МИЗОПРОСТОЛ

Состав

действующее вещество: мизопростол;

1 таблетка содержит 200 мкг мизопростола в виде дисперсии мизопростола (1:100 в гипромелозе);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), масло касторовое гидрогенизированное, гипромелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки шестиугольной формы, белого цвета с четким тиснением М и 3 и линией деления на одной плоской стороне и слегка выпуклой другой стороной.

Фармакотерапевтическая группа

Простагландины. Мизопростол. Код АТН A02B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мизопростол – синтетическое производное простагландина Е1.

Мизопростол защищает слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ингибирует секрецию желудочного сока, протеолитическую активность желудочной жидкости и увеличивает секрецию бикарбонатов и слизи.

Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта.

Мизопростол не оказывает клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро абсорбируется.

В стенках желудочно-кишечного тракта и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита – мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита – 30 мин. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20–40 мин. Не кумулирует.

Повышение дозы мизопростола 400 мкг дважды в сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

Показания

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и, в том числе, вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) у пациентов с артритом, которые находятся в зоне риска, но продолжают терапию НПВП.

Профилактика язв, вызванных применением НПВП.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам препарата.

Известны аллергии на простагландины.

Период беременности или женщинам, у которых не исключена беременность, или женщинам, планирующим беременность в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращение матки, что может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту (см. разделы «Особенности применения », «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»). Применение мизопростола в период беременности связывают с дефектами плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение НПВП и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение трансаминаз и периферический отек. Мизопростол предпочтительно метаболизируется из-за окислительных систем жирных кислот и не оказывает никакого неблагоприятного влияния на ферментную систему микросомального смешанного функционирования оксидазы (P450). Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с антипирином или диазепамом. При многократном приеме мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (среднее значение примерно 20% в AUC, 30% в Cmax). Исследования взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВП не продемонстрировали клинически значимого влияния кинетики ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена или индометацина. Во время лечения мизопростолом следует избегать магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

Особенности применения

При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста следует предварительно исключить возможность наступления беременности и применять соответствующие средства контрацепции. При установлении факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).

Таким пациентам рекомендуется принимать мизопростол, только если пациент:

– применяет эффективные средства контрацепции;

- проинформирован о риске применения мизопростола в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, которые проходили терапию НПВП и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением необходимо провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить злокачественное образование в верхнем отделе ЖКТ.

Лекарственное средство содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью. Чтобы свести к минимуму риск развития диареи, мизопростол следует принимать вместе с пищей и избегать магнийсодержащих антацидов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать. Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не вызывает гипотензию. Тем не менее, Мизопростол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, где гипотония может повлечь за собой серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая гипертонию. Нет доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он влечет за собой сокращение матки и может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту, смерти плода или появлению врожденных пороков плода. Опасность применения мизопростола в I триместре связана со значительным увеличением риска появления двух врожденных дефектов: последовательности Мебиуса (например, паралича черепных нервов VI и VII) и деформации конечностей. Также наблюдались другие дефекты, включая артрогрипоз.

Факторами увеличения риска разрыва матки являются: рост гестационного возраста плода, предварительная операция матки, в том числе кесарево сечение, многоплодная беременность.

Кормление грудью

Мизопростол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активной и экстрагируется в грудное молоко. Мизопростол не следует принимать в период кормления грудью ввиду того, что экстрагированная мизопростоловая кислота может вызывать диарею у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния мизопростола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако поскольку мизопростол может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, головные боли, утомляемость, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не убедятся в отсутствии у них таких реакций.

Способ применения и дозы

Мизопростол принимают перорально.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки и пептической язвы, вызванной приемом НПВП: суточная доза составляет 800 мкг с делением на 2–4 приема во время завтрака и/или каждого основного приема пищи и перед сном.

Продолжительность лечения следует начинать не менее 4 недель, даже если симптоматическое облегчение было достигнуто ранее. У большинства пациентов заживление язвы наблюдается в течение 4 недель, но при необходимости лечение может занять до 8 недель. В случае рецидива язвы может быть назначен повторный курс лечения.

Профилактика пептической язвы, вызванной приемом НПЗ: 200 мкг 2–4 раза в день. Дозировка и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в коррекции дозы.

Печеночная недостаточность

Мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, присутствующими в органах по всему телу. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Опыта применения детям нет.

Передозировка

Токсичность мизопростола у людей не обнаружена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются сонливость, тремор, судороги, боли в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия.

Терапия симптоматическая.

Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

Побочные реакции

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100, 1/10), нераспространенные (≥1/1000, 1/100), редко распространенные (≥1/10000) , 1/1000), одиночные (1/10000), неизвестны.

Со стороны иммунной системы

Неизвестны: анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень распространены: диарея*.

Часто: боль в животе*, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: аллергические реакции, сыпь.

Эффекты на беременность, послеродовой и перинатальный период

Эмболия амниотической жидкости, ненормальное сокращение матки, смерть плода, дистресс-синдром плода, неполный аборт, преждевременное рождение, сохраненная плацента, гиперстимуляция и разрыв матки, перфорация матки, инфекция половых путей.

Со стороны репродуктивной системы и нарушение функции груди Нераспространены: влагалищное кровотечение (в том числе постменопаузальное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, маточные судороги, длительные менструальные кровотечения, в среднем в течение 9 дней (до 45 дней).

Редко распространены: меноррагия, дисменорея.

Неизвестные: маточное кровотечение.

Врожденные и генетические расстройства

Неизвестны: врожденные дефекты.

Эффекты общего характера и местные реакции

Очень распространены: дрожь, лихорадка, в том числе температура тела более 40 °C.

Часто: озноб.

Нераспространенные: усталость.

Вообще, дрожь и лихорадка имеют место через 60-90 минут после приема мизопростола и являются временными и кратковременными.

Женщинам следует рекомендовать провести повторное обследование, если они испытывают длительное сильное кровотечение или лихорадку.

* Диарея и боли в животе связаны с дозой и обычно развивались в начале курса терапии и были самоограничивающими. Сообщалось о редких случаях глубокой диареи, что приводило к сильной дегидратации. Диарея может быть сведена к минимуму, используя разовые дозы не более 200 мкг с пищей, избегая применения преимущественно антацидов, содержащих магний.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 или 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чайна Резоурзес Зіжу Фармас’ютікал Ко., Лтд

Китайские ресурсы Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd.

Адрес

Чаоян Норз Род 27, район Чаоян, Пекин, 100024, Китайская Народная Республика

100024, Китайская Народная Республика, Пекин, район Чаоян, улица Чаоян Норт Роуд, № 27

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины