании с адренорецепторами средствами. Код АТХ R03D В04.

Фармакологические свойства

Комбинированное лекарственное средство, оказывает бронхолитическое действие, стимулирует центральную нервную систему, деятельность сердца.

Фармакологические.

ТеофиллинОтносится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, что приводит развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Проявляет диуретический эффект.

Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата обеспечивает мягкую и длительную седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.

Эфедрин - симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитическое эффект на гладкую мускулатуру бронхов, что обусловлено выраженным стимулирующим действием на β2-адренорецепторы. Повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Проявляет возбуждающее действие на центральную нервную систему. Стимулирует дыхательный центр.

Фармакокинетика

Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в пищеварительном тракте.

При пероральном применении терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками. Период полувыведения теофиллина у взрослых составляет 6,5-10 часов.

Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После приема внутрь максимальный эффект достигается через 1:00 и продолжается примерно 4:00 (2-8 часов). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения - 3-6 часов.

Фенобарбитал равномерно распределяется в органах и тканях организма. Почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется в печени. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Выводится как в неизмененном виде (до 25% дозы - с мочой), так и в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом: бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин). Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, острые нарушения сердечного ритма, выраженная артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных и церебральных сосудов), глаукома, феохромоцитома, миастения, тяжелое угнетение дыхания, гипертрофия простаты с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, тяжелые заболевания печени и почек с нарушением их функций, нарушение сна, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидального поведения, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий.

Применение при лечении алкогольных напитков, еды и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных средств, стимулирующих ЦНС (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), может усилить возбуждающий эффект теофиллина и эфедрина на ЦНС. При одновременном лечении препаратом и пероральных противодиабетических лекарственными средствами возможно уменьшение их гипогликемического эффекта.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазоном, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема, α-интерферона, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина, вакцины против гриппа; ципрофлоксацина, эноксацином. У пациентов, параллельно с Трифедрином ^Ò ИС принимают один или несколько указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу в случае необходимости. Эффект препарата может уменьшиться при одновременном приеме антагонистов β-рецепторов, противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), изопротеренола, магния гидроксида, морацизин, рифампицина, ритонавира, сульфинпиразона. Эффект препарата может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с Трифедрином ^Ò ИС принимают один или несколько указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу в случае необходимости. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Наркоз галотаном может повлечь тяжелые нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

ФенобарбиталИндуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (ГКС, циклоспорином, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и т. д.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина, который также входит в состав препарата Трифедрин^® ИС. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют пресорний эффект эфедрина (риск гипертонического криза). Поэтому не следует применять вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный прием фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Из-за наличия в составе Трифедрину ^Ò ИС эфедрина следует избегать применения препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при совместном применении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, аритмий, тяжелой и острой артериальной гипертензии сердечных гликозидов, хинидином, окситоцином, трициклическими антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами (пропроналол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин), ерготалколоидамы (эргометрин, эрготамин, етилергометрин), резерпином, антипаркинсоничнимы препаратами (леводопа, бромкриптин) и вазодилататорами (толазолина).

Особенности применения

Из-за содержания теофиллина препарат следует с осторожностью назначать и только в случае крайней необходимости пациентам с нестабильной стенокардией, артериальной гипертензией, эпилепсией, порфирией, пациентам с нарушением функции почек и печени, а также пациентам с язвенной болезнью (в том числе в анамнезе), язвенной болезнью в анамнезе. Ограничения по применению препарата при гастроэзофагеального рефлюкса связано с влиянием теофиллина на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние при гастроэзофагеального рефлюкса, усиливая рефлюкс. В случае необходимости назначения дозу препарата следует тщательно контролировать.

Дозу препарата следует уменьшать пациентам с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе) и при острых лихорадочных состояниях. Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Препарат содержит фенобарбитал, поэтому его следует с осторожностью назначать при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, остром и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами. Для фенобарбитала характерен синдром отмены, особенно после длительного приема, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития лекарственной зависимости.

Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения.

Содержание эфедрина в составе препарата может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов.

Следует применять препарат под наблюдением врача пациентам с окклюзионными заболеваниями, которые подвержены повышенному риску периферической ишемии, пациентам с заболеваниями простаты, которые могут подвергаться повышенному риску задержки мочи, больным сепсис.

Дети и пациенты в возрасте от 60 лет более чувствительны к эффектам препарата, поэтому для этих возрастных групп препарат следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Активные компоненты препарата проникают через плацентарный барьер, может повлиять на плод, поэтому не следует применять препарат в период беременности. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после еды. Чтобы предотвратить нарушение ночного сна, препарат желательно принимать в первой половине дня. Взрослым и детям старше 12 лет назначать по ½-1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях взрослым дозу можно увеличить до максимальной - 5 таблеток в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначать по ½ таблетки в сутки.

Продолжительность приема препарата определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта.

Дети.

Не применять детям до 6 лет.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Симптомы:Тошнота, слабость, снижение температуры тела, угнетение дыхания с риском его остановки, острая сердечная недостаточность, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, замедление пульса, резкое снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; уменьшение диуреза, токсический психоз, угнетение ЦНС, вплоть до комы. Судороги и опасные нарушения сердечного ритма (тахиаритмия) могут возникнуть внезапно без предупредительных признаков.

Лечение. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжелых случаях передозировки и интоксикации - промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)). Можно быстро и эффективно вывести теофиллин с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Побочные реакции

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и продолжительности приема.

Действующим веществам препарата присущи следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги, гиперкинез (у детей), нистагм, мидриаз, слабость.

Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, раздражительность, нарушение сна (бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая снижение концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, бред), депрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение тяжести или боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея или запоры, если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, может усиливаться существующий гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении фенобарбитала - нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии (включая брадикардии), увеличение частоты приступов стенокардии, колебания артериального давления (в том числе артериальная гипотензия), нарушения кровообращения в конечностях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, возможны гипокалиемия и / или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения мочи у больных с гипертрофией предстательной железы возможна задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении фенобарбитала существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Общие нарушения: сухость во рту, потеря аппетита, астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, повышение температуры тела, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь (в частности крапивница), зуд, гиперемия кожи лица, синдром Лайелла, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Антиэпилептическое гиперсенситивный синдром (AHS): сыпь, повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.

Другие:Затрудненное дыхание, при длительном применении фенобарбитала - дефицит фолатов, импотенция, лекарственная зависимость, синдром отмены, обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождаться возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Адрес

Украина, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины