ФРИВЕЙ®

Состав

Действующее вещество: ипратропия бромид;

1 мл ипратропия бромида - 0,261 мг, что эквивалентно ипратропия бромида безводной - 0,25 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, натрия хлорид, 1 М соляная кислота, приготовленная из кислоты соляной концентрированной, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антихолинергические средства. Код АТХ R03BB01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Фривей^® - это лекарственное средство, содержащее четвертичных аммониевых соединение с антихолинергическими (парасимпатолитическое) свойствами. Во время доклинических исследований выявлено, что ипратропия бромид ингибирует вагусные рефлексы за счет антагонистического взаимодействия с ацетилхолином, медиатором, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция Са ++. Эффект действия ацетилхолина на мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры достигается с помощью другой системы медиаторов, которая состоит из инозитола трифосфата (ИТФ) и диацилглицеролу (ДАГ).

Расширение бронхов после ингаляционного введения препарата ипратропия бромида обусловлено преимущественно местной, а не системным действием препарата.

Есть доклинических и клинических данных о негативном влиянии ипратропия бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс или газообмен.

Клинические исследования

В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводимых с участием пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хроническим обструктивным заболеванием легких (хронический бронхит и эмфизема легких) значительное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, а максимальное улучшение - через 1-2 часа, эффект сохранялся в течение 4 - 6:00.

Исследования, проведенные с участием взрослых и детей старше 6 лет, обнаружили бронхорасширяющего действие ипратропия бромида при лечении тяжелых бронхоспазмам, связанных с астмой. В большинстве этих исследований ипратропия бромид вводился в комбинации с ингаляционными бета-агонистами.

Несмотря на небольшое количество данных, было выявлено терапевтическое действие лекарственного средства при лечении бронхоспазма, обусловленного инфекционным воспалением бронхиол и бронхолегочной дисплазией у младенцев и детей раннего возраста.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Терапевтический эффект лекарственного средства оказывается путем его местного воздействия на дыхательные пути. Продолжительность терапевтического эффекта (бронходилатации) не связана с фармакокинетикой активных ингредиентов препарата.

После ингаляции примерно 10-30% дозы препарата, в зависимости от его состава и методики ингаляции, в основном оседает в дыхательных путях. Большая часть дозы проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы попадает в легкие, очень быстро переходит в кровь (в течение нескольких минут). Общая почечная экскреция (0-24 часа) неизмененной активного вещества составляла 46% дозы после внутривенного введения, менее 1% после приема внутрь и примерно от 3 до 13% после ингаляционного введения. Исходя из этих данных, общая системная биодоступность ипратропия бромида после приема внутрь и ингаляции составляет 2%, от 7 до 28% соответственно. Таким образом, проглочена часть дозы не оказывает существенного влияния на концентрацию активного вещества в плазме.

Распределение.

Фармакокинетические параметры, характеризующие диспозицию ипратропия, были рассчитаны на основании показателей его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации препарата в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (около 2,4 л/кг). Препарат в незначительном объеме (менее 20%) связывается с белками плазмы. По доклиническими данным четвертичный амин ипратропий не проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

После введения примерно 60% метаболизируется, вероятно, в печени путем окисления. Обнаруженные метаболиты, образующиеся при гидролизе, дегидратации или отделении гидроксиметильного группы от троповой кислоты, демонстрируют слабую сродство к мускариновых рецепторов и считаются неактивными.

Выведение.

Период полувыведения конечной элиминационной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, почечный - 0,9 л/мин. Примерно 40% системной дозы выводится с мочой, что соответствует экспериментальному значению почечного клиренса - 0,9 л/мин.

При исследовании екскрецийного баланса в течение 6 дней с использованием радиоактивно меченого лекарственного средства он составлял в моче 72,1%, 9,3% и 3,2% дозы меченого продукта (как в неизмененном, так и в виде метаболитов) после внутривенного, перорального и ингаляционного введение соответственно. Доля экскреции через кал после введения составляла 6,3%, после приема внутрь - 88,5%, после ингаляционного введения - 69,4%. Выведение лекарственного средства после введения, определенная с помощью радиоактивно меченого продукта, происходит главным образом через почки. Период полувыведения при элиминации, измеренный с помощью изотопно-меченого препарата (измерения для исходного соединения и метаболитов), составляет 3,6 часа.

Показания

Раствор для ингаляций Фривей^® предназначен для использования в качестве бронхорасширяющего средства при поддерживающей терапии бронхоспазма при хронических обструктивных заболеваниях легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких, а также при бронхиальной астме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропина и его производных (таких, как ипратропия бромид), или к вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Длительное применение лекарственного средства Фривей^® с другими антихолинергическими средствами не изучено. Поэтому длительное применение лекарственного средства Фривей^® с этими препаратами не рекомендуется.

Лекарственные средства, влияющие на бета-адренорецепторы, и производные ксантина могут усиливать бронхорасширяющего действие.

Одновременное применение во время ингаляции ипратропия бромида и бета-адреномиметиков может повышать риск развития острой глаукомы у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе.

Особенности применения

Гиперчувствительность

После введения лекарственного средства могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, что подтверждается редкими случаями высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека, отека слизистой оболочки ротовой полости и горла, бронхоспазма и анафилаксии.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные лекарственные средства Фривей^® может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. В случае парадоксального бронхоспазма, немедленно прекратить применение лекарственного средства и использовать другое лечение.

Осложнения со стороны органов зрения

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат у больных со склонностью к развитию закрытоугольной глаукомы.

Существуют немногочисленные сообщения о случаях осложнений со стороны органов зрения (как мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах), которые возникали в результате попадания в глаза аэрозоля, содержащий только ипратропия бромид или его комбинации с бета2-агонистами.

Боль в глазах или дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола вокруг источника света или цветных пятен перед глазами на фоне покраснения глаз, вызванного конъюнктивальные гиперемией и отеком роговицы, могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При появлении вышеуказанных симптомов в любой комбинации следует начать лечение миотическими препаратами и немедленно обратиться к врачу.

Нужно проинструктировать пациентов относительно правильного применения препарата Фривей ^®.

Нельзя допускать попадания раствора или пиления при ингаляции препарата в глаза. Рекомендуется вдыхать распиливаемый с помощью небулайзера препарат через мундштук. При отсутствии мундштука препарат можно вдыхать через маску для ингаляций, но она должна плотно прилегать к лицу. Пациенты со склонностью к развитию глаукомы должны особенно тщательно заботиться о защите глаз.

Влияние на почки и мочевыделительную систему.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей (например, гиперплазия предстательной железы или стеноз шейки мочевого пузыря).

Расстройства моторики желудочно-кишечного тракта

Пациенты с муковисцидозом могут быть более восприимчивы к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

Местное действие

Препарат содержит консервант - бензалкония хлорид и стабилизатор - трилон Б. У пациентов с гиперчувствительностью дыхательных путей эти компоненты могут вызвать бронхоспазм во время ингаляции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность применения ипратропия бромида при беременности не установлена. Препарат можно применять при подтвержденной или подозреваемой беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного влияния ипратропия бромида при его применении путем проведения оральных или интраназальных ингаляций в дозах, значительно превышающих рекомендуемые для применения человеком.

Кормление грудью

Неизвестно, лекарственное средство проникает в грудное молоко. Маловероятно, что лекарственное средство, которое вводится ингаляционным путем, может попадать в организм ребенка в значительных количествах. Следует с осторожностью назначать Фривей^® кормления грудью.

Фертильность

Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проведенные с применением ипратропия бромид, не выявили никакого негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования по определению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о том, что во время терапии с применением препарата Фривей^® могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или управлении механизмами. В случае возникновения каких-либо из побочных реакций пациенту следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление транспортными управления механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента. Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.

Пациента следует проинформировать о том, что в случае отсутствия терапевтического эффекта от применения препарата или при ухудшении состояния, он должен обратиться к врачу, который назначит новую схему лечения. Срочная консультация врача необходима в случае резкого возникновения или роста удушья (одышка).

Если врач не назначил иначе, рекомендуется применять препарат в следующих дозах (20 капель = примерно 1 мл, 1 капля = 0,0125 ипратропия бромида безводного).

Поддерживающая терапия:

Взрослые (в том числе старики) и дети старше 14 лет

2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3 - 4 раза в день

Дети в возрасте от 6 до 14 лет:

Учитывая отсутствие достаточной информации по применению препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под наблюдением врача:

1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3 - 4 раза в день

Дети до 6 лет:

Учитывая отсутствие достаточной информации по применению препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под наблюдением врача:

0,4 - 1,0 мл (8 - 20 капель = 0,1 - 0,25 мг) 3 - 4 раза в день.

Введение препарата в суточной дозе, превышающей 2 мг взрослым и детям старше 14 лет, а также 1 мг детям в возрасте до 14 лет необходимо осуществлять под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Рекомендованную дозу лекарственного средства следует разбавить 0,9% раствором хлорида натрия до получения объема 3 - 4 мл, залить в небулайзер и делать ингаляцию до тех пор, пока не закончится раствор. Раствор следует готовить непосредственно перед каждым использованием; неиспользованный разбавленный раствор нужно выбросить.

Режим дозирования зависит от способа ингаляции и характеристик небулайзера. продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения раствора.

Ингаляции с применением раствора Фривей^® можно проводить с помощью различных моделей небулайзеров, представленных на рынке. При применении централизованного кислородного аппарата ингаляцию лучше проводить со скоростью потока раствора 6 - 8 литров в минуту.

Препарат можно применять совместно с лекарственными средствами, разжижающие мокроту и облегчают его выведение.

Нельзя применять одновременно, в одном нейбулазери, препарат Фривей^® и натрия кромогликат, поскольку это может привести к выпадению осадка.

Дети.

Лекарственное средство применяется в педиатрической практике. Детям до 6 лет применять под наблюдением врача.

Передозировка

Не было обнаружено никаких симптомов, характерных для передозировки. Учитывая широкий терапевтический диапазон и местное введение лекарственного средства, возникновения серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Как и для других антихолинергических средств, ожидаемыми симптомами передозировки являются: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение аккомодации и тахикардия.

Побочные реакции

Многие из следующих побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами ипратропия бромида. Как и все ингаляционные препараты, Фривей^® может вызвать местное раздражение. Данные по побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и постмаркетингового надзора.

Наиболее распространенными побочными эффектами, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, были: головная боль, раздражение горла, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (в том числе запоры, диарея и рвота), тошнота и головокружение.

Частоту возникновения побочных реакций указано согласно классификации MedDRA: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто усиленное сердцебиение, суправентрикулярная тахикардия.

Редко фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения

Нечасто нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг источника света, конъюнктивы гиперемия, отек роговицы.

Редко: нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто раздражение горла, кашель.

Нечасто бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, спазм гортани, отек слизистой оболочки горла, сухость в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Нечасто диарея, запоры, рвота, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, отек полости рта.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Редко: крапивница.

Со стороны иммунной системы

Нечасто гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Срок годности

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ℃.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины