МАГНИЯ СУЛЬФАТ

Состав

действующее вещество: магния сульфат гептагидрат;

1 мл раствора содержит сульфата магния гептагидрата 500 мг;

другие составляющие: вода для инъекций, натрия гидроксид, серная кислота.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кровезаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код ATX B05X А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Магний является важным кофактором для ферментативных реакций и играет немаловажную роль в нейрохимической передаче и мышечной возбудимости. Нехватка сопровождается разными структурными и функциональными нарушениями, точный механизм действия не определен. Ранние симптомы гипомагниемии (менее 1,5 мЭкв/л) могут развиться уже через 3-4 дня или в течение недель.

Основными симптомами дефицита магния являются неврологические расстройства, например мышечная возбудимость, клоническое подергивание и тремор мышц. Гипокальциемия и гипокалиемия часто сопровождаются низким уровнем магния в сыворотке крови. Хотя в организме большое депо магния, в основном внутриклеточно и в костях взрослых, эти запасы часто не мобилизуются в достаточной степени для поддержания уровня в плазме крови. Парентеральная терапия магнием восстанавливает его дефицит в плазме крови и снижает симптомы гипомагниемии.

Магний предупреждает или контролирует судороги, блокируя нервно-мышечную передачу и уменьшая количество выделяющегося в синаптическую щель ацетилхолина. Известно, что магний оказывает депрессивное влияние на ЦНС, но он не оказывает негативного влияния на женщину, плод или новорожденного при применении по назначению при эклампсии или преэклампсии. Обычный уровень магния в плазме крови колеблется от 1,5 до 2,5 мЭкв/л.

При увеличении уровня магния в плазме крови выше 4 мЭкв/л глубокие сухожильные рефлексы сначала снижаются, а затем исчезают, когда уровень магния в плазме приближается к

10 мЭкв/л. На этом уровне может появиться паралич дыхания. Сердечная блокада также может возникать при этом или более низком уровне магния в плазме крови. Концентрация магния в сыворотке крови, превышающая 12 мЭкв/л, может привести к летальному исходу.

Магний вызывает периферическую вазодилатацию. При низких дозах возникают только приливы и пот, но большие дозы приводят к снижению АД. Введение кальция снижает центральные и периферические проявления передозировки магния.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начало противосудорожного действия немедленно и продолжается близко

30 минут. После внутримышечного введения начало действия наступает примерно через

1 час и длится в течение 3-4 часов. Эффективный противосудорожный уровень сыворотки составляет от 2,5 до 7,5 мЭкв/л. Магний выводится исключительно почками со скоростью, пропорциональной концентрации плазмы и клубочковой фильтрации.

Показания

Заместительная терапия при дефиците магния, особенно при острой гипомагниемии, сопровождающаяся признаками тетании, подобными наблюдаемым при гипокальциемии. В таких случаях уровень магния в сыворотке крови обычно ниже нижнего предела нормы (1,5-2,5 мЭкв/л), а уровень кальция в сыворотке крови - нормальный (4,3 к

5,3 мЭкв/л) или повышен.

Парентеральное питание (TPN) – для коррекции или предотвращения гипомагниемии, которая может возникнуть во время терапии.

Профилактика и контроль судорог при преэклампсии и эклампсии соответственно.

Противопоказания

Магния сульфат противопоказан при блокадах сердца, поражении миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При необходимости одновременного применения барбитуратов, наркотических средств или других снотворных средств (или системных анестетиков) или других лекарственных средств, подавляющих ЦНС с магнием, их дозу следует корректировать из-за аддитивных эффектов магния, подавляющих ЦНС. Ионы кальция оказывают антагонистическое действие в отношении ионов магния, что приводит при одновременном применении к снижению центральных и периферических фармакологических эффектов магния сульфата.

С осторожностью применять сульфат магния с миорелаксантами, поскольку усиливается нейромышечная блокада.

С особой осторожностью применять пациентам, принимающим сердечные гликозиды, поскольку их совместное применение может привести к блокаде сердца. Внутривенное введение кальция применяют для лечения передозировки магния.

Особенности применения

При осторожности, если при вводе появляются покраснение и потливость. Если необходимо одновременное применение с барбитуратами, наркотическими средствами или другими снотворными средствами (или системными анестетиками), их дозу следует корректировать через аддитивные эффекты магния, подавляющие ЦНС.

Поскольку магний выводится из организма почками, препарат следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. Диурез следует поддерживать на уровне

100 мл или более 4 часов, предшествующих каждой дозе. Важно контролировать уровень магния в сыворотке крови и клиническое состояние пациента с целью предотвращения передозировки при токсикозе. Клиническим признаком безопасного режима дозирования является наличие коленного рефлекса (рывок в колене) и отсутствие угнетения дыхания (приблизительно 16 вдохов или более/мин). Когда повторные дозы препарата вводятся парентерально, перед каждой дозой следует проверять коленный рефлекс, и если он отсутствует, сульфат магния не следует вводить, пока рефлексы не восстановятся. Достаточный уровень магния в сыворотке крови для контроля судорог, как правило, составляет от 3 до 6 мг/100 мл (2,5-5 мЭкв/л). Сила глубоких сухожильных рефлексов начинает уменьшаться, когда уровень магния превышает

4 мЭкв/л. Рефлексы могут отсутствовать при уровне магния 10 мЭкв/л, когда паралич дыхания представляет потенциальную опасность. Инъекционная соль кальция должна быть доступна для лечения потенциально возможной интоксикации магнием при эклампсии.

сульфат магния (50%) необходимо развести до концентрации 20% или менее перед внутривенной инфузией. Скорость введения должна быть медленной, учитывая возможность возникновения гипермагниемии. 50% раствор магния сульфата также следует разбавлять до 20% или менее для внутримышечных инъекций младенцам и детям.

Лабораторная диагностика

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови, не следует вводить сульфат магния, если не подтверждена гипомагниемия и не контролируется концентрация магния в сыворотке крови. Нормальный уровень магния сыворотки крови составляет от 1,5 до 2,5 мэкв/л.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Сульфат магния может повлечь за собой аномалии развития плода при введении беременным женщинам более 5-7 дней. Есть ретроспективные эпидемиологические исследования и сообщения о случаях заболевания, фиксирующих такие аномалии развития плода как гипокальциемия, деминерализация скелета, остеопения и другие скелетные аномалии при введении сульфата магния беременным женщинам более 5-7 дней непрерывно. Наименьшая продолжительность лечения, которая может нанести вред плоду, неизвестна.

Магния сульфат следует применять в период беременности только при крайней необходимости.

Нетератогенные эффекты

При введении путем непрерывной внутривенной инфузии (особенно в течение более 24 часов до родов) для контроля судорог у беременной у новорожденного могут выявляться признаки интоксикации магнием, включая нервно-мышечную блокаду или угнетение дыхания (см. раздел «Передозирование»).

Кормление грудью

Поскольку магний проникает в грудное молоко, препарат следует применять с осторожностью кормящим женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов необходимо предупредить о необходимости воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами или управлением автотранспортом, поскольку препарат оказывает седативное действие.

Способ применения и дозы

Дозировку магния сульфата необходимо корректировать в соответствии с индивидуальными требованиями и реакции, а прием препарата следует прекратить, как только будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Применять путем внутривенного и внутримышечного введения.

Терапевтический уровень магния в плазме крови достигается за 60 минут при внутримышечном введении неразбавленного 50% раствора магния сульфата, тогда как при внутривенном введении терапевтический уровень достигается почти сразу. Скорость внутривенного введения, как правило, не должна превышать 150 мг/мин (1,5 мл 10% раствора или эквивалентное количество), за исключением тяжелой эклампсии с судорогами (см. ниже). Введение магния сульфата беременным женщинам более 5-7 дней непрерывно может вызвать патологию плода.

Перед применением растворы для внутривенной инфузии разводить в соответствии со схемой 1: 1,5 (лекарственное средство: растворитель) или менее. Растворители: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% глюкозы для инъекций, раствор Рингера лактата и раствор глюкозы 5% в 0,9% растворе хлорида натрия.

Для внутримышечных инъекций взрослым применять неразведенный 50% раствор сульфата магния, но для внутримышечной инъекции детям необходимо разводить до концентрации 20% или менее.

Физическая и химическая стабильность приготовленных с соблюдением условий асептики растворов была продемонстрирована в течение 24 часов при температуре 25 °С после разведения в 0,9% растворе хлорида натрия, 5% растворе глюкозы для инъекций, растворе Рингера лактата и растворе глюкозы 5% ,9% растворе хлорида натрия. С микробиологической точки зрения, если метод разведения не исключает возможную микробную контаминацию, лекарственное средство следует использовать немедленно. Если средство не будет использовано немедленно, за время и условия хранения отвечает пользователь.

Заместительная терапия при дефиците магния

При лечении дефицита магния легкой степени разовая доза для взрослых составляет 1 г, что эквивалентно 8,12 мэкв магния (2 мл 50% раствора), вводить 4 раза в сутки внутримышечно каждые 6 часов (эквивалентно общему количеству 32,5 мэкв сутки). При тяжелой гипомагниемии до 250 мг (около 2 мЭкв) на кг массы тела (0,5 мл 50% раствора) вводить внутримышечно каждые 4 часа в случае необходимости.

Альтернативная схема: 5 г (приблизительно 40 мэкв) развести в одном литре 5% глюкозы для инъекций или 0,9% растворе хлорида натрия для медленной внутривенной инфузии (в течение не менее 3 часов).

Для корректного расчета дозы необходимо контролировать уровень магния, учитывая потери жидкости с мочой.

Парентеральное питание (TPN)

Потребности магния при парентеральном питании точно не известны. Поддерживающая доза, применяемая для взрослых, составляет от 8 до 24 мЭкв (1 до 3 г) ежедневно; для грудных детей диапазон составляет от 2 до 10 мЭкв (0,25 до 1,25 г) ежедневно.

Лечение преэклампсии и эклампсии

При тяжелой форме преэклампсии или эклампсии общая начальная дозировка составляет 10-14 г сульфата магния. Внутривенно можно вводить дозу от 4 до 5 г в 250 мл 5% глюкозы для инъекций или 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций. Одновременно внутримышечно вводить дозы до 10 г (5 г или 10 мл неразбавленного 50% раствора в каждую ягодицу). Альтернативно, начальную внутривенную дозу 4 г можно давать, разбавляя 50% раствор до концентрации 10 или 20%; разбавленный раствор (40 мл 10% раствора или 20 мл 20% раствора) вводить внутривенно в течение не менее 3-4 минут. Впоследствии от 4 г до 5 г (от 8 до 10 мл 50% раствора) вводить внутримышечно, чередуя ягодицы каждые

4 часа при необходимости и в зависимости от присутствия коленного рефлекса и адекватной функции дыхания.

Альтернативно, после начальной дозы вводить 1-2 г/час путем постоянной внутривенной инфузии. Терапия должна продолжаться до прекращения судорог. Уровень магния в сыворотке крови 6 мг/100 мл считается оптимальным для контроля судорог. Общую суточную (24 часа) дозу от 30 до 40 г не следует превышать. При наличии тяжелой почечной недостаточности максимальная доза сульфата магния составляет 20 г/48 часов, и нужно часто контролировать концентрацию магния в сыворотке крови. Применение магния сульфата в период беременности более 5-7 дней непрерывно может повлечь за собой аномалии развития плода.

Другое применение

В качестве антидота мышечно стимулирующих эффектов при отравлении барием обычная доза сульфата магния составляет 1–2 г внутривенно.

Для контроля судорог, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом или гипотиреозом, обычная доза для взрослых составляет 1 г внутримышечно или внутривенно.

При пароксизмальной предсердной тахикардии следует применять магний только в том случае, когда более простые меры не принесли результатов и отсутствуют данные о повреждениях миокарда. Обычная доза составляет от 3 до 4 г (30-40 мл 10% раствора), вводить внутривенно в течение 30 секунд с осторожностью.

Для уменьшения отека мозга вводить 2,5 г (25 мл 10% раствора) внутривенно.

Дети.

Магния сульфат при необходимости применяют в педиатрической практике. Лекарственное средство в виде 20% раствора вводить внутримышечно. Необходимость применения препарата, дозу и длительность введения определяет врач, учитывая клиническую ситуацию, возраст и массу тела пациента.

Передозировка

Симптомы. Интоксикация магнием проявляется резким понижением АД и параличом дыхания. Исчезновение коленного рефлекса является важным клиническим признаком начальной стадии гипермагниемии. В случае передозировки может потребоваться искусственная вентиляция легких (до введения солей кальция) для предотвращения и лечения нервно-мышечной блокады, вызванной магнием.

Лечение. Может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Внутривенно вводить

10-20 мл 5% раствора кальция (разведенного изотоническим раствором хлорида натрия для инъекций) для предотвращения гипермагниемии. Подкожно вводить физостигмин, 0,5-1 мг.

Гипермагниемия у новорожденного может потребовать реанимации и искусственной вентиляции легких путем эндотрахеальной интубации или вентиляции с положительным давлением, а также внутривенного введения кальция.

Побочные реакции

Побочные реакции при парентеральном введении магния, как правило, являются следствием интоксикации магнием. Развиваются гиперемия, потливость, гипотония, снижаются рефлексы, вялый паралич, гипотермия, коллапс кровообращения, подавление сердечной деятельности и ЦНС, что может привести к параличу дыхания. Сообщалось о вторичной гипокальциемии с признаками тетании при лечении эклампсии сульфатом магния.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами, гидроксидами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьячной кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфата, тяжелыми металлами, гидро , прокаина гидрохлорид, салицилаты и тартраты.

На потенциальную несовместимость будут часто влиять изменения концентрации реагентов и рН растворов.

Сообщалось, что магний может снижать антибактериальную активность стрептомицина, тетрациклина и тобрамицина при одновременном применении.

Парентеральные лекарства перед введением следует визуально проверять на предмет твердых частиц и изменения цвета.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАТ «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины