ФЕНТАНИЛ

Состав

действующее вещество: fentanyl;

1 мл раствора содержит фентанил 0,05 мг;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Средства общей анестезии. Средства для опиоидной анестезии. Код АТХ N01A Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы (ЦНС), спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения специфическими и неспецифическими болевыми путями к ядерам таламуса, гипоталамуса и миндалевидного комплекса. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, способствующую формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лечебной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, приводя к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1–3 минуты, достигает максимума через 5–7 минут; при внутримышечном введении действие начинается через 10–15 минут; длительность эффекта при однократном введении – примерно 30 минут.

Фармакокинетика.

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения – 10–30 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 79%. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, период полувыведения – 10–30 минут, объем распределения – 60–80 мл. Выводится почками (около 75% в виде метаболитов и 10% – в неизмененном состоянии) и через кишечник (9% в виде метаболитов). Экстрагируется в грудное молоко.

Показания

Как анальгезирующее и дополнительное средство при проведении нейролептаналгезии, общего обезболивания и как анестетик для индукции при проведении обезболивания. Как респираторный депрессант при интенсивном излечении.

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания, черепно-мозговая гипертензия, тяжелая печеночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Фентанил противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупренорфин снижает эффект препарата.

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на ЦНС [с опиатами, седативными средствами, снотворными (в том числе с барбитуратами), нейролептиками (в том числе с фенотиазинами), транквилизаторами (в том числе с бензодиазепинами или родственными препаратами) миорелаксантами, общими анестетиками, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, габапентиноидами (габапентином и прегабалином) и другими неселективными депрессантами ЦНС (например с алкоголем)], возможно взаимное усиление побочных эффектов (подавление ЦНС).

При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной терпимости.

Бензодиазепины удлиняют время выхода из нейролептаналгезии.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; антигипертензивные средства – артериальная гипотензия; Ингибиторы моноаминооксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Особенности применения

Применение фентанила рекомендуется при реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога.

Возможна эйфория.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам от 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астенических больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Следует быть особенно осторожным при применении фентанила, в частности, больным myasthenia gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация об опасности применения фентанила опиоидзависимым пациентам, поскольку это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения фентанила больные нуждаются в наблюдении после операции. При наличии респираторной депрессии применять опиоидный антагонист – налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводить путем введения доксапрама, не влияющего на аналгезию. У больных пожилого возраста существует мозговая чувствительность к фентанилу, поэтому необходимо применять меньшую дозу.

Толерантность и расстройство при применении опиоидов (злоупотребление и зависимость).

При повторном применении опиоидов может развиться толерантность, физическая и психологическая зависимость. Повторное употребление опиоидов может привести к расстройству при применении опиоидов (РЗО). Злоупотребление или умышленное неправильное использование опиоидов может привести к передозировке и/или летальному исходу. Риск развития РЗО увеличивается у пациентов с личным или семейным (отцов или братьев и сестер) анамнезом расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройство при злоупотреблении алкоголем), у потребителей табака или у пациентов с личным анамнезом других расстройств психического здоровья (например, тяжелая депрессия, тревожность и расстройства личности).

Cиндром отмены.

Повторное введение препарата через короткие промежутки времени в течение длительного периода может привести к развитию синдрома отмены после прекращения терапии, который может проявляться такими побочными реакциями, как тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор, повышенная потливость.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Фентанил вводить внутривенно и внутримышечно.

Взрослым:

– для премедикации и в послеоперационном периоде – внутримышечно по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанила);

– для вводного наркоза – внутривенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанила);

– нейролептаналгезия – внутривенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанила), введение повторять каждые 20 минут;

– при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл (0,025–0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20–30 минут;

– для уменьшения сильной боли – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанила).

Детям в возрасте от 2 до 12 лет вводить внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 2 лет.

Передозировка

Раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ. Развитие отека легких свидетельствует о передозировке как возможной причине летального исхода.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, вертиго, галлюцинации, рост внутричерепного давления, мышечная ригидность, после применения больших доз – эйфорическая активность. Частота неизвестна – синдром отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»), делирий (симптомы могут быть сочетанием таких реакций как возбуждение, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, страх, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, ночные ужасы). Высокие дозы провоцируют опиозависимую дыхательную депрессию и артериальную гипотензию с циркуляторной недостаточностью и развитием коматозного состояния, что требует введения налоксона и проведения инфузионной терапии. Судороги чаще развиваются у маленьких детей, поэтому такие пациенты нуждаются в наблюдении после введения фентанила.

Со стороны органов зрения: миоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: спазм билиарный, колебания уровня печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: почечные колики, антидиуретическое действие. При передозировке есть возможность развития почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд.

Общие нарушения: нарушение либидо и потенции.

Другие: возможны токсические реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость в подслизистую, возможно развитие острого токсического делирия при подкожном введении. После операции возможно развитие респираторной депрессии за счет применения фентанила. Токсичность зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату. Признаками опиоидной передозировки является триада симптомов: коматозное состояние, суженные зрачки, респираторная депрессия.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеров в коробке из картона.

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 или 10 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины