ФИНПРОС

Состав

Действующее вещество: финастерид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг финастерида;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза; крахмал кукурузный; лаурилмакроголглицериды; натрия крахмала (тип А); магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), макрогол 600.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые синего цвета с маркировкой «F5» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы. Код АТХ G04C B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Финастерид - это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). Увеличение предстательной железы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) заключается в преобразовании тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

У пациентов, имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу и низкий остаточный объем мочи, препарат уменьшал частоту острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии). Это сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты - примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследованиями доказано, что по сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или их комбинацией значительно снижает риск клинического прогрессирования ДГПЖ. Риск развития острой задержки мочеиспускания ниже в группах приема финастерида, доксазосину и их комбинации по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода ^14С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения - 76,1 литра.

Отдельные группы пациентов

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6:00. Но уменьшение дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода ^14С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы не требуется.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.

Показания

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

- уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;

- снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания

Финпрос не предназначен для применения женщинам и детям.

Финпрос противопоказан:

- при повышенной чувствительности к финастерида или любого компонента лекарственного средства

- беременным или женщинам, которые могут забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск воздействия финастерида на фармакокинетику других лекарственных средств оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Особенности применения

Общие мероприятия

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко пониженной течением мочи.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.

Пока не обнаружено никаких клинических преимуществ от приема финастерида больных раком предстательной железы.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Нет большой разницы в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата Финпрос.

Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. Учитывая это у пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть вдвое больше по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Финастерид существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

Изменения настроения и депрессия

У пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг, наблюдали изменения в настроении, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, суицидальные мысли. Пациенты должны следить за психическими симптомами, и, если они возникают, пациенту следует обратиться к врачу.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Особые предостережения

Финпрос содержит лактозу. Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременным или женщинам, которые могут забеременеть противопоказано применение финастерида (см. Раздел «Противопоказания»). Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) эти препараты, включая Финпрос, могут привести к нарушению развития наружных половых органов плода мужского пола.

В исследовании развития плода на животных сообщали о дозозависимый развитие гипоспадии у мужского потомства крыс, в период беременности получали финастерид в дозах от 100 мкг/кг до 100 мг/кг в сутки, с частотой от 3,6% до 100%. Кроме того, при применении финастерида в дозах ниже рекомендуемой дозы для человека, крысы давали потомство мужского пола с уменьшенной суммарной предстательной и семенной везикулярного весом, задержкой отделения крайней плоти, временным набуханием сосков и уменьшением аногенитальной расстояния. Критический период, в течение которого эти эффекты могут быть вызваны, определяли у крыс как 16-17 дней гестации.

Описанные изменения являются ожидаемым фармакологическим эффектом ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа. Многие пороков развития, которые наблюдаются у самцов крыс к внутриутробному воздействию финастерида, например гипоспадия, подобные тем, которые отмечаются у младенцев мужского пола с генетическим дефицитом 5-альфа-редуктазы II типа.

Именно по этим причинам финастерид противопоказан женщинам, могут забеременеть.

У потомков женского пола не обнаружено эффектов внутриутробного воздействия при любой дозе финастерида.

Влияние финастерида - риск для потомства мужского пола

Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными или поврежденными таблетками препарата Финпрос из-за возможности проникновения финастерида в организм и риск для плода мужского пола. Таблетки препарата Финпрос, покрытые оболочкой, предупреждает контакт с активным ингредиентом при условии, что они не повреждены.

Есть данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимал финастерид в дозе 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента беременна или потенциально может быть беременной, рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Кормление грудью

Финпрос не предназначен для лечения женщин.

Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Финпрос не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения определяет врач.

Препарат можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с альфа-блокаторами доксазозином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться ранее, для оценки эффективности действия необходимо применять препарат по крайней мере 6 месяцев, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 9 мл/мин или 0,15 мл / с) коррекция дозы не требуется.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Дети.

Финпрос не предназначен для лечения детей. Безопасность и эффективность для применения препарата детям не установлены.

Передозировка

В клинических исследованиях однократные дозы финастерида до 400 мг и многократные дозы (3 месяца) до 80 мг в сутки не вызывали никаких побочных действий. Нет никаких специфических рекомендаций для лечения передозировки финастеридом.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале лечения, но при его продолжении исчезают у большинства пациентов.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических или постмаркетинговых исследований, приведены в таблице ниже.

Система органов	Побочная реакция
Со стороны иммунной системы	Реакция повышенной чувствительности, включая припухлость губ и лица
Психические нарушения	Снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения терапии, депрессия, тревожность.
Со стороны сердца	Сердцебиение
Со стороны системы печени и желчевыводящих путей	Повышение уровня ферментов печени
Со стороны кожи и подкожных тканей	Покраснение, зуд, крапивница
Со стороны половых органов и молочных желез	Импотенция, нарушения эякуляции, чрезмерная чувствительность груди, увеличение груди, выделения из молочной железы, боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может длиться после прекращения лечения; мужское бесплодие и / или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида)
Исследования	Уменьшение объема эякулята

Кроме того, в клинических и постмаркетинговых исследованиях сообщалось о раке груди у мужчин (см. Раздел «Особенности применения»).

Медикаментозная терапия симптомов простаты

При сравнении финастерида 5 мг / день (n = 768), доксазозина 4 или 8 мг / день (n = 756), комбинированной терапии финастеридом 5 мг / день и доксазозином 4 или 8 мг / день (n = 786), и плацебо (n = 737) отчет по безопасности комбинированной терапии (исследование MTOPS) отвечал отчетам по отдельным компонентам. Количество случаев нарушения эякуляции у пациентов, получавших комбинированную терапию, равнялась сумме случаев этой нежелательной реакции при применении отдельных монотерапий.

В плацебо-контролируемых исследованиях, проводившихся в течение 7 лет с участием 18 882 мужчин, в 9060 пациентов, которым провели биопсию простаты, рак простаты был обнаружен в 803 (18,4%) мужчин, которые получали 5 мг финастерида, и в 1147 (24 4%), получавших плацебо. В 280 (6,4%) мужчин в группе финастерида (5 мг) и в 237 (5,1%) мужчин в группе плацебо по результатам биопсии был обнаружен рак простаты, оцененного по шкале Глисона в 7-10 баллов. Почти в 98% случаев рака опухоль была Интракапсулярная (клиническая стадия Т1 или Т2).

Лабораторные показатели

При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется. Уровень ПСА после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому для большинства пациентов, принимающих финастерид в течение 6 месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.

Результаты стандартных лабораторных тестов не отличались у пациентов, получавших финастерид, и пациентов, получавших плацебо.

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемые побочные реакции с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 2 блистера в коробке.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 3 или 9 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д. д., Ново место, Словения / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Адрес

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины